Тиотриазолин

Противопоказания

Перед тем как начать какое-либо лечение, важно детально ознакомиться с тем, что описывает к препарату Тиотриазолин инструкция относительно противопоказаний. Основными запретами выступают:

1. Детский возраст до достижения 12 лет;
2. Период вынашивания ребенка и естественного вскармливания младенца;
3. Почечная недостаточность;
4. Вероятность развития аллергических реакций на составные компоненты препарата.

Лекарственное средство в форме таблеток нельзя принимать людям с сахарным диабетом, поскольку они содержат сахарозу.

Тиотриазолин таблетки – показания (видео инструкция) описание- ТИАЗОТНАЯ КИСЛОТА (ACIDUM TIAZOTICUM)

Действие

Антигистаминное, противоаллергическое. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием.

Фармакодинамика

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов III поколения. Влияет на «раннюю» стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на «поздней» стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация после приема внутрь достигается через 1 час. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Связывание с белками плазмы – 93%.

Не подвергается экстенсивному первичному метаболизму. В небольших количествах метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. Не кумулирует. Примерно 2/3 принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, 10% выводится с калом. Период полувыведения составляет примерно 10 часов. У людей пожилого возраста и больных с нарушением функции почек и/или печени клиренс препарата уменьшается, а T_1/2 удлиняется.

Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг.

Беременность и лактация

Если есть врачебные показания к тому чтобы проводить терапию препаратом Тиотриазолин, применение его вне зависимости от формы выпуска недопустимо в любом триместре беременности, а также в течение всего периода кормления ребенка грудью.

Медицинские исследования, по этическим соображениям, относительно выявления негативного воздействия препарата на плод и грудного ребенка, ранее не проводились. Учитывая этот факт, Тиотриазолин нельзя назначать этой категории пациентов.

Если лечение в период лактации крайне необходимо, тогда ребенка переводят на искусственное вскармливание.

Побочные явления

По заявлениям пациентов и медиков, рассматриваемое лекарственное средство имеет высокий уровень хорошей переносимости его больными. Если негативные реакции и появляются, то они практически не выражены, а развиваются у людей, которые имеют индивидуальную высокую чувствительность к Тиотриазолину.

Среди негативных проявлений выделяют:

• Органы пищеварительного тракта – чувство сухости в ротовой полости, повышенный уровень жажды, тошнота и болевые ощущения в области эпигастрия, в редких случаях бывает рвота, вздутие живота и затрудненная дефекация;
• Нервная система – чувство общей слабости, постоянное желание спать, апатия, появление постороннего шума или звона в ушах;
• Сердечно-сосудистая система – показатели артериального давления повышаются, может развиваться аритмия, боль в области грудной клетки, нарушается сердечный ритм;
• Органы дыхания – больные сталкиваются с появлением одышки, бронхоспазма и состояния удушья;
• Аллергические реакции – отек Квинке, крапивница, чувство зуда и высыпания на кожных покровах, ощущение жара в голове.

Помимо описанных выше побочных проявлений, после инъекционного введения лекарственного средства могут развиться местные реакции, представленные появлением чувства жжения в том месте, куда вводилась игла, внутри мышцы, словно что-то покалывает, может снижаться уровень чувствительности кожных покровов в зоне инъекции, появляется болезненный инфильтрат, если лекарство вводилось очень быстро.

Инструкция по применению

Уколы Тиотриазолин назначаются внутримышечно или внутривенно. Есть также вариант капельной инфузии. Раствор в мышцу вводится глубоко и медленно, хотя при этом редко ощущается боль. Перед внутривенным вливанием ампулу 4 мл растворяют в 10−15 мл физиологического раствора и также медленно вводят.

Для внутримышечных уколов берут обычно ампулы по 2 мл. Курс терапевтического воздействия составляет 10−20 дней и во многом зависит от особенностей организма, а также основного заболевания. Если лекарство вводится посредством капельницы, 4 или 8 мл растворяют в 200 мл физиологического раствора. Достаточно 10 процедур по 40−50 минут для достижения максимального результата. Быстрое вливание не рекомендовано.

Глазные капли необходимо закапывать 1−2 раза в день с учетом степени поражения. Таблетки принимают внутрь в количестве 2−3 штук. Длительность лечения определяется индивидуально и составляет в среднем 14−21 день. Употреблять средство необходимо до или после еды. Это не влияет на результат.

