Метформин: применение, механизм действия и побочные эффекты

Использование при сахарном диабете 2 типа

Метформиновая терапия является селективным патофизиологическим подходом к сахарному диабету 2 типа, так как она улучшает периферическое инсулиновое действие, и таким образом, снижает резистентность к инсулину. Согласно рекомендациям Консенсуса по лечению сахарного диабета, людям с сахарным диабетом 2-го типа и избыточным весом, или ожирением, следует выбрать именно это средство.

Основная цель при лечении диабета 2 типа  –  достижение хорошего гликемического контроля. Данные, из ряда исследований показали, что метформин, значительно улучшает гликемический контроль у пациентов с  диабетом 2 типа (значительно снижает уровень HbA1c – показатель контроля уровня глюкозы в крови).

Данные Проспективного исследования диабета в Великобритании (United Kingdom Prospective Diabetes Study – UKPDS) однозначно показали, что улучшение гликемического контроля при сахарном диабете 2 типа, вне зависимости от того, какими средствами это достигнуто, значительно уменьшает риск возникновения и прогрессирования осложнений заболевания.

Установили, что любое снижение HbA1c на 1%, значительно снижает риск всех осложнений диабета. Есть данные, что увеличение HbA1c выше 6,5% связано с риском развития макрососудистых осложнений диабета, а более 7,5% и с риском возникновения микрососудистых осложнений.

Вот поэтому целью лечения сахарного диабета является достижение отличного гликемического контроля – HbA1c ниже 6,5%. Результаты UKPDS также показали , что метформин вызывает значительное уменьшение риска осложнений диабета и инсульта, приводит к более низкой смертности,  по сравнению с сульфонилмочевинами и инсулином в диабетической группе, поддерживающей хороший гликемический контроль.

Это подтверждает тезис о том, что помимо улучшения гликемического контроля,  этот препарат, также обладает дополнительными преимуществами по сравнению с другими антидиабетическими средствами. Современная концепция при лечении сахарного диабета 2-го типа состоит в том, что нельзя лечить только повышенный уровень глюкозы в крови, нужно воздействовать на все факторы риска развития диабета – вес тела, артериальное давление, липиды, протромботическое состояние.

По данным из ряда исследований, метформин приводит к снижению веса, улучшает липидный показатель (общий холестерин, LDL -холестерин, HDL -холестерина, триглицериды), артериальную гипертензию, фибринолиз.

Побочные действия метформина

• Довольно часто (в более чем 10% случаев) происходят проблемы с желудочно-кишечным трактом (рвота, тошнота, диарея, вздутие живота, боли в животе). В таких случаях метформин необходимо принимать во время еды, чтобы меньше раздражать пищеварительный тракт. При остром желудочно-кишечном расстройстве прием метформина необходимо прекратить.
• Сильное понижение сахара в крови (гипогликемия) может наступить после чрезмерного приема алкоголя на фоне терапии метформином (алкоголь сам по себе понижает уровень сахара в крови).
• Дефицит витамина B12 наблюдается примерно у 5% всех людей, принимающих метформин, что примерно в два раза выше нормы. Риск дефицита витамина B12 увеличивается при длительном приеме препарата – у 30% пациентов, принимавших метформин в течение 10-12 лет, наблюдался некоторый уровень дефицита этого витамина. Поэтому рекомендуется дополнительный прием витамина В12.
• Изменение вкусовых ощущений.
• При длительном применении, а также при приеме препарата вместе с большими дозами спиртного, может наблюдаться высокий уровень молочной кислоты в крови (лактатацидоз).

Лактатацидоз  и метформин

Лактатацидоз (лактацидемия, молочнокислая кома, молочнокислый ацидоз, лактоацидоз) – редкое, но очень опасное заболевание, нередко приводящее к летальному исходу. Происходит закисление организма молочной кислотой, блокируется механизм утилизации лактата печенью и мышцами. Половина случаев тяжёлого лактатацидоза приходится на пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Пациентам, принимающим метформин или его аналоги, разрешено нечасто употреблять алкоголь в умеренных количествах с углеводсодержащей пищей. 

В группе риска развития лактацидоза находятся пациенты с нарушениями функций печени и почек. Существуют также риски для заболеваний, в которых присутствует гипоксия тканей (сердечная недостаточность, легочная эмболия, инфаркт, шоковые состояния).

Совместимость Метформина с другими препаратами

Некоторые лекарства мешают эффективной работе Метформина и способны нанести вред больному в сочетании с ним.

Если употребляется любое из следующих средств, возможно, придется чаще проверять уровень сахара и корректировать дозу:

• стероидные таблетки, например, преднизолон;
• мочегонные, такие как фуросемид;
• лекарства для лечения проблем с сердцем и высокого кровяного давления;
• мужские и женские гормоны, такие как тестостерон, эстроген и прогестерон;
• антикоагулянты;
• прочие средства от диабета.

Некоторым женщинам, вероятно, потребуется небольшая коррекция дозы Метформина после начала применения противозачаточных таблеток. Гормональные средства имеют свойство повышения скорости усвоения сахара.

Польза Метформина и показания к приему

Польза Метформина доказана в отношении улучшения состояния при диабете 2 типа. Показания к приему ограничиваются только этим заболеванием.

Препарат рекомендован:

1. Для взрослых пациентов в чистом виде или вместе с другими средствами.
2. Для детей с 10 лет вместе с инсулином или без него.

Метформин при сахарном диабете

Антигликемическое свойство препарата хорошо изучено. Он вызывает:

1. Уменьшение усвоения углеводов.
2. Ускорение превращения моносахаридов в лактат.
3. Быстрое прохождение глюкозы через мышцы.
4. Снижение содержания уровня триглицеридов.

Оценку лечения Метформином проводили многие ученые и выявили пролонгированную положительную динамику.

Это пероральный гипогликемический препарат из семейства бигуанидов. Широко назначается в качестве антидиабетической монотерапии первой линии для лечения первоначально диагностированных пациентов с диабетом 2 типа. Свойства лекарства позволяют применять его при купировании симптоматики у больных с многолетним стажем. У ряда пациентов неудача использования для достижения устойчивого гликемического контроля вызвала необходимость подключения других антидиабетических средств.

Основной целью приема является стабильность показателей глюкозы в крови и уменьшение количества осложнений. Польза и вред Метформина при преддиабете врачами достаточно исследованы в течение многих лет. Свойства вещества позволяют предотвратить развитие болезни.

Метформин для похудения

Полезный эффект состоит в облегчении процесса похудения. По данным некоторых исследований, действующее вещество снижает чувство голода, что весьма полезно при сокращении проявлений ожирения. Препарат не назначается только для снижения веса, но его свойства позволяют комплексно влиять на болезнь. Наибольшую пользу принесет совмещение Метформина с низкоуглеводной диетой и посильными физическими упражнениями.

Метформин назначают и для здоровых людей, имеющих лишние килограммы. При этом нужно регулярно проходить обследование, оценивать показатели крови, особенно уровень сахара, холестерина и печеночных ферментов.

Побочные эффекты

Метформин и глюкофаж имеют схожие побочные эффекты, которые связаны с их влиянием на обмен веществ. Самые частые побочные эффекты — это расстройства пищеварения, такие как тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боли в животе. Эти эффекты обычно проходят в течение нескольких недель после начала лечения и могут быть уменьшены за счет постепенного увеличения дозы и приема препарата во время или после еды.

Реже могут возникать другие побочные эффекты, такие как:

• Головная боль, усталость, слабость, сонливость, депрессия.
• Аллергические реакции, такие как кожная сыпь, зуд, отек.
• Нарушения в работе печени, почек, сердца, кроветворения.
• Ацидоз — опасное состояние, при котором в крови накапливаются кислотные продукты обмена. Это может произойти при передозировке препарата или при наличии противопоказаний к его применению.

