Тивортин

Фармакологические свойства препарата Тивортин

Аргинин (α-амино-δ-гуанидиновалериановая кислота) — аминокислота, которая относится к классу условно незаменимых аминокислот и является активным и разносторонним клеточным регулятором многочисленных жизненно важных функций организма, оказывает важные в критическом состоянии организма протекторные эффекты.
Аргинин обладает антигипоксическим, мембраностабилизирующим, цитопротекторным, антиоксидантным, дезинтоксикационным действием, проявляет себя как активный регулятор межуточного обмена и процессов энергообеспечения, играет определенную роль в поддержании гормонального баланса в организме. Известно, что аргинин повышает содержание в крови инсулина, глюкагона, СТГ и пролактина, принимает участие в синтезе пролина, полиаминов, агматина, включается в процессы фибриногенолиза, сперматогенеза, обладает мембранодеполяризирующим действием.
Аргинин является субстратом для NО-синтазы — фермента, который катализирует синтез оксида азота в эндотелиоцитах. Препарат активирует гуанилатциклазу и повышает уровень цГМФ в эндотелии сосудов, снижает активацию и адгезию лейкоцитов и тромбоцитов к эндотелию сосудов, угнетает синтез протеинов адгезии VCAM-1 и MCP-1, предотвращая, таким образом, образование и развитие атеросклеротических бляшек, угнетает синтез эндотелина-1, который является мощным вазоконстриктором и стимулятором пролиферации и миграции гладкомышечных клеток сосудистой стенки. Аргинин угнетает также синтез асимметрического диметиларгинина — мощного эндогенного стимулятора оксидативного стресса. Препарат стимулирует деятельность вилочковой железы, которая продуцирует Т-клетки, регулирует содержание глюкозы в крови во время физической нагрузки. Оказывает кислотообразующее действие и способствует коррекции кислотно-щелочного равновесия.
Аргинин является одним из основных субстратов в цикле синтеза мочевины в печени. Гипоаммониемический эффект реализуется путем активации превращения аммиака в мочевину. Осуществляет гепатопротекторное действие благодаря антиоксидантной, антигипоксической и мембраностабилизующей активности, положительно влияет на процессы энергообеспечения в гепатоцитах.
При непрерывной в/в инфузии максимальная концентрация аргинина в плазме крови наблюдается через 20–30 минут от начала введения. Аргинин проникает через плацентарный барьер, фильтруется в почечных клубочках, однако практически полностью реабсорбируется в почечных канальцах.
Фармакокинетика р-ра для перорального применения не исследовалась.

Показания к применению

Согласно инструкции, показаниями к применению Тивортина являются:

• атеросклероз сосудов сердца, головного мозга, периферических артериол, включая состояния перемежающейся хромоты;
• ишемия;
• диабетическая ангиопатия;
• артериальная гипертензия;
• состояния после перенесенного острого инфаркта миокарда и острого нарушения кровообращения мозга;
• миокардиопатия;
• гиперхолестеринемия;
• хроническая сердечная недостаточность, кардиомиопатия;
• стенокардия;
• заболевания легких обструктивного типа;
• идииопатическая или хроническая постэмболическая легочная гипертензия;
• интерстициальная пневмония, обструкция;
• острые и хронические гепатиты разной этиологии;
• гипоксия при злоупотреблении никотином, алкоголем;
• бронхит;
• гестоз;
• гипераммониемия;
• реконвалесцентная астения, включая состояния после инфекционных заболеваний и операций;
• снижение функции вилочковой железы;
• пиелонефрит;
• преэклампсия;
• метаболический алкалоз.

Фармакологическое действие

Аргинин или аминогуанидиновалериановая кислота относится к условно незаменимым аминокислотам. В критическом состоянии она проявляет важные протекторные эффекты. За счет этого Тивортин обладает мембраностабилизирующим, антигипоксическим, дезинтоксикационным, цитопротекторным, антирадикальным и антиоксидантным действиями.

Лекарство поддерживает гормональный баланс. Аргинин повышает содержание инсулина, соматотропного гормона, глюкагона, пролактина в крови, участвует в синтезе агматина, полиамина, пролина. Аминокислота считается основным субстратом в цикле выработки печенью мочевины. Гипоаммониемический эффект препарата основан на активации превращения аммиака в мочевину.

Средство обладает гепатопротекторным действием, развивает антиоксидантную, мембраностабилизирующую и антигипоксическую активность, положительно влияет на энергообеспечение гепатоцитов. Тивортин служит субстратом для фермента, катализирующего синтез оксида азота в эндотелиоцитах – синтазы.

За счет лекарства активируется гуанилатциклаза, увеличивается уровень циклического гуанидинмонофосфата в сосудистом эндотелии, уменьшается активация и адгезия лейкоцитов, тромбоцитов, подавляется синтез протеинов адгезии.

Это приводит к предотвращению образования и развития атеросклеротических бляшек, подавлению синтеза эндотелия.

Тиворитин препятствует выработке асимметричного диметиларгинина, который служит мощным эндогенным стимулятором оксидативного стресса. За счет действия препарата стимулируется деятельность вилочковой железы, производящей Т-клетки, регулируется содержание глюкозы в крови при физической нагрузке. Средство оказывает кислотопродуцирующее действие.

При инфузии раствора максимум концентрации активного вещества достигается через 25 минут после введения. Тивортин проникает через барьер плаценты, фильтруется почечными клубочками, подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Фармакокинетика раствора орального не изучалась.

