Урсодезоксихолевая кислота

Что такое урсодезоксихолевая кислота?

Урсодезоксихолