Эффективность урсодезоксихолевой кислоты: исследования

Урсосан и его аналоги

Наиболее популярным средством, содержащим УДХК, является урсосан. Лекарство выпускается в Чехии, его можно купить от 10 до 100 капсул в упаковке. Стоимость достаточно высокая, поэтому часто спрашивают, есть ли аналоги дешевле урсосана. В мире существует 28 компаний-производителей, выпускающих дешевые аналоги урсодезоксихолевой кислоты. У них другие названия, присутствуют дополнительные компоненты, однако, все заменители содержат УДХК.

Российский рынок лекарств предлагает дешевые отечественные препараты урсодезоксихолевой кислоты. В их составе другие активные компоненты, которые могут вызывать побочные реакции, но терапевтический эффект схожий с оригиналом. В качестве замены врач предложит следующие лекарства на основе кислоты, которые выпускаются в капсулах, таблетках или суспензии:

• Ливодекс
• Урдокс
• Урсодеоксихолевая кислота
• Урсодекс
• Урсолив
• Урсором Ромфарм
• Урсофальк
• Урсо 100
• Урсодез
• Урсором С
• Холудексан
• Эксхол

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.При диффузных заболеваниях печени, желчекаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж): в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг массы тела (2-5 капсул) непрерывно в течение длительного времени (от нескольких мес. до нескольких лет). При диффузных заболеваниях печени суточная доза препарата делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При желчекаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней – до полного растворения плюс еще 3 мес. для профилактики рецидивов камнеобразованияДля растворения холестериновых камней желчного пузыря рекомендуемая доза урсодезоксихолевой кислоты составляет 10 мг на 1 кг массы тела в сутки, что соответствует:Масса тела Суточная дозаДо 60 кг 500 мг (2 капсулы)61-80 кг 750 мг (3 капсулы)81-100 кг 1000 мг (4 капсулы)Свыше 100 кг 1250 мг (5 капсул)При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите: по 250 мг (1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения – от 10-14 дней до 6 мес., при необходимости до 2-х лет.При холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза, рекомендуемая доза -250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких мес.При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей: суточная доза по 10-15 мг/кг массы тела в 2-3 приема. Курс лечения – 6-12 мес. и более.При первичном билиарном циррозе: по 10-15 мг/кг/сут (при необходимости до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Курс лечения – от 6 мес. до нескольких лет.Рекомендуется следующий режим дозирования:Масса тела Суточная доза Утром Днем Вечером47-62 кг 750 мг (3 капсулы) 1 капсула 1 капсула 1 капсула63-78 кг 1000 мг (4 капсулы) 1 капсула 1 капсула 2 капсулы79-93 кг 1250 мг (5 капсул) 1 капсула 2 капсулы 2 капсулы94-109 кг 1500 мг (6 капсул) 2 капсулы 2 капсулы 2 капсулыСвыше 110 кг 1750 мг (7 капсул) 2 капсулы 2 капсулы 3 капсулыПри первичном склерозирующем холангите: по 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Курс лечения – от 6 мес. до нескольких лет.При неалкогольном стеатогепатите: по 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Курс лечения – от 6 мес. до нескольких лет.При муковисцидозе: по 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Курс лечения – от 6 мес. до нескольких лет.

Показания

– холестериновые желчные камни в желчном пузыре и общем желчном протоке у пациентов, когда лечение хирургическим или эндоскопическим методом провести невозможно. – холестериновые камни желчного пузыря и общего желчного протока диаметром не более 1.5-2 см после экстракорпоральной литотрипсии или механической литотрипсии. – первичный билиарный цирроз (до образования продвинутого фиброза и циррозной трансформации печени).- хронический активный гепатит с холестатическим синдромом. – острый гепатит- муковисцидоз печени- врожденная атрезия желчного протока. – билиарный рефлюкс-эзофагит и гастрит. – билиарный диспептический синдром при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей. – профилактика и лечение холестатического синдрома, обусловленного приемом гормональных противозачаточных средств. – для нормализации функции печени у пациентов, получающих терапию цитостатиками, а также у больных с алкогольным поражением печени. – трансплантация печени и других органов (вспомогательное лечение).

Противопоказания Урсодезоксихолевой кислоты

Не рекомендуется применение Урсодезоксихолевой кислоты лицам, у которых наблюдается повышенная персональная чувствительность к Ursodeoxycholic acid – активному веществу препарата.

