Эксхол®

Показания к применению

Холестериновые желчные камни в желчном пузыре и общем желчном протоке у пациентов, когда лечение хирургическим или эндоскопическим методом провести невозможно. Холестериновые камни желчного пузыря и общего желчного протока диаметром не более 1.5-2 см после экстракорпоральной литотрипсии или механической литотрипсии. Первичный билиарный цирроз (до образования продвинутого фиброза и циррозной трансформации печени). Хронический активный гепатит с холестатическим синдромом. Острый гепатит, муковисцидоз печени, врожденная атрезия желчного протока. Билиарный рефлюкс-эзофагит и гастрит. Билиарный диспептический синдром при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей. Профилактика и лечение холестатического синдрома, обусловленного приемом гормональных противозачаточных средств. Для нормализации функции печени у пациентов, получающих терапию цитостатиками, а также у больных с алкогольным поражением печени. Трансплантация печени и других органов (вспомогательное лечение).

Передозировка

Симптомы: не сообщалось о случайной или преднамеренной передозировке УДХК. Дозы УДХК в диапазоне 16–20 мг/кг/сут переносились без симптомов в течение 6–37 мес у 7 пациентов. LD50 УДХК у крыс составляет более 5000 мг/кг, полученных в течение 7–10 дней, и более 7500 мг/кг для мышей. Наиболее вероятным проявлением тяжелой передозировки УДХК, вероятно, будет диарея.Однократные пероральные дозы УДХК 10 г/кг для мышей и собак и 5 г/кг для крыс не были летальными. Однократная пероральная доза УДХК 1,5 г/кг была смертельной для хомяков. Симптомами острой токсичности были слюноотделение и рвота у собак и атаксия, одышка, птоз, агональные судороги и кома у хомяков.Лечение: симптоматическое.

Аналоги и что из них лучше в сравнении с Эксхолом

При непереносимости применяемого гепатопротектора и других обстоятельствах требуется замена Эксхола аналогами. Подбирая аналог, необходимо внимательно прочитывать инструкцию, чтобы у заменителя не оказалось тех же противопоказаний или предостережений к применению.

Урсосан

Таблетки с гепатопротекторным действием Урсосан – продукт фармацевтических предприятий Чешской Республики. Содержат 500 мг урсодезоксихолевой кислоты, в составе вспомогательных веществ нет лактозы.

По стоимости Урсосан дороже, и многие потребители считают, что применять Эксхол лучше – он дешевле. В этой связи представляется важным уточнить, что урсодезоксихолевая кислота для российского препарата импортируется из Китая и Южной Корее. В то время как действующее вещество для Урсосана производится в Италии.

Урсосан выпускается также в капсулах по 250 мг, не содержащих лактозы

Допускается осторожное применение беременными в случае явной необходимости. Препарат рекомендуют 86% пациентов

Урсофальк

Немецкие капсулы Урсофальк – прямой аналог Эксхола. Они содержат 250 мг УДХК, в составе присутствует желатин, лактозы нет. Другая лекарственная форма – таблетки – содержат 500 мг УДХ-кислоты. Сравнение инструкций не дает ответа, что лучше – Урсофальк или Эксхол, так как аннотации почти по всем параграфам идентичны. По отзывам о немецком препарате можно узнать, что это дорогой гепатопротектор: с учётом длительного курса лечения не все могут себе его позволить. На здоровье лучше не экономить. 

Урдокса

Капсулы по 250 мг и таблетки по 500 мг УДХК российского производства Урдокса не содержат лактозы, поэтому могут использоваться пациентами с непереносимостью молочного сахара. Отзывы о медпрепарате в основном положительные. Использование при беременности допускается только в случае крайней необходимости. Препарат рекомендуют 80% пациентов.

Урсодез

Согласно отзывам пациентов капсулы российского производства Урсодез получили наибольшее количество положительных оценок и рекомендаций из всех аналогов  – 96%. Его называют относительно недорогим и не менее эффективным, чем европейские заменители. Препарат противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам.

Гринтерол

Производимые в Латвии капсулы Гринтерол 250 мг без лактозы, очевидно, еще не заявили о себе, как об эффективном гепатопротекторе. Об этом говорит отсутствие отзывов от потребителей. Согласно инструкции по применению, это лекарство является аналогом Эксхола, по ценовой категории его можно отнести к недешевым медпрепаратам.

Гептрал

Немецкие таблетки Гептрал выпускаются в дозировках 400 и 500 мг. Действующим веществом в них является гепатопротекторное средство адеметионин, то есть это не структурный, а терапевтический аналог препаратов УДХК. У данного вещества более солидный перечень побочных действий, нежели у Эксхола. Гептрал – хороший препарат в своих случаях. Лекарство рекомендуют 82% опрошенных пациентов, одним из недостатков названа высокая цена.

Резалют Про

Комбинированный медпрепарат «Резалют Про» немецкого производства также не является прямым аналогом Эксхола. В качестве его основы использованы фосфолипиды из соевого лецитина, очищенное соевое масло, альфа-токоферол и другие компоненты

Капсула содержит 600 мг действующего вещества, предназначена для приёма взрослым и детям с 12 лет (до этого возраста разрешается приём с осторожностью). Допускается также применение при беременности, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск

Несколько пациентов заявили о появлении зуда и других аллергических проявлений во время приёма капсул «Резалют Про». Главным недостатком большинство пациентов называют высокую цену.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор. Урсодезоксихолевая кислота – желчная кислота. Уменьшает содержание холестерина в желчи преимущественно путем дисперсии холестерина и формирования жидко-кристаллической фазы. Оказывает влияние на энтерогепатическую циркуляцию желчных солей, уменьшая реабсорбцию в кишечнике эндогенных более гидрофобных и потенциально токсичных соединений.

В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота оказывает прямое гепатопротекторное действие и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчи.

Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию HLA-антигенов класса I на гепатоцитах и подавляя продукцию цитокинов и интерлейкинов.

Урсодезоксихолевая кислота снижает литогенный индекс желчи, увеличивая содержание в ней желчных кислот. Способствует частичному или полному растворению холестериновых желчных камней при пероральном применении. Оказывает холеретическое действие.

Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Cmax в плазме крови при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин – 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы высокая – до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество не всосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7- дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Особые указания

Для успешного проведения литолизиса с помощью урсодезоксихолевой кислоты необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть чисто холестериновые, т.е. не давать тень на рентгенограмме; размер камней не должен превышать 15-20 мм; желчный пузырь должен полностью сохранять свою функцию; желчный пузырь должен быть заполнен камнями не более чем на половину; проходимость пузырного протока должна быть сохранена; общий желчный проток должен быть свободен от камней.При применении урсодезоксихолевой кислоты с целью растворения желчных камней в первые 3 мес лечения необходимо каждые 4 недели определять активность трансаминаз печени. В дальнейшем эти исследования можно проводить с интервалом в 3 мес.Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 мес проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.Для профилактики рецидивов холелитиаза лечение необходимо продолжать еще несколько месяцев после растворения желчных камней.

Инструкция по применению Эксхола, дозировка

Эксхол принимается перорально, капсулы и таблетки необходимо запить большим количеством воды.

Доза зависит от заболевания:

• При холестериновых камнях 10 мг на один килограмм веса 1 раз в сутки перед сном в течение 6 или 12 месяцев. После выздоровления рекомендуется применять Эксхол еще несколько месяцев для профилактики.
• Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита 250 мг в сутки на ночь от двух недель до полугода. При необходимости лечение продлевается.
• При первичном билиарном циррозе препарат применяется по 10-15 мг/кг. В первые 3 месяца доза разделяется на 2-3 приема, после улучшения достаточно 1 приема в вечернее время. Срок терапии не ограничен. В начале приема возможно проявление побочных действий. В таком случае суточная доза сначала уменьшается, затем увеличивается.
• При неалкогольном стеатогепатите, хронических гепатитах и алкогольной болезни печени следует принимать 10-15 мг/кг 2-3 раза в день в течение 6-12 месяцев.
• Для лечения кистозного фиброза назначается 20-30 мг/кг дважды или трижды в сутки. Курс продолжается от полугода до нескольких лет.
• При холангите 12-15 мг/кг в сутки 2-3 раза в течение полугода или нескольких лет.
• Для лечения дискинезии необходимо принимать 10 мг/кг 2 раза в день. Лечение длится от двух недель до двух месяцев.