Метформин и глюкофаж имеют ряд противопоказаний, при которых их нельзя принимать. К ним относятся:

• Аллергия на метформин или другие компоненты препарата.
• Диабетическая кетоацидоз — состояние, при котором в крови накапливаются кетоновые тела из-за недостатка инсулина.
• Серьезные нарушения функции печени или почек.
• Острые или хронические заболевания, сопровождающиеся гипоксией — недостатком кислорода в тканях. Например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, хроническая обструктивная болезнь легких и другие.
• Операции или травмы, требующие временной отмены препарата.
• Беременность и лактация.

Перед началом лечения метформином или глюкофажем необходимо проконсультироваться с врачом и сообщить ему о всех имеющихся заболеваниях и лекарствах, которые вы принимаете.

Можно ли принимать Метформин для похудения? Результаты исследований

Согласно исследованиям, метформин может помочь некоторым людям похудеть. Тем не менее, до сих пор не ясно, каким образом метформин приводит к потере веса. 

Согласно рандомизированному долгосрочному исследованию (см.: PubMed, PMCID: PMC3308305), потеря веса от использования метформина имеет тенденцию происходить постепенно, в течение одного-двух лет. Количество сброшенных килограммов также варьируется у разных людей и связано со множеством других факторов – с конституцией тела, с количеством потребляемых ежедневно калорий, с образом жизни. По результатам исследования, испытуемые, в среднем, потеряли от 1,8 до 3,1 кг после двух и более лет приема метформина. Если сравнивать с другими методами похудения (низкоуглеводные диеты, высокая физическая активность, голодание), то это более чем скромный результат.

Бездумный прием препарата без соблюдения других аспектов здорового образа жизни не приводит к потере веса. Люди, которые соблюдают здоровую диету и занимаются физическими упражнениями, принимая метформин, как правило, теряют больше веса. Это связано с тем, что метформин увеличивает скорость сжигания калорий во время тренировки. Если вы не занимаетесь спортом, то вы, вероятно, не будете иметь этого преимущества.

ДИЕТОЛОГ АЛЕКСЕЙ КОВАЛЬКОВ / КАК ГЛЮКОФАЖ ПОМОГАЕТ ХУДЕТЬ

Назначают ли метформин детям?

Прием метформина детьми и подростками старше десяти лет допустим – это было проверено различными клиническими исследованиями. Они не выявили никаких конкретных побочных эффектов, связанных с развитием ребенка, но лечение должно проводится под наблюдением врача.

Выводы

• Метформин снижает выработку глюкозы в печени (глюконеогенез) и повышает чувствительность тканей организма к инсулину.
• Несмотря на высокую продаваемость препарата в мире, механизм его действия до конца не изучен, а многие исследования противоречат друг другу.
• Прием метформина в более чем 10% случаев вызывает проблемы с кишечником. Для решения этой проблемы был разработан метформин пролонгированного действия (оригинал – Глюкофаж Лонг), который замедляет всасывание активного вещества и делают более щадящим его действие на желудок.
• Метформин нельзя принимать при тяжелых заболеваниях печени (хронический гепатит, цирроз) и почек (хроническая почечная недостаточность, острый нефрит).
• В сочетании с алкоголем метформин может вызвать смертельно-опасное заболевание лактатацидоз, поэтому его строго запрещено принимать алкоголикам и при употреблении больших доз спиртного.
• Длительный прием метформина вызывает недостаток витамина В12, поэтому желательно принимать добавки этого витамина дополнительно.
• Прием метформина не рекомендуется при беременности и гестационном диабете, а также при грудном вскармливании, т.к. он проникает в молоко.
• Метформин не является «волшебной таблеткой» для похудения. Сбрасывать вес лучше при помощи соблюдения здоровой диеты (в том числе с ограничением углеводов) вместе с физической активностью.

