Эссенциале действующее вещество

Фармакодинамика

Эссенциальные фосфолипиды являются основными элементами структуры оболочки клеток и клеточных органелл. При болезнях печени всегда имеется повреждение оболочек печеночных клеток и их органелл, которое приводит к нарушениям активности связанных с ними ферментов и систем рецепторов, ухудшению функциональной активности печеночных клеток и снижению способности к регенерации.Фосфолипиды, входящие в состав препарата Эссенциале форте Н, соответствуют по своей химической структуре эндогенным фосфолипидам, но превосходят эндогенные фосфолипиды по активности за счет более высокого содержания в них ПНЖК (эссенциальных). Встраивание этих высокоэнергетических молекул в поврежденные участки клеточных мембран гепатоцитов восстанавливает целостность печеночных клеток, способствует их регенерации. Цис-двойные связи ПНЖК предотвращают параллельное расположение углеводородных цепей в фосфолипидах клеточных оболочек, фосфолипидная структура клеточных оболочек гепатоцитов «разрыхляется», что обусловливает повышение их текучести и эластичности, улучшает обмен веществ. Образующиеся функциональные блоки повышают активность фиксированных на мембранах ферментов и способствуют нормальному физиологическому пути протекания важнейших метаболических процессов.Фосфолипиды, входящие в состав препарата Эссенциале форте Н, регулируют метаболизм липопротеинов, перенося нейтральные жиры и Хс к местам окисления, главным образом это происходит за счет повышения способности ЛПВП связываться с Хс.Таким образом, оказывается нормализующее действие на метаболизм липидов и белков; дезинтоксикационную функцию печени; на восстановление и сохранение клеточной структуры печени и фосфолипидозависимых ферментных систем, что в итоге препятствует формированию соединительной ткани в печени и способствует естественному восстановлению клеток печени.При экскреции фосфолипидов в желчь происходит снижение литогенного индекса и стабилизация желчи.У больных с неалкогольной жировой болезнью печени применение эссенциальных фосфолипидов в контролируемых рандомизированных клинических исследованиях приводило к достоверному снижению степени стеатоза. В клинических и наблюдательных исследованиях на фоне применения Эссенциале форте Н у больных с хроническими заболеваниями печени наблюдалось облегчение общего состояния и симптомов, таких как повышенная утомляемость/слабость, снижение аппетита, боль или дискомфорт в животе, чувство быстрого насыщения, чувство переполнения или тяжести после еды, вздутие, тошнота. Значимое улучшение симптомов отмечалось в исследованиях уже через 4 нед (30 дней) терапии.Применение эссенциальных фосфолипидов в контролируемых и наблюдательных исследованиях у больных с псориазом приводило к регрессу псориатических высыпаний, снижению индекса распространенности и тяжести псориаза (PASI). Добавление эссенциальных фосфолипидов к ПУВА-терапии позволяло быстрее добиться ремиссии при снижении общей дозы УФ-облучения.

Способ применения

Для взрослых:

Препарат вводят в/в медленно. Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше назначают по 5-10 мл/сут, в тяжелых случаях – 10-20 мл/сут. Максимальная разовая доза – 10 мл, максимальная суточная доза – 20 мл. Кратность введения 1-2 раза/сут. Рекомендуется начинать лечение с в/в введения Эссенциале Н при тяжелом течении заболевания, затем назначить внутрь капсулы Эссенциале форте Н. Продолжительность лечения определяется с учетом клинико-лабораторных показателей врачом и может составлять от 5 дней до 10 дней. Раствор препарата можно разводить кровью больного в соотношении 1:1. Необходимо избегать смешивания в одном шприце Эссенциале Н с другими препаратами. Раствор нельзя вводить в/м, т.к. возможно раздражение тканей в месте введения. Нельзя вводить раствор Эссенциале Н п/к. При инфузии Эссенциале Н растворяют в 5% растворе глюкозы. Раствор Эссенциале Н нельзя разводить в растворах электролитов (в т.ч. физиологический раствор натрия хлорида, раствор Рингера).

Для детей:

Препарат вводят в/в медленно.Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают по 2-5 мл/сут; в возрасте от 3 до 6 лет – по 2 мл/сут.