При необходимости курс нужно повторить.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эксхол®

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, корпус и крышечка белого цвета; содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета; допускается наличие гранул.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 2 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 29 мг, магния стеарат – 2 мг, повидон – 9 мг, лактозы моногидрат – 38 мг.

Состав капсулы твердой желатиновой №0: титана тиоксид, желатин.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Особые указания

Для успешного растворения желчных камней необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и быть заполнен камнями не более чем на половину, желчевыводящие пути должны полностью сохранять свою функцию.В течение первых трех месяцев лечения необходим контроль активности “печеночных” трансаминаз, ЩФ, гамма- глутаминтрансферазы (ГГТ), концентрации билирубина в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца.Холицистографию следует проводить каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем – каждые 3 месяца. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 месяцев в ходе ультразвукового и рентгенологического исследований желчевыводящих путей в течении первого года терапии.Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить. В случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик препарат Эксхол применять не следует. Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 месяцев, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.В случае необходимости длительной терапии высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (до 30 мг/кг/сут), применение препарата может привести к развитию серьезных побочных явлений у пациентов с первичным склерозирующим холангитом.Влияние на способность управлять транспортным средством и другими механизмамиПри применении препарата Эксхол влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами не выявлено.

Показания к применению

Эксхол показан к применению при следующих заболеваниях:

1. первичный склерозирующий холангит,
2. дискинезия желчевыводящих путей,
3. кистозный фиброз,
4. алкогольная болезнь печени,
5. неалкогольный стеатогепатит.

Капсулы применяются при:

1. желчнокаменной болезни,
2. хроническом гепатите,
3. токсических поражениях печени (в том числе от лекарств),
4. первичном билиарном циррозе,
5. билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите.

Таблетки назначаются при:

1. хронических гепатитах,
2. билиарном рефлюкс-гастрите,
3. первичном билиарном циррозе печени, если нет признаков декомпенсации,
4. растворении мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре.

https://youtube.com/watch?v=_3x1Rpu0WDY

Описание Урсосана и принцип его действия

Лекарственные средства «Урсосан» и «Урсофальк» используются для защиты печени от неблагоприятных условий, приостанавливают патологические изменения, вызванные воспалительными процессами, способствуют повышению функциональных возможностейэтого органа и улучшают отток желчи. Урсосан отлично справляется с растворением холестериновых камней в жёлчном пузыре и протоках, предотвращает образование новых.

В Урсосане главными действующими веществами являются урсодезоксихолевая кислота и вещество с гепатопротекторными свойствами, поэтому препарат назначается в качестве монотерапии, то есть больной принимает только его, для устранения патологии этого будет вполне достаточно.

Форма выпуска Урсосана – капсулы и флакон с суспензией, что позволяет на основании состояния больного и вида заболевания выбрать именно ту упаковку, которая является для него более удобной.

При использовании лекарства необходимо строго придерживаться инструкции и осуществлять приём в соответствии с назначенной схемой, особенно если препарат предназначается для детей.

Урсосан считается средством с широким спектром действия, позволяющим применять его при самых различных патологических состояниях в организме пациентов, в том числе, таких как цирроз и рефлюкс эзофагит.

Наличие в Урсосане урсодезоксихолевой кислоты даёт возможность использовать его в качестве эффективного средства для устранения негативных изменений в печени и в протоках жёлчного пузыря. Уникальные свойства этой кислоты, единственной в группе желчных кислот не имеющей токсичности, способствуют снижению концентрации холестерина, не давая ему кристаллизоваться и образовывать камни и недопуская застоя желчи. Благодаря этим действиям Урсосан устраняет воспаление в тканях печени, предупреждая перерождение печёночных клеток.