Также не следует использовать гепатопротектор при:

• рентгенположительных (высокое содержание Са2+) желчных камнях;
• нефункционирующем желчном пузыре;
• желче-желудочно-кишечном свище;
• хроническом гепатите;
• болезнях тонкой/толстой кишки воспалительного характера;
• лактационном периоде;
• остром холецистите;
• беременности;
• остром холангите;
• эмпиеме желчного пузыря;
• печеночном циррозе (стадия декомпенсации);
• болезнях желчного пузыря/протоков инфекционного характера, острого течения;
• печеночной недостаточности;
• обтурации желчевыводящих путей;
• панкреатите;
• почечной недостаточности.

Зачем принимают медикаментозный аналог?

Наряду с устранением последствий употребления алкоголя применение препаратов на основе УХДК целесообразно и при ряде других заболеваний и патологических состояний. Речь здесь идет, прежде всего, о гепатитах, которые, в свою очередь, могут быть спровоцированы:

• уже упомянутым употреблением алкоголя;
• воздействием токсинов;
• вирусами;
• длительным лечением определенными медикаментозными препаратами.

УХДК, как уже упоминалось выше, уменьшает камни в желчном пузыре. Помимо того, это же вещество рекомендуется для проведения профилактики повторного образования камней. Наряду с этим кислота используется для терапии недугов, обусловленных застоем желчи, например, билиарного цирроза, первичного склерозирующего холангита, кистозного фиброза и прочих.

Желчь до цирроза доведет. Холонгит

Характеристика Урсосана

Урсосан относится к категории гепатопротекторных препаратов, обладающих иммуномодулирующим и желчегонным действием. Он понижает степень содержания холестерина и жиров в желчи. Еще он обладает защитным свойством и предохраняет клетки печени от разрушений. Действующее вещество медикамента – урсодезоксихолевая кислота. Препарат выпускается в форме капсул.

Урсосан относится к категории гепатопротекторных препаратов, обладающих иммуномодулирующим и желчегонным действием.

Урсосан чаще всего прописывают пациентам, страдающим желчнокаменной болезнью в неосложненной форме, гепатитами (в т.ч. и в острой форме), муковисцидозом,атрезией печеночных протоков и прочими патологиями желчевыводящих путей и печени. Медикамент часто назначается в качестве профилактического средства при продолжительном употреблении оральных контрацептивов. У лекарства большой список противопоказаний, его нельзя употреблять в следующих случаях:

• обнаруживаемые на рентгене желчные камни;
• холангит или холецистит в острой форме;
• цирроз печени в декомпенсационной стадии;
• острые инфекционные или воспалительные патологии желчевыводящих путей или пищеварительного тракта;
• эмпиема желчного пузыря;
• индивидуальная непереносимость ингредиентов препарата;
• проблемы с работой желчного пузыря;
• желчно-желудочно-кишечный свищ;
• почечная или печеночная недостаточность;
• обтурация желчевыводящих путей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к урсодезоксихолевой кислоте и другим желчным кислотам; рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, нарушение сократительной способности желчного пузыря, острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, окклюзия желчевыводящих путей (окклюзия общего желчного протока или пузырного протока), частые эпизоды желчной колики; неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального тока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей; детский возраст – в зависимости от лекарственной формы.

Урсодезоксихолевая кислота: что это такое?

Чем обусловлен нетоксичный характер данного вещества? Прежде всего, оно относиться к третичным кислотам, которые перерабатываются нашим организмом из токсичных первичных. Это вещество примечательно следующим:

• оно полноценно выполняет свою работу и даже при нетоксичном характере наравне с другими кислотами участвует в процессе пищеварения, а если говорить конкретнее, отвечает за эмульгирование, то есть расщепление на мельчайшие частички жиров;
• наравне со своей ближайшей «родственницей» хенодезоксихолевой кислотой препятствует чрезмерному синтезу и осаждению на стенках желчного пузыря холестерина, а значит, предотвращает формирование новых желчных камней и даже способствует уменьшению уже образовавшихся.

Но при этом содержание УХДК в человеческой желчи крайне низкое и едва достигает пяти процентов. В середине прошлого века исследователи сделали сенсационное открытие, им удалось выяснить, что в желчи медведей этого вещества практически 50 процентов. Естественно, этот факт не мог остаться без должного внимания, и люди активно начали лечиться содержанием желчных пузырей медведей. Так продолжалось достаточно длительное время, пока таким же неугомонным исследователям не удалось синтезировать это вещество искусственным путем.

Взаимодействие с другими медикаментами и алкоголем

До назначения лекарства врач должен установить, какие еще препараты принимает пациент, во избежание несовместимости компонентов.