Фармакокинетика

Более 90% принятых внутрь фосфолипидов всасывается в тонком кишечнике. Большая часть их расщепляется фосфолипазой А до 1-ацил-лизофосфатидилхолина, 50% которого немедленно подвергается обратному ацетилированию в полиненасыщенный фосфатидилхолин еще в ходе процесса всасывания в слизистой оболочке кишечника. Этот полиненасыщенный фосфатидилхолин с током лимфы попадает в кровь и оттуда, главным образом в связанном с ЛПВП виде, поступает в печень.Исследования фармакокинетики у людей проводились с помощью дилинолеилфосфатидилхолина с радиоактивной меткой (3Н и 14С). Холиновая часть была мечена 3Н, а остаток линолевой кислоты имел в качестве метки 14С.Cmax 3Н достигается через 6–24 ч после введения и составляет 19,9% от назначенной дозы. T1/2 холинового компонента составляет 66 ч.Cmax 14С достигается через 4–12 ч после введения и составляет до 27,9% от назначенной дозы. T1/2 этого компонента составляет 32 ч.В кале обнаруживается 2% от введенной дозы 3Н и 4,5% от введенной дозы 14С, в моче — 6% от 3Н и лишь минимальное количество 14С.Оба изотопа более чем на 90% всасываются в кишечнике.

Состав­

Медикамент Эссенциале Форте Н (Essentiale Forte N) выпускается в формате капсул. Их состав, упаковка и описание:

Многие часто путают Эссенциале Форте Н с Эссенциале Н. последний выпускается в ампулах и предназначен для внутривенного введения. Эссенциале Форте – сокращенное название Эссенциале Форте Н, это одна и та же форма выпуска, можно называть ее по-разному. Ошибочно называть капсулы таблетками – это две разные формы, таблетки под таким названием не производятся.

Общая информация о препарате

Гептрал относится к лекарственным средствам, способным восстанавливать печень и защищать ее от воздействия негативных факторов, то есть к гепатопротекторам. Также препарат можно отнести к желчегонным средствам с легким спазмолитическим действием.

Действие

Если рассмотреть подробнее, то Гептрал обладает широким спектром действий. В составе препарата содержится действующее вещество адеметионин, которое синтезируется в организме каждого человека. Адеметионин оказывает действие на многие биологические процессы, особенно связанные с метаболизмом.

Можно выделить основные действия препарата:

• Гепатопротекторное – нормализует деятельность клеток печени, защищает здоровые клетки от разрушения.
• Регенерирующее – восстанавливает поврежденные гепатоциты.
• Желчегонное – способствует оттоку желчи в желчные пути.
• Спазмолитическое – расслабляет мускулатуру желчных протоков, что приводит к лучшему оттоку желчи.
• Антидепрессивное – обладает свойствами прерывать депрессию, особенно эндогенного и невротического происхождения.
• Антиоксидантное – препятствует процессам окисления.
• Антисклеротическое – приостанавливает фиброзные и склеротические процессы.

Особенность препарата в том, что большинство эффектов от применения Гептрала сохраняются на протяжении 2-3 месяцев после его отмены. То есть можно сказать, что средство обладает пролонгированным действием.

Препарат очень быстро всасывается, и наполовину выводится в течение полутора часов. При парентеральном применении усваивается более 90% действующего вещества, при этом максимальная концентрация активного компонента в плазме достигается через 45 минут.

Каждая из форм содержит в себе по 400 мг действующего вещества. Дополнительно в таблетках находятся вспомогательные компоненты: диоксид кремния, МКЦ, КМК и магния стеарат. Лиофилизат разводится раствором, в котором содержатся вода для инъекций, гидроксид натрия и L-лизин.

Показания и противопоказания

Согласно инструкции, Гептрал предназначен для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Можно выделить основные показания к применению:

• Цирроз печени.
• • Цирроз печени

  Стеатоз печени.

• Хронический гепатит.
• Признаки депрессии.
• Печеночная энцефалопатия.
• Токсические поражения печени.
• Хронический холецистит без образования камней.
• Внутрипеченочный холестаз беременных.

Основными противопоказаниями считаются наследственные нарушения, связанные с высоким уровнем гомоцистеина, нарушением обмена метионина и влияющие на цикл SAM.

Лекарство не назначают пациентам до достижения совершеннолетнего возраста, так как не были проведены необходимые клинические испытания. Гептрал запрещен женщинам в первые три месяца беременности и во время грудного вскармливания

С осторожность применяют у пациентов с эндогенными психическими расстройствами

Адеметионин Гептрал

Исследования Адeмeтиoнина

Эффективность и безопасность адeмeтиoнина подтверждена многими исследованиями, как экспериментальными, так и клиническими. Например:

• В одном исследовании участвовали 123 пациента с хроническими заболеваниями печени различной этиологии, которые были разделены на две группы. Одна группа получала вещество в дозе 800 мг внутривенно в день в течение 15 дней, затем 800 мг внутрь в день в течение 30 дней. Другая группа получала плацебо. Результаты показали, что исследуемое вещество улучшило биохимические показатели печени, снизил уровень холестерина и билирубина, уменьшил симптомы холестаза и депрессии по сравнению с плацебо.
• В другом исследовании участвовали 106 пациентов с неалкогольной жировой болезнью печени, которые были разделены на две группы. Одна группа получала адeмeтиoнин в дозе 1000 мг внутрь в день в течение 24 недель. Другая группа получала плацебо. Результаты показали, что вещество снизило степень стеатоза, воспаления и фиброза печени, а также уровень трансаминаз, маркеров окислительного стресса и цитокинов по сравнению с плацебо.
• Ещё в одном исследовании участвовали 195 пациентов с депрессией различной степени тяжести, которые были разделены на две группы. Одна группа получала вещество в дозе 1600 мг внутрь в день в течение 6 недель. Другая группа получала антидепрессант имипрамин в дозе 150-300 мг в день в течение 6 недель. Результаты показали, что адeмeтиoнин имел сопоставимый с имипрамином антидепрессивный эффект, но вызывал меньше побочных эффектов. Адeмeтиoнин также улучшил когнитивные функции и качество жизни пациентов.

Надеемся, статья была для вас полезной. Крепкого вам здоровья!

Использование материалов сайта означает согласие с нашим дисклеймером. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не заменяет консультации врача. Подробнее…

23267

11.11.2023

Общая;

Фармакодинамика

Эссенциальные фосфолипиды являются основными элементами структуры оболочки клеток и клеточных органелл. При болезнях печени всегда имеется повреждение оболочек печеночных клеток и их органелл, которое приводит к нарушениям активности связанных с ними ферментов и систем рецепторов, ухудшению функциональной активности печеночных клеток и снижению способности к регенерации.Фосфолипиды, входящие в состав препарата, соответствуют по своей химической структуре эндогенным фосфолипидам, но превосходят эндогенные фосфолипиды по активности за счет более высокого содержания в них полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот. Встраивание этих высокоэнергетических молекул в поврежденные участки, клеточных мембран гепатоцитов восстанавливает целостность печеночных клеток, способствует их регенерации. Цис-двойные связи их полиненасыщенных жирных кислот предотвращают параллельное расположение углеводородных цепей в фосфолипидах клеточных оболочек, фосфолипидная структура клеточных оболочек гепатоцитов “разрыхляется”, что обусловливает повышение их текучести и эластичности, улучшает обмен веществ. Образующиеся функциональные блоки повышают активность фиксированных на мембранах ферментов и способствуют нормальному физиологическому пути протекания важнейших метаболических процессов.Фосфолипиды, входящие в состав препарата, регулируют метаболизм липопротеинов, перенося нейтральные жиры и холестерин к местам окисления, главным образом это происходит за счет повышения способности ЛПВП связываться с холестерином.Таким образом, оказывается нормализующее действие на метаболизм липидов и белков; на дезинтоксикационную функцию печени; на восстановление и сохранение клеточной структуры печени и фосфолипидозависимых ферментных систем; что в конечном итоге препятствует формированию соединительной ткани в печени.При экскреции фосфолипидов в желчь происходит снижение литогенного индекса и стабилизация желчи.

Свойства Гептрала

Препарат проявляет следующие свойства:

• Детоксицирующее,
• Холекинетическое,
• Холеретическое,
• Нейропротективное,
• Гепатопротективное,
• Антидепрессивное,
• Антиоксидантное.

Гептрал восстанавливает функциональность печени

Вышеописанные эффекты обеспечивает адеметионин. В норме это вещество встречается почти во всех тканях организма, особенно в мозгу и печени. По этой причине препарат больше всего влияет на эти органы.

Детоксицирующий эффект выражается в том, что препарат чистит организм от токсических веществ. Благодаря действию Гептрала, печень лучше функционирует, чистка происходит быстрее.

Холекинетический и холеретический эффект проявляется в том, что Гептрал помогает увеличить выработку желчи, усилить её отток в 12-перстную кишку. Препарат предотвращает застой желчи, расширение желчевыводящих путей, как следствие, печень лучше работает. С помощью препарата проводят не только лечение, но и профилактику различных заболеваний печени, так как медикамент предотвращает хроническое воспаление. Кроме того, лекарство применяют для устранения холестаза (уменьшение или прекращение оттока желчи в 12-перстную кишку), так как оно нормализует вывод желчи.

Нейропотективное свойство выражается в том, что медикамент делает стойкими к негативным факторам клетки мозга и нервные волокна. Поэтому даже при общем отравлении организма предотвращается развитие энцефалопатии. Под действием препарата быстрее размножаются нервные клетки, которые замещают отмершие элементы. Таким образом предотвращается разрастание соединительной ткани и образование рубцов (фиброз).