Эффективность Урсосана заключается в следующем:

1. Препарат оказывает желчегонное и антихолестатическое действие. Уменьшая количество всасываемых кислот кишечником, Урсосан ускоряет их выведение из организма. В результате жёлчные протоки более активно начинают синтезировать новые жёлчные кислоты, уменьшая риск застоя желчи.
2. Обладает гипохолестеринемическими свойствами, при помощи которых подавляется синтез вредного холестерина печёночными клетками и растворяется уже имеющийся в виде отложений и конкрементов.
3. Холелитолитический эффект, благодаря чему препарат способен растворять камни в жёлчном пузыре, лекарство может использоваться для профилактики.
4. С помощью урсодезоксихолевой кислоты, содержащейся в Урсосане, удаётся устранить раздражение слизистой оболочки желудка и предотвратить развитие рефлюкс-гастрита.
5. Оказывает иммуномодулирующее действие.
6. Благодаря антифиброзному действию приостанавливает развитие фиброза в печени, возникающего при циррозе, алкогольном гепатите и некоторых аутоиммунных заболеваниях.
7. При помощи гепатопротекторных свойств защищает печень от токсического воздействия гидрофобных кислот.

От чего помогают таблетки Урсосан и как их принимать

Побочные эффекты

У Эксхола небольшой список побочных действий, но с ним желательно ознакомиться до начала лечения, чтобы адекватно отнестись к происходящим в организме изменениям. В период применения таблеток или капсул Эксхол могут возникнуть:

• диарея, неоформленный стул, проходящие после отмены ЛС;
• декомпенсация цирроза, проходящая при отмене лекарства;
• кальцинирование жёлчных камней;
• кожные аллергические реакции (включая крапивницу).

Большинство нежелательных эффектов при употреблении Эксхола проявляются редко или крайне редко, что говорит о неплохой переносимости медпрепарата.

Краткая инструкция по применению капсул 250 мг и таблеток 500 мг

Капсулы Эксхол выпускаются с дозировкой 250 мг, таблетки – 500 мг, у каждого вида имеется собственная инструкция по применению. Ознакомимся с основными характеристиками данного гепатопротекторного средства.

Состав препарата

Согласно анатомо-терапевтической и химической классификации (АТХ) Эксхол представляет группу препаратов желчных кислот. Базовым ингредиентом является урсодезоксихолевая кислота. Кроме основы, в состав Эксхола входит несколько дополнительных компонентов, не оказывающих терапевтического эффекта.

Стоит обратить внимание, что капсулы не рекомендуется принимать пациентам, страдающим врождённой непереносимостью молочного сахара, так как в их составе присутствует лактоза

Показания

Поскольку капсулы и таблетки Эксхол имеют один и тот же базовый компонент, показания к применению у них также одинаковые. Средство является гепатопротектором, то есть препаратом для поддержания гепатоцитов – клеток печени, поэтому его используют в составе комплексной терапии диффузных поражений печени, нарушении моторики желчевыводящих путей, цирроза.

Важнейшее направление, для чего назначается Эксхол, —  растворение холестериновых камней не более средней величины, при нормальной функции жёлчного пузыря. Используется Эксхол и для профилактики вторичного образования камней.

Как правильно принимать это лекарство

В инструкции написано, как правильно употреблять капсулы или таблетки – внутрь, проглатывая с достаточным количеством жидкости (воды). В зависимости от цели применения Эксхола, режим и дозировка его приёма различаются.

До еды или после

Режим приёма Эксхола подбирается в соответствии с терапевтической целью:

• для лечения билиарного рефлюкс-гастрита и растворения камней – 1 раз перед сном, то есть спустя 2-4 часа после еды;
• при муковисцидозе, холангите, первичном билиарном циррозе, алкогольной болезни печени, неалкогольном стеатогепатите и гепатитах – 2-3 раза в день во время еды;
• для лечения дискинезии ЖВП – 2 раза в день во время еды.

Для уточнения режима приёма следует проконсультироваться с врачом, как принимать Эксхол в конкретном случае – до еды или после.