Свечи применяются ректально или вагинально с учетом патологии. В обоих случаях суточная норма не должна превышать 2 штук. Вводить необходимо в утреннее и вечернее время. Продолжительность терапевтического курса — от 7 до 10 дней в зависимости от состояния больного. Мазь используется исключительно наружно для обработки пораженных участков 1−3 раз в сутки. Длительность лечения 1−3 недели.

Фармакологические свойства препарата Тиотриазолин

Фармакодинамика. Фармакологические свойства тиотриазолина обусловлены противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием. Предупреждает повреждение и гибель гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространенность центролобулярного некроза печени, активирует процессы репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмен. Ускоряет синтез и выделение желчи, нормализует ее химический состав.
Тиотриазолин повышает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, уменьшает угнетение процессов окисления в цикле Кребса с сохранением резервов АТФ. Препарат активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, снижает чувствительность мышцы сердца к катехоламинам, препятствует прогрессированию угнетения сократительной активности сердца, стабилизирует и уменьшает размеры зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.
Антиоксидантные свойства проявляются благодаря наличию в структуре молекулы тиотриазолина тиола серы, который обладает окислительно-восстановительными свойствами, и третичного азота, связывающего избыток ионов водорода. Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиольной группы и предупреждает инициирование активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов — супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.Фармакокинетика. При приеме внутрь относительная биодоступность составляет 64,5%, период полуабсорбции — 0,28 ч, период полувыведения — 1,3 ч, максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1,18 ч, связывание с белками плазмы крови не превышает 10%. Максимальная концентрация в плазме крови после в/в введения отмечается через 0,1 ч, при в/м — через 0,84 ч. Препарат в значительном количестве накапливается в миокарде, тканях печени, селезенки, почек и прямой кишки, в незначительном — в легких и тонком кишечнике. Экскретируется главным образом почками.

Фармакодинамические особенности

Тиотриазолин характеризуется двумя главными действиями, которые он оказывает на организм больного – кардиопротекторное и гепатопротекторное, за что его и называют метаболическим. Антиоксидантная активность проявляется в виде мембраностабилизирующего, противоишемического и антиангинального эффекта.

Лекарственное средство способствует прекращению разрушения и последующей гибели печеночных клеток, жировая инфильтрация и распространенность гепатонероза значительно понижается. Помимо этого происходит активизация процесса регенерации тканей и клеток печени, в гепатоцитах стабилизируется обмен углеводами, белками и липидами. Состав желчи нормализуется, а ее биосинтез ускоряется.

Анаэробный гликолиз стимулируется, а процесс окисления в ходе цикла Кребса ослабевает, при этом запас АТФ не нарушается. В зонах миокарда, где наблюдается ишемический процесс, затормаживается окисление, а уровень чувствительности сердца к катехоламинам понижается, угнетение сократительной функции замедляется, благодаря чему происходит уменьшение ишемированной зоны в тканях миокарда. Благодаря индукции фибринолитической системы реология крови улучшается.

Реализация заявленного антиоксидантного воздействия на организм происходит за счет того, что в молекуле тиотриазолина имеется тиола серы и третичного азота, именно они обладают свойствами окисления и восстановления.

Правильный прием лекарственного средства способствует улучшению перфузии тканей глаза, а также наблюдается снижение воспалительных процессов. За счет этого происходит восстановление и последующее нормальное функционирование роговицы глаза, риск развития всевозможных осложнений снижается в разы.

Уже спустя 6 минут после процедуры внутривенного введения лекарственного средства можно наблюдать предельный уровень его концентрации в составе крови. Если укол делается внутримышечно, то этот показатель наблюдается примерно через 50 минут. Тиотриазолин характеризуется значительным накоплением его в печени, миокарде, селезенке, почках и прямой кишке. Выведение из организма происходит в процессе мочеиспускания.

Тиотриазолин

Применение у детей

Разрешено применение цетиризина у детей с 6 мес (в виде капель) или с 6 лет (в виде таблеток). Опыт применения у детей в возрасте до 1 года недостаточен. Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина в виде капель для приема внутрь детям до 1 года при наличии следующих факторов риска:

• синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
• злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
• молодой возраст матери (19 лет и моложе);
• злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
• дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
• недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;
• совместный прием ЛС, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.