1. Петунина Н.А., Кузина И.А. Аналоги метформина пролонгированного действия // Лечащий врач. 2012. №3.
2. Вызывает ли метформин лактоацидоз? / Кокрановский систематический обзор: основные положения // Новости медицины и фармации. 2011. №11-12.
3. Долгосрочная безопасность, переносимость и потеря веса, связанные с приемом метформина при профилактике сахарного диабета (исследование )/ Long-Term Safety, Tolerability, and Weight Loss Associated With Metformin in the Diabetes Prevention Program Outcomes Study // Diabetes Care. 2012 Apr; 35(4): 731–737. PMCID: PMC3308305.

DiaGid.ru, 09.02.2017.

Острые состояния

Метформин выводится через почки, то есть, создает на них нагрузку. Поэтому, если случилось обезвоживание по каким-то причинам, отложите прием лекарства на несколько часов или даже дней, пока не восстановится баланс жидкости в организме. Какие причины могут вызывать обезвоживание? В первую очередь, это инфекционные заболевания, которые сопровождает рвота и понос.

Вообще любые острые заболевания или состояния – это противопоказания к приему метформина. Например, только что случившийся инфаркт миокарда, какой-то несчастный случай, бактериальное заражение крови… мало ли что. Все варианты перечислить невозможно. Диабетикам нужно отложить прием метформина, если недавно был тяжелый эпизод гипогликемии, т. е. низкого сахара в крови.

В острых ситуациях не принимайте метформин, по крайней мере, несколько часов, а то и несколько дней, пока вам не станет лучше. Нужно обратиться к врачу. Обсудите с ним в том числе и вопрос, когда можно будет возобновить лечение метформином. Просто не принимайте метформин в любых острых, опасных, кризисных ситуациях. Подождите, пока обстановка не придет в норму.

Метформин

В настоящее время метформин одобрен для лечения сахарного диабета II типа. Но еще в середине прошлого столетия ученым было известно, что эффекты препарата не ограничиваются сахароснижающим действием. Были проведены исследования, показавшие, что метформин может быть полезен для борьбы с раком и для его профилактики.

Было обнаружено несколько механизмов взаимодействия метформина с опухолевыми клетками, которые могли бы объяснить его противоопухолевый эффект.

Так, было показано, что препарат способен уничтожать стволовые раковые клетки, подавлять воспалительные реакции и блокировать сигнальный путь mTOR, играющий важную роль в развитии злокачественных опухолей.

Однако, так и не был обнаружен специфический механизм, который помогает метформину бороться с раком поджелудочной железы.

Аналоги препарата Метформин

Отзывы пациентов свидетельствуют о положительном эффекте, который приносит лечение Метформином. Его средняя стоимость на территории Российской Федерации может составлять от 170 до 260 рублей.

При возникновении необходимости, лечащий врач может заменить на другой медицинский препарат с аналогичным составом или схожими свойствами. На сегодняшний день фармакологический рынок предлагает следующие аналоги препарата Метформин, которые, как свидетельствуют отзывы, также имеют положительные эффекты:

1. Глюкофаж — сахаропонижающие таблетки, которые выпускаются в различных дозировках. Основным действующим компонентом выступает метформина гидрохлонид. Способствует нормализации уровня глюкозы в крови, не вызывая развития гипогликемии. Ценовая категория таких таблеток, как правило, не превышает 200 рублей.
2. Багомет — лекарственное средство, в составе которого имеются сразу два активных вещества — метформин и глибенкламид. Это комбинированный препарат, который совмещает в себе свойства бигуанидов и производных сульфонилмочевины. Часто используется для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета второго типа. Средняя цена препарата составляет 210–240 рублей.
3. Сиофор — лекарственный препарат из группы бигуанидов, который является полным аналогом таблеток Метформин. Его средняя цена в городских аптеках может варьироваться от 250 до 350 рублей.
4. Софамет— таблетки из класса диметилбигуанидов, которые выпускаются в различных дозировках. В зависимости от количества действующего вещества, устанавливается стоимость препарата. Как правило, цена на Софамед в разных аптеках города не превышает 130 рублей;
5. Нова мет.