Дозы

От цели назначения зависит и дозировка гепатопротектора Эксхол:

• суточная (разовая) доза при билиарном рефлюкс-гастрите составляет 250 мг, то есть одна капсула или половина 500 мг таблетки Эксхол;
• при лечении цирроза суточная доза – 10-15 мг на 1 кг массы тела (например, для пациента весом 50 кг суточная доза составит 500-750 мг), разделённые на 2-3 приёма;
• при гепатитах и алкогольной болезни печени – 10-15 мг на 1 кг веса пациента в сутки;
• при холангите суточная доза колеблется от 12 до 20 (максимально) мг на 1 кг веса;
• суточная доза при дискинезии ЖВП – 10 мг на 1 кг веса пациента, разделённые на 2 приёма.

Для растворения камней лекарство следует пить разово (на ночь) в суточной дозе, эквивалентной 10 мг на 1 кг веса пациента.

Стеатогепатит

Особые указания по лечению

Аннотация к препарату предупреждает, что эффективность растворения камней жёлчного пузыря достигается только при нескольких условиях, если:

• конкременты имеют холестериновое происхождение;
• их размер не превышает 15-20 мм;
• функция жёлчного пузыря полностью сохранена;
• наполненность пузыря камнями составляет не более 50%;
• ЖВП также полностью функциональны.

При отсутствии улучшений (частичного растворения камней) в первые 6-12 месяцев от начала лечения вероятность эффекта в дальнейшем крайне низка, поэтому приём Эксхола рекомендуется прекратить.

В процессе лечения гепатопротектором Эксхол других патологий необходимо каждые 4 недели проводить холецистографию в течение 3 месяцев от начала лечения, позже – 1 раз в 3 месяца.

Полезные советы

Сколько мандаринов в день можно есть?

Врачи выяснили, что нельзя есть больше 5-6 мандаринов  в день. Желательно распределить их на целый день и съедать порционно в течение дня, а не за один раз. Чем слаще фрукт, тем больше в нем сахара и выше его гликемический индекс, а значит порция должна быть меньше

Каждые полгода рекомендуется проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование для контроля эффективности терапии.

С той же целью целесообразно контролировать активность «печёночных» трансаминаз, гамма-глутаминтрансферазы и щелочной фосфатазы, уровня билирубина в крови каждые 4 недели в течение 3-х первых месяцев и 1 раз в 3 месяца в дальнейшем.

При лечении первичного склерозирующего холангита, требующего длительного применения высоких доз урсодезоксихолевой кислоты, значительно повышается риск развития серьёзных побочных эффектов.

Пациентам, страдающим диареей, необходимо снизить дозировку Эксхола, а при её персистирующем характере – отменить лекарство.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, содержащие алюминий, ионообменные смолы (колестирамин, колестипол) снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата Эксхол.Урсодезоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, необходимо контролировать его концентрацию в крови и корректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.В отдельных случаях препарат Эксхол может снижать всасывание ципрофлоксацина.Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Наличие противопоказаний

Несмотря на наличие большого количества положительных характеристик, оба этих хороших препарата имеют и некоторые противопоказания, когда их использование может принести вред здоровью.

Урсосан не применяется в отношении следующих заболеваний:

• наличие инфекционных процессов в жёлчном пузыре или в его путях, протекающих в острой форме,
• развитие обтурации желчевыводящих протоков,
• изменение сократимости стенок в жёлчном пузыре,
• острые формы холецистита или холангита,
• декомпенсационная стадия цирроза,
• кальцифицированные конкременты,
• индивидуальная непереносимость лекарства.

Противопоказаниями для использования Эксхола служат следующие состояния:

почечная или печёночная недостаточность, развитие цирроза печени, период лактации, инфекционные поражения кишечника, индивидуальная непереносимость одного из компонентов препарата, в период беременности с осторожностью и только в случае крайней необходимости. Несмотря на наличие противопоказаний, препараты редко дают негативную реакцию

Во многих случаях после устранения симптомов обострения заболеваний, врач может принять решение о допустимости их применения

Несмотря на наличие противопоказаний, препараты редко дают негативную реакцию. Во многих случаях после устранения симптомов обострения заболеваний, врач может принять решение о допустимости их применения.