Руководство по применению и дозировка

Способ использования Тивортина зависит от его формы: раствор – внутривенно, сироп – перорально.

Как правильно применять раствор

Предполагает внутривенное капельное введение раствора на скорости 10 кап./мин. После введения 20 капель минутную скорость увеличивают в три раза до 30 кап./мин.

Максимально допустимая суточная дозировка Тивортина в день равна 4,2 граммам или 100 миллилитрам. Если пациент страдает от тяжелого нарушения кровообращения в центральной или периферической сосудистой системе, сильной интоксикации, гипоксии или астении, дозировка лекарства повышается до 200 миллилитров в день.

Максимально допустимая скорость инфузионного введения лекарственного средства – 20 ммоль/час.

Дети, не достигшие 12-летнего возраста, должны получать дозу раствора Тивортина из расчета 5-10 мл на килограмм.

При лечении метаболического алкалоза дозировка препарата определяется по формуле:

1. Гидрохлорид Аргинина умножается на 0,3, затем на вес пациента. Полученная цифра делится на коэффициент избытка щелочи.
2. Сначала раствор вводится с ½ полученной по формуле дозировки. Дополнительные расчеты разовой дозы раствора должны осуществляться после изучения результатов анализа на уровень восстановления кислотно-щелочного баланса.

Инфузионное введение раствора

Тивортин сироп: инструкция по применению

Дозировка Тивортина при таком употреблении равна 1 грамму или 25 миллилитрам. Лекарство выпивается не более восьми раз в сутки, поэтому максимально допустимая доза – восемь грамм.

Тивортин в сиропе нужно пить во время еды или сразу после нее. Дозировка следующая:

1. Диабетическая ангиопатия: 5 мл или 0,2 г 3-8 раз в день.
2. Гиперхолестеринемия, АГ: 5 мл или 0,2 г 3-6 раз в день.
3. Гипоксия, астения: 5 мл или 0,2 г 4-8 раз за день.

Побочные действия и передозировка

Во время лечения препаратом могут развиваться следующие побочные действия:

• ломота в теле, жар, гипертермия;
• суставные боли;
• гиперемия кожи, зуд, бледность покровов, акроцианоз;
• гиперчувствительность;
• колебания давления, боль в сердце, изменения сердечного ритма;
• головная боль, страх, головокружение, слабость, тремор, судороги;
• дискомфорт в желудке, кишечнике, тошнота;
• бронхоспазм;
• гиперкалиемия.

Согласно инструкции, симптомами передозировки лекарством служат гипогликемия, почечная недостаточность, метаболический ацидоз, повышенная чувствительность. При их появлении лечение прекращается, назначаются ощелачивающие средства, салуретики (налаживают диурез), растворы хлорида натрия 0,9% или глюкозы 5%. При приеме большого количества сиропа промывают желудок, принимают сорбент. Антидота не существует.

Передозировка Тивортином

Рекомендуется придерживаться дозировки препарата, поскольку ее преувеличение может стать причиной:

• Интенсивного потоотделения.
• Хронической слабости.
• Беспричинного упадка сил.
• Постоянной обеспокоенности.
• Тремора конечностей.
• Тахикардии.
• Метаболического ацидоза.
• Гиперчувствительности.

Тремор конечностей

При проявлении хоть одного из вышеперечисленных симптомов пациент должен прекратить прием лекарства и обратиться за квалифицированной помощью. Врач обязан назначить антигистаминные препараты и провести ощелачивание Тивортина. Для этого используют салуретик и кристаллоидный раствор. Они вводятся при помощи укола или инфузии.

Состав и форма выпуска

Лекарство Тивортин (Tivortin) выпускается в формате раствора для инфузий и сиропа (перорального раствора). Их составы:

Способ применения и дозировка

В зависимости от вида препарата отличается его способ использования. Так, оральный сироп принимается внутрь, раствор для инфузий вводится парентерально. В зависимости от возраста пациента, типа болезни и переносимости лекарства отличается дозировка.

Тивортин питьевой

Сироп принимают внутрь с едой. Максимальная суточная дозировка составляет 8 г. На 1 мерную ложку раствора приходится 1 г препарата. Курс длится 8-15 суток, при необходимости повторяется. Дозировки средства для пациентов старше 18 лет:

Раствор для инфузий

Препарат вводится внутривенно капельно (10 капель на минуту первые 10-15 минут, затем по 30 капель в минуту). Суточная дозировка не превышает 100 мл. При тяжелых состояниях пациента, выраженной интоксикации дневная доза может увеличиваться до 200 мл. Детям до 12 лет положена суточная доза 5-10 мл на 1 кг массы тела. Коррекция дозировки проводится после получения результатов баланса кислот и щелочей.

Особые указания по применению препарата Тивортин

Осторожно следует применять при нарушениях обмена электролитов, заболеваниях почек. При применении препарата необходимо придерживаться сбалансированного режима сна и отдыха, отказаться от алкоголя, никотина и психостимуляторов

Если на фоне приема препарата нарастают симптомы астении, лечение необходимо отменить.
У пациентов с почечной недостаточностью перед началом инфузии необходимо проверить диурез и уровень калия в плазме крови, поскольку препарат может способствовать развитию гиперкалиемии.
С осторожностью назначать при нарушении функции эндокринных желез, препарат может стимулировать секрецию инсулина и гормона роста.Дети. Препарат применяют детям в возрасте старше 3 лет.Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат проникает через плаценту, поэтому в период беременности его можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Данные относительно применения препарата в период кормления грудью отсутствуют.Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Не влияет.