Препарат повышает устойчивость гепатоцитов (клетки печени) к негативным факторам, как следствие, печень лучше функционирует, и её структура улучшается. Под его действием гепатоциты быстрее размножаются и замещают погибшие клетки. С помощью медикамента проводится профилактика хронических заболеваний печени, а также цирроза и фиброза. Так проявляется гепатопротективный эффект.

Антидепрессивное действие проявляется через 1 неделю регулярного применения Гептрала, а своего максимума оно достигает на 14-й день. Препарат устраняет стрессовые состояния, которые не удалось купировать с помощью Амитриптилина.

Медикамент делает клетки организма стойкими к влиянию оксидантов (свободные радикалы). Так проявляется антиоксидантное свойство.

Как действует фосфоглив?

Фосфоглив — это препарат, который содержит фосфолипиды, такие как фосфатидилхолин и фосфатидилсерин. Эти вещества являются важными компонентами клеточных мембран и выполняют ряд важных функций в организме.

Фосфолипиды, входящие в состав фосфоглива, способствуют нормализации обмена липидов. Они помогают улучшить состав жиров в крови, снижают уровень холестерина и триглицеридов.

Это особенно важно для людей, страдающих атеросклерозом и другими заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Фосфоглив также оказывает антиоксидантное действие и защищает клетки от воздействия свободных радикалов

Это помогает предотвратить повреждение клеточных мембран и снижает риск развития воспалительных процессов и оксидативного стресса

Фосфоглив также оказывает антиоксидантное действие и защищает клетки от воздействия свободных радикалов. Это помогает предотвратить повреждение клеточных мембран и снижает риск развития воспалительных процессов и оксидативного стресса.

Кроме того, фосфоглив способствует улучшению мозговой деятельности и памяти. Фосфолипиды, входящие в его состав, являются важными компонентами нервных клеток и способствуют нормализации их функционирования.

Одним из ключевых свойств фосфоглива является его защитное действие на печень. Препарат помогает восстанавливать поврежденные клетки печени и способствует ее регенерации. Он также улучшает процессы детоксикации и защищает печень от токсического воздействия различных веществ.

Фосфоглив оказывает положительное влияние на обмен веществ и улучшает функционирование органов и систем организма. Препарат может быть рекомендован для применения при различных заболеваниях, связанных с нарушением обмена веществ и повреждением клеток.

Форма выпуска

Капс. 300 мг: 10, 20, 30, 36, 40, 45, 48, 50, 60, 70, 72, 75, 80, 84, 90, 96, 100, 105, 108, 110, 120, 130, 132, 140, 150 или 180 шт.Капсулытвердые желатиновые, №1, непрозрачные, коричневого цвета; содержимое капсул – маслянистая пастообразная масса желтовато-коричневого цвета.1 капс.фосфолипиды из соевых бобов, содержащие 76% (3-sn-фосфатидил)холина (синонимы – эссенциальные фосфолипиды, EPL) 300 мг.Вспомогательные вещества: жир твердый – 57.000 мг, соевых бобов масло – 36.000 мг, касторовое масло гидрированное – 1.600 мг, этанол 96% – 8.100 мг, этилванилин – 1.500 мг, 4-метоксиацетофенон – 0.800 мг, α-токоферол – 0.750 мг.Состав капсулы:желатин – 67.945 мг, вода очищенная – 11.495 мг, титана диоксид (Е171) – 0.830 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 2.075 мг, краситель железа оксид черный (Е172) – 0.332 мг, краситель железа оксид красный (Е172) – 0.198 мг, натрия лаурилсульфат – 0.125 мг.10 шт. – блистеры из ПВХ и алюминиевой фольги, ПВХ/ПТФХЭ и алюминиевой фольги или ПВХ/ПЭ/ПВДХ и алюминиевой фольги (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 18) – пачки картонные.10 шт. – блистеры из ПВХ и алюминиевой фольги, ПВХ/ПТФХЭ и алюминиевой фольги или ПВХ/ПЭ/ПВДХ и алюминиевой фольги (3) – пачки картонные (6) – коробки картонные.10 шт. – блистеры из ПВХ и алюминиевой фольги, ПВХ/ПТФХЭ и алюминиевой фольги или ПВХ/ПЭ/ПВДХ и алюминиевой фольги (5, 6) – пачки картонные (3) – коробки картонные.12 шт. – блистеры из ПВХ и алюминиевой фольги, ПВХ/ПТФХЭ и алюминиевой фольги или ПВХ/ПЭ/ПВДХ и алюминиевой фольги (3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 15) – пачки картонные.15 шт. – блистеры из ПВХ и алюминиевой фольги, ПВХ/ПТФХЭ и алюминиевой фольги или ПВХ/ПЭ/ПВДХ и алюминиевой фольги (2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 10, 12) – пачки картонные.