Применение препарата Тиотриазолин

При хроническом гепатите с выраженной активностью и в острый период инфаркта миокарда Тиотриазолин в первые 5 дней вводят в/м по 2 мл 2,5% р-ра (по 50 мг) 2–3 раза в сутки или в/в медленно однократно по 4 мл 2,5% р-ра (100 мг) или капельно со скоростью 20–30 капель в 1 мин (2 ампулы 2,5% р-ра растворяют в 250 мл изотонического р-ра натрия хлорида). С 5-го по 20-й день заболевания назначают по 1 таблетке (100 мг) 3 раза в сутки.
При хроническом гепатите с минимальной или умеренно выраженной активностью, при стенокардии напряжения и постинфарктном кардиосклерозе Тиотриазолин вводят в/м по 2 мл 1% р-ра 3 раза в сутки (3 раза по 100–200 мг). Курс лечения — 20–30 дней.
При циррозе печени курс лечения составляет 60 дней. Лечение начинают с в/м введения 2 мл 2,5% р-ра 3 раза в сутки в течение 5 дней, затем назначают по 1 таблетке (100 мг) 3 раза в сутки.Внутрь: при заболеваниях печени обычно взрослым назначают по 1–2 таблетки 3–4 раза в сутrb на протяжении 20–30 дней.
При стенокардии напряжения и покоя, инфаркте миокарда, постинфарктном кардиосклерозе — по 1–2 таблетки 3–4 раза в сутки на протяжении 20–30 дней.
При нарушениях сердечного ритма — по 1–2 таблетки внутрь или под язык 3 раза в сутки.
Детям Тиотриазолин назначают из расчета 10–20 мг/кг массы тела в сутки в 3 приема.
Продолжительность курса лечения определяется индивидуально, в зависимости от тяжести и течения заболевания.

Побочное действие

Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (из-за недостаточности данных).

Нечасто: сухость во рту, головная боль, диарея, сыпь, зуд, сонливость, нервное возбуждение, парестезии, утомляемость, астения.

Редко: реакции гиперчувствительности, крапивница, периферические отеки, нарушения сна, тахикардия, агрессия, спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, судороги, повышение массы тела, изменение функциональных печеночных проб.

Очень редко: ангионевротический отек, лекарственная эритема, анафилактический шок, нечеткость зрения, нарушение аккомодации, нистагм, тик, дизурия, энурез, тромбоцитопения.

Частота неизвестна: повышение аппетита, вертиго, нарушения памяти, задержка мочи.

Прием и дозировка

• Взрослым и детям старше 6 лет: 10 мг/сут в 1–2 приема.
• Детям в возрасте 2-6 лет: 5 мг/сут в 1–2 приема.

Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель. Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.

Таблетки

Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды. Принимать предпочтительно вечером.

Дозировка взрослым: 1 таблетка (10 мг цетиризина) один раз в сутки.

Капли

Внутрь, независимо от пищи, при необходимости запивая водой.

• Дозировка взрослым и детям старше 12 лет: 20 капель (10 мг цетиризина) 1 раз в сутки вечером, или по 10 капель (5 мг) утром и вечером.
• Детям от 6 до 12 лет: 10–20 капель (10 мг) 1 раз в день.
• Детям от 1 года до 6 лет: по 5 капель (2,5 мг) утром и вечером.
• Детям до года (от 6 до 12 месяцев): 5 капель (2,5 мг) 1 раз в день — только по назначению и под контролем врача!

Сироп

Внутрь, независимо от приема пищи. 1 чайная ложка сиропа содержит 5 мг цетиризина.

• Дозировка взрослым и детям старше 12 лет: по 2 чайных ложки сиропа (10 мг цетиризина) один раз в сутки.
• Детям от 6 до 12 лет: по 2 чайных ложки сиропа (10 мг цетиризина) один раз в сутки или по 1 чайной ложке сиропа (5 мг) два раза в сутки, утром и вечером.
• Детям от 2 до 6 лет: 1/2 чайной ложки сиропа (2,5 мг цетиризина) дважды в день или 1 чайная ложка сиропа (5 мг) один раз в день.