Возможные эффекты при комбинации Урдоксы и некоторых медикаментов:

1. Колестирамин, Колестипол и антацидные средства снижают всасывание активного компонента капсул.
2. При комбинации с иммунодепрессантом Циклоспорином ускоряется попадание циклоспорина в кровь.
3. При сочетании с Ципрофлоксацином гепатопротектор уменьшает всасываемость ципрофлоксацина.
4. Гиполипидемические средства, эстрогены и гестагены, антибиотик Неомицин снижают эффективность лекарства по растворению желчных камней.
5. Гормональные контрацептивы снижают абсорбцию желчных кислот.

Во время лечения Урдоксой нельзя употреблять спиртные напитки, которые нейтрализуют лечебный эффект таблеток. Кроме отсутствия какого-либо положительного результата от приема лекарств, пациент с приемом алкоголя лишь усугубит состояние железы.

Этиловый спирт — это гепатотропный яд, который отравляет и губит клетки печени, нарушает нормальное функционирование железы.

Сравнение привыкания у Урсосана и Урсодезоксихолевой кислоты

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Урсосана достаточно схоже со аналогичными значения у Урсодезоксихолевой кислоты. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Урсосана значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Урсодезоксихолевой кислоты.

Как правильно принимать

УДХК принимается перорально. Для удобства употребления этого медикаментозного препарата предусмотрено несколько лекарственных форм. Чаще всего средство выпускается в капсулах или таблетках объемом 150 и 250 мг, но для детей существует специальная суспензия.

Дозировка лекарственного средства устанавливается лечащим врачом и зависит от степени поражения организма недугом и веса пациента. Рекомендуется использование медикамента дважды в день: утром натощак и вечером до употребления пищи. Соблюдать специальную диету и подбирать продукты при приеме урсодезоксихолевой кислоты не нужно, ограничений в питании нет.

Дозировка препарата назначается лечащим врачом

Определение длительности терапии рассматривается в каждом конкретном случае исходя из состояния больного и тяжести поражения тканей внутренних органов.

Наибольшая концентрация активного вещества регистрируется спустя три часа после употребления медикамента.

Медикаментозное средство в организме пациента становится основой для вырабатываемой желчной кислоты и в результате запуска механизма множественных преобразований выводится с каловыми массами и уриной.

При совместном употреблении УДХК с циклоспорином регистрируют скачок абсорбции, при этом эффективность терапии последним препаратом снижается, поэтому лечить патологии внутренних органов сочетанием этих медикаментов не рекомендуется.

При совместном приеме УДХК с гидроксидом магния, абсорбция существенно снижается. Тоже справедливо для употребления медикамента с Симетиконом и Алгелдратом.

При назначении урсодезоксихолевой кислоты для растворения твердых образований требуется придерживаться ограничений:

Симетикон

• размер образований, которые могут подвергаться эффективному воздействию, до двадцати миллиметров;
• орган обязан функционировать в нормальном режиме без явных патологий;
• половина объема этого органа обязана оставаться пустой;
• образования не должны перекрывать выходящие протоки.

Те же условия справедливы для организации литолизиса, при этом надо учитывать, что состав образований должен быть исключительно холестериновым, а при рентгенограмме они не показывают тень.

Одним из условий проведения успешного лечения с применением урсодезоксихолевой кислоты является обязательное исследование активности ферментов печени. Сравнение показателей производят ежемесячно.

Если урсодезоксихолевая кислота рекомендуется для борьбы с холестериновыми образованиями, требуется проводить УЗИ желчного пузыря и рентген не реже, чем раз в 6 месяцев. При этом после достижения желаемого результата и полного избавления от твердых отложений, лечебное воздействие требуется продолжать фиксированный период времени, который определяет доктор.

УЗИ желчного пузыря

Употребление медикаментозного средства для купирования патологий в организме беременной женщины или у кормящей матери ограничено. Решение может принять лечащий врач, основываясь на возможном вреде для плода и тяжести поражения внутренних органов пациентки.

Аналоги

Фармацевтические компании выпускают сразу несколько эффективных препаратов, которыми можно заменить гепатопротектор Урдокса. Одни лекарства стоят дороже, а другие – дешевле. Все эти препараты похожи между собой по составу, но немного отличаются по базовым характеристикам.

Аналоги: что из них лучше и в чем разница по сравнению с Урдоксой

Урдокса – это не первый и не единственный препарат на основе урсодезоксихолевой кислоты. Аналоги Урдоксы  многочисленны, разобраться в их преимуществах и недостатках сложно без помощи доктора.