На сегодняшний день количество препаратов-аналогов или средств-синонимов достаточно много. Все они, как правило, имеют схожие или одинаковые свойства, но отличаются компанией-производителем, ценой, названием. Кроме того, медицинские специалисты рекомендуют использовать те медицинские средства, в составе которых помимо основного действующего компонента имеется минимальное количество вспомогательных средств.

Информация о препарате Метформин предоставлена в видео в этой статье.

https://youtube.com/watch?v=t9x68t6chrU

Уровень сахара

Мужчина

Женщина

Укажите Ваш сахар или выберите пол для получения рекомендаций

Метформин при проблемах с почками

В реальной жизни самое частое противопоказание к лечению метформином – это серьезные проблемы с почками. Почечная недостаточность – это худшее, что может с вами случиться. Для диабетиков это хуже, чем слепота и ампутация ноги. По сравнению с почечной недостаточностью, быстрая смерть от инфаркта – это подарок судьбы. В этом разделе рассказано основное, что вам нужно знать про почки, почечную недостаточность и как с этим связан метформин.

Почки в организме человека в основном занимаются тем, что фильтруют кровь и выводят отходы с мочой.

Функции почек в организме человека

Они еще много полезного делают, но главная их функция – это очистка крови от отходов. Одним из таких отходов является креатинин. Для проверки работы почек измеряют креатинин в крови. Желательно, чтобы он был не очень высокий. Подробнее читайте анализы крови и мочи, которые проверяют работу почек.

Зная уровень креатинина, рассчитывают показатель, который называется скорость клубочковой фильтрации почек, сокращенно СКФ. Она измеряется в мл/мин. Если почки здоровы, то ее значение будет выше 60. При показателях ниже 15 требуется диализ. Это ад при жизни, кроме тех немногих больных, кому везет добыть почку для пересадки.

При почечной недостаточности никаких симптомов может не быть до самой последней стадии. Самочувствие ухудшается, но это происходит постепенно, в течение нескольких лет. Люди привыкают к этому и не обращаются к врачу до последнего момента, пока не появляется тошнота, запах аммиака и непреодолимая слабость.

Хроническая болезнь почек

Почки могут постепенно разрушаться из-за разных причин. Чаще всего это диабет и повышенное кровяное давление. При этом скорость клубочковой фильтрации постепенно снижается. Этот процесс не быстрый, он занимает несколько лет.

Если проблемы обнаруживают вовремя, то ставят диагноз “Хроническая болезнь почек” и назначают лекарства, которые замедляют разрушение почек. Метформин в список этих лекарств не входит, но косвенно он полезен для почек больным диабетом, потому что снижает сахар в крови. Чем ближе сахар к норме, тем дольше прослужат ваши почки.

Можно ли принимать метформин – это зависит от скорости клубочковой фильтрации (СКФ):

1. До недавнего времени говорили, что как только СКФ стала ниже 60, метформин нужно сразу отменять.
2. В середине 2000-х годов снизили порог СКФ до 45 мл/мин.
3. В настоящее время нижний порог СКФ составляет 30 мл/мин. Источник – статья в авторитетном журнале Американской медицинской ассоциации за апрель 2019 года.

Скорость клубочковой фильтрации 30-45 мл/мин – это уже довольно серьезная стадия хронического заболевания почек, хотя обычно она ещё симптомов не вызывает.

Итак, если у вас обнаружили проблемы с почками, но скорость клубочковой фильтрации выше 30 мл/мин, то метформин принимать можно. Однако это нужно делать под пристальным врачебным контролем. То есть, часто сдавать анализы и встречаться с врачом.

Повторим кратко:

1. Почки выводят из крови креатинин и другие отходы.
2. Если креатинина в крови слишком много, значит, почки работают плохо.
3. После того, как сдали анализ крови на креатинин, можно рассчитать скорость клубочковой фильтрации. Возможно, врач это сделает, или вы можете сами, с помощью онлайн-калькулятора.
4. Если скорость клубочковой фильтрации оказалась выше 60 мл/мин и нет белка в моче – с вашими почками все в порядке.
5. При значениях от 30 до 60 мл/мин – почки больные, но метформин принимать можно, по согласованию с врачом и под его присмотром.
6. Если скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин, то метформин нужно отменить. Скорее всего, много других лекарств тоже.

Еще один момент, связанный с почками. Иногда врачи назначают обследования, при которых пациенту в сосуды вводят контрастное вещество, а потом делают рентген. Это называется ангиография. Контрастное вещество весьма ядовитое. Оно может необратимо повредить почки. Чтобы уменьшить риск этого, прием метформина отменяют за 3 дня и возобновляют еще через 3 дня после проведения такого исследования. Из-за высоких рисков делать ангиографию имеет смысл только в крайних случаях, например, перед планируемой операцией.

Побочные действия

Наиболее частые побочные эффекты после приема метформина, связаны с желудочно-кишечным трактом – диарея, вздутие живота, метеоризм, урчание в кишечнике. Это происходит у 20% людей.

При разумной дозе титрования – начиная с более низкой дозы и постепенно ее повышая, а также приема лекарства во время еды, этот процент значительно снижается.

Наиболее серьезным побочным эффектом при лечении метформином является лактоацидоз, который происходит с частотой от 2 до 9 случаев на 100 000 пациентов. Он наблюдался у людей с сопутствующими тяжелыми заболеваниями, связанными с ишемией тканей и гипоксией, которые сами по себе могли вызвать лактоацидоз.

Поэтому, такие заболевания являются противопоказаниями к метформину. Лактоацидоза можно избежать, когда строго соблюдаются показания при лечении метформином. В отличие от других пероральных антидиабетических средств (которые стимулируют секрецию инсулина), данный препарат практически не приводит к гипогликемии.

Это делает его пригодным для применения с резистентностью к инсулину и ожирением, даже без диабета, а также детьми.

Метформин, в качестве вспомогательного вещества, содержит сорбит . Одна таблетка содержит 10 мг . Сорбит не подходит для людей с врожденной непереносимостью фруктозы. Может вызвать раздражение желудка и диарею.

Противопоказания

Противопоказаниями к метформину являются заболевания, связанные с тяжелой тканевой гипоксией и ишемией – сердечной недостаточностью, острым инфарктом миокарда, печеночной и почечной недостаточностью. В свете данных от UKPDS, имейте ввиду, что ишемическая болезнь сердца, не сопровождающаяся сердечной недостаточностью, это показание к применению, а не противопоказание к метформину.

В основном Метформин  выводится через почки, поэтому не должен использоваться при нарушениях работы почек. Прием метформина следует прекратить за 3 дня до операции, а восстановить после подачи питания  и при нормальной почечной функции.

Необходимо прекратить, принимать препарат за 1-2 дня до проведения парентеральных контрастных исследований. Пожилой возраст, сопровождающийся серьезным повреждением внутренних органов, также является противопоказанием к метформину.

Список противопоказаний к препарату Метформин

• Повышенная чувствительность к метформину или другим вспомогательным ингредиентам;
• Диабетический кетоацидоз и диабетическая прекома;
• Заболевания почек, повреждения или нарушения функции почек;
• Почечная недостаточность, острое состояние с риском нарушения функции почек, такие как обезвоживание, тяжелые инфекции, шок, внутривенное введение йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов;
• Острые или хронические заболевания, которые могут вызывать тканевую гипоксию, такие как: сердечная или респираторная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок;
• Печеночная недостаточность;
• Острая алкогольная интоксикация, алкоголизм.