При случайном пропуске времени приема препарата, очередную дозу следует принять при первой же возможности. В том случае, если приближается время очередного приема препарата, дозу следует принять по графику, не увеличивая общей дозы.

В каких случаях применяют Тиотриазолин

Лекарственное средство применяют для лечения таких заболеваний сердца, как:

• Ишемия
• Стенокардия
• Постинфарктный кардиосклероз
• Перенесенный инфаркт миокарда

Тиотриазолин может применяться для лечения аритмии. Пациентам с различной формой гепатита, циррозом, жировой дистрофией печени также показано применение препарата Тиотриазолин. Использовать средство можно при токсических поражениях печени различного происхождения: после применения антибиотиков, противотуберкулезных, противоопухолевых лекарственных средств, пероральных контрацептивов и т.д.

При гепатите хронической формы назначают уколы с 2,5% раствором Тиотриазолин по 2 мл. Колоть уколы следует не менее 5 дней утром и вечером. Такая дозировка применяется при острой форме инфаркта миокарда. При необходимости показано внутривенное введение 4 мл раствора. При внутривенном капельном введении лекарства скорость капель в минуту должна составлять 20-30. Для этого в физиологическом растворе следует растворить 2 ампулы Тиотриазолина.

В случае стенокардии и кардиосклероза 1% раствор препарата вводят внутримышечно. Парентеральное введение лекарственного средства осуществляется в течение 5 дней 3 раза в сутки. После курса инъекций принимают таблетки с дозировкой 100 мг трижды в день. Длительность лечения около 2 месяцев.

Схема лечения вирусного гепатита у детей 5-11 лет основана на внутримышечном введении раствора. Длительность процедуры 5 дней. В зависимости от массы тела ребенка назначается 1-2 мг/кг. Далее 2 недели применяют таблетки 3 раза в день по 2 мг/кг. Детям постарше показано парентеральное введение 2,5% препарата по 2 ампулы утром и вечером. Продолжительность лечения Тиотриазолином составляет не менее 20 дней.

Необходимую дозировку назначит врач. Заниматься самолечением запрещается, так как это может привести к неприятным последствиям.

Состав и форма выпуска

Фармакологическое средство доступно в форме глазных капель, ректальных и вагинальных суппозиториев, таблеток и раствора для инъекций. Активным компонентом выступает вещество морфолиний-метил-триазолин-тиоцетат.

В таблетированной форме также имеются дополнительные составляющие:

• повидон низкомолекулярный,
• сахароза,
• крахмал картофельный,
• кальция стеарат,
• тальк,
• целлюлоза.

Таблетки имеют разную дозировку. Они помещены в блистеры по 10 штук. В картонной коробке может быть 3 или 5 таких пластинок. Цена Тиотриазолина в этой форме начинается с 700 рублей за упаковку и зависит от региона распространения.

Раствор также содержит одноименный активный компонент и несколько дополнительных:

• натрия хлорид в небольшом количестве,
• подготовленная вода для инъекций.

Жидкость прозрачная, не имеет запаха и цвета. Доступна в ампулах по 2 и 4 мл. В картонной упаковке может быть 10 флаконов. На дне каждого иногда есть небольшой осадок, который должен полностью раствориться при встряхивании. Стоимость средства колеблется в пределах 750−900 рублей.

Глазные капли доступны во флаконах по 5 мл, представляют собой бесцветную и прозрачную жидкость без осадка. Помимо основного компонента, содержат воду для инъекций. Свечи также имеют в составе активное вещество и твердые жиры. Каждая упакована в отдельную пластиковую ячейку. В картонной упаковке может быть 5 или 10 штук.

Мазь также имеет тиотриазолин в составе, ланолин и другие вспомогательные вещества. Расфасована в алюминиевые тубы по 25 мг. Стоимость капель, мази и свечей начинается с 200 рублей и зависит от страны и региона распространения.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или любым производным пиперазина;
• тяжелая почечная недостаточность;
• беременность и период лактации,
• возраст до 6 мес (для капель); возраст до 6 лет (для таблеток).

Ограничения

• Хроническая почечная недостаточность (при Cl креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
• пациенты пожилого возраста (возрастное снижение клубочковой фильтрации);
• эпилепсия и повышенная судорожная готовность;
• предрасположенность к задержке мочи (у пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы и др.);
• возраст до 1 года (для лекарственной формы капли).