Урсосан

Ответ на вопрос — в чем разница между Урсосаном и Урдоксой — достаточно простой. Эти лекарственные препараты производятся разными фармацевтическими компаниями: Урдокса — в РФ на предприятии «Оболенское»,  а Урсосан — в Чехии. Оба препарата выпускаются в двух дозировках — 250 мг и 500 мг урсодезоксихолевой кислоты. Эти отличия незначительны и не взаимосвязаны с механизмом действия, поэтому невозможно ответить на вопрос, что эффективнее – Урсосан или Урдокса.

Если рассматривать ценовую политику, то в сравнении, что лучше — Урдокса  или Урсосан, преимущество на стороне отечественного препарата.

Урсофальк

Ответ на вопрос – в чём разница между Урдоксом и Урсофальком — заключается в технических деталях. Главное отличие — в стране-производителе: Урсофальк — это первый препарат на основе урсодезоксихолевой кислоты, который производится в Германии фармацевтической компанией «Доктор Фальк». Различий в составе основных и дополнительных компонентов нет, дозировки идентичные – 250 мг и 500 мг урсодезоксихолевой кислоты. С этой точки зрения сказать, что лучше — Урсофальк или Урдокса, не представляется возможным.

Выбрать Урсофальк или Урдоксу можно, исходя из стоимости, цена Урсофалька значительно выше, чем Урдоксы

У препарата Урсофальк есть важное преимущество: он выпускается в виде суспензии для маленьких пациентов, а также тех взрослых, которые не могут проглотить капсулу или таблетку

Урсодез

Главным действующим веществом также является урсодезоксихолевая кислота. Урсодез  производит российский концерн Северная звезда. Дозировки действующего вещества идентичны — 250 мг и 500 мг. Средняя стоимость Урсодез и Урдокса в аптеках Москвы практически одинаковая.

Эксхол

Еще один вариант лекарственного средства на основе урсодезоксихолевой кислоты. Эксхол производит российское предприятие «Канофарма продакшн». Лекарственная форма и содержание основной действующей субстанции идентичные. Средняя цена Эксхола в аптеках Москва несколько выше, чем Урдоксы.

Гринтерол

Это капсулы, содержащие урсодезоксихолевой кислоты в дозе 250 мг. Его производит латвийская фармацевтическая компания Гриндекс. Действующее вещество — урсодезоксихолевая кислота — производится на европейских фармацевтических заводах, в отличие от Урдоксы, поэтому вероятность возникновения побочных эффектов меньше.

Капсулы Гринтерол

Резалют Про

Это гепатопротектор, основным действующим веществом которого являются эссенциальные фосфолипиды. «Урдокса» и «Резалют Про» обладают различными механизмами действия. «Резалют Про» защищает ткань печени за счет стабилизации мембран клеток, уменьшения ее проницаемости; при этом не оказывает влияния на процесс желчевыделения. Его применение более целесообразно при воспалительных процессах без признаков холестаза.

Гептрал

Это лекарственный препарат на основе аминокислоты – адеметионина. Гептрал обладает свойствами гепатопротектора и антидепрессанта, может использоваться при токсической энцефалопатии и печеночной недостаточности, а также у беременных и родильниц. Гептрал не оказывает существенного влияния на желчевыделение. Выпускается в виде таблеток и инъекций.

Сравнение эффективности Урсосана и Урсодезоксихолевой кислоты

Эффективность у Урсосана достотаточно схожа с Урсодезоксихолевой кислотой – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.Например, если терапевтический эффект у Урсосана более выраженный, то при применении Урсодезоксихолевой кислоты даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Урсосана и Урсодезоксихолевой кислоты примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Урдоксы и Урсодезоксихолевой кислоты

Безопасность препарата включает множество факторов. При этом у Урсодезоксихолевой кислоты она выше, чем у Урдоксы

Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие

При оценивании метаболизма у Урсодезоксихолевой кислоты, также как и у Урдоксы мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения

При этом у Урсодезоксихолевой кислоты рисков при применении меньше, чем у Урдоксы.Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов

При оценивании метаболизма у Урсодезоксихолевой кислоты, также как и у Урдоксы мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Урсодезоксихолевой кислоты рисков при применении меньше, чем у Урдоксы.Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Урсодезоксихолевой кислоты и Урдоксы

В прочем как и обратимость последствий от использования Урсодезоксихолевой кислоты и Урдоксы.