Главная
Фармацевтические технологии и упаковка
Advertisements
Медтехника. Лекарства, изделия медназначения. Дезсредства
Стоматолог-практик
Статьи Фармацевтические технологии и упаковка - Лекарства по GMP
Статьи Медтехника. Лекарства, изделия медназначения. Дезсредства
Подписка
Рекламодателям
Контакты

ОБОСНОВАНИЕ ТЕХНОЛОГИИ ФИТОПРЕПАРАТОВ ПРИ КОМПЛЕКСНОЙ ПРОМЫШЛЕННОЙ ПЕРЕРАБОТКЕ ЛИСТЬЕВ ШАЛФЕЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО

- А.В.Жилин, И.Н.Зилфикаров, В.А.Челомбитько, И.А.Самылина, Д.М.Попов, ММА им. И.М. Сеченова (г. Москва), Пятигорская государственная фармацевтическая академия (г. Пятигорск)

Как известно, лекарственное растительное сырье содержит в своём составе большое разнообразие соединений, обладающих биологической активностью, однако в большинстве случаев при производстве фитопрепаратов извлекается только одна группа веществ определённого фармакологического действия. Для современного фармацевтического производства актуальной задачей является максимальное использование ценного растительного сырья, позволяющее заметно снизить себестоимость конечных продуктов. Поэтому целью наших исследований явилось экспериментальное обоснование комплексной промышленной технологии ряда биологически активных субстанций из листьев шалфея лекарственного и совершенствование способа получения сальвина.

Основным объектом нашего исследования является субстанция сальвина, на основе которого изготавливается 1% раствор в спирте, применяющийся в стоматологической практике, как местное противовоспалительное и антимикробное средство. Традиционная технология сальвина заключается в следующем: листья шалфея исчерпывающе экстрагируются ацетоном, из ацетонового извлечения после очистки сорбентом и упаривания выделяют целевой продукт. Главным недостатком технологии сальвина является пожаро- и взрывоопасность экстрагента, а также его токсичность. Детальное изучение состава и свойств целевого продукта и ряд проведенных экспериментальных исследований позволили нам совершенствовать технологию сальвина в стадии экстрагирования исходного сырья. Нами установлено, что производные карнозоловой кислоты, являющиеся действующими веществами в составе сальвина, хорошо извлекаются 95% этиловым спиртом. Извлечение, получаемое данным экстрагентом, содержит, кроме сальвина, хлорофилл, тритерпеновые кислоты и другие вещества липофильного характера, удаление которых адсорбционным методом на колонке позволяет получить продукт высокого качества. На рис. 1 представлена предложенная нами общая схема производства сальвина. Данный подход позволяет заметно снизить пожаро-, взрывоопасность и токсичность процесса вследствие значительного уменьшения объёмов ацетона, используемого в работе, кроме того значительно безопаснее становится регенерация экстрагента из шрота.

Из таблицы 1 видно, что сальвин, полученный нами по предложенной технологии, полностью соответствует требованиям, которые предъявляются препарату по нормативной документации. Предлагаемый нами вариант комплексной промышленной переработки листьев шалфея позволяет, кроме сальвина, параллельно выделять ряд других биологически активных веществ, среди которых, на наш взгляд, наиболее интересными являются сухой экстракт шалфея, полифенольный комплекс и сумма тритерпеновых кислот (Рис. 2).

Сухой экстракт шалфея представляет собой порошок красно- коричневого цвета специфического запаха и слабого горьковато-вяжущего вкуса. В его состав входят дубильные вещества, фенологликозиды, флавоноиды и ряд сопутствующих водорастворимых веществ (сахара, аминокислоты и др.).

Очищенный полифенольный комплекс получен по аналогии с некоторыми препаратами флавоноидных и фенольных гликозидов. Наличие флавоноидов в выделенной субстанции определяли с помощью характерных качественных реакций. Кроме флавоноидов, производных кверцетина и лютеолина, в состав комплекса входят олигомеры кофейной кислоты (розмариновая, сальвианольная, шалфейная и др. кислоты), которые проявляют противовоспалительные и антиоксидантные свойства, превосходящие по активности многие синтетические соединения аналогичного действия. Максимум поглощения полифенольного комплекса с 2%-ным раствором алюминия (III) хлорида наблюдается при длине волны 390 нм ± 2 нм (Рис.3). На основании полученных данных нами разработана методика количественного определения суммы флавоноидов в флавоноидном комплексе шалфея. В качестве стандартного вещества мы использовали ГСО лютеолин-7-глюкозида. Суммарное содержание флавоноидов в пересчете на лютеолин-7-глюкозид составляет 15%.

Сумма тритерпеновых кислот из листьев шалфея нуждается в более глубоком изучении. Известно, что основными компонентами здесь являются урсоловая и олеаноловая кислоты, обладающие гипохолестеринемическим и антисклеротическим действием.

Целью наших дальнейших исследований является фармакологическое и технологическое исследование субстанций, полученных из листьев шалфея лекарственного, расширение тем самым ассортимента суммарных фитопрепаратов, обладающих выраженной антиоксидантной, противовоспалительной и гепатопротекторной активностью.

Для достижения поставленных целей необходимо решить следующие задачи:

1. Детально отработать схему комплексной промышленной переработки листьев шалфея лекарственного;

2. Провести фармакологические исследования выделенных субстанций и на их основе осуществить выбор оптимальных лекарственных форм;

3. Осуществить наработку опытных серий разработанных препаратов с целью проведения доклинических испытаний;

;

Выбрать методики стандартизации новых разработок и создать проекты нормативной и технической документации.

Дизайн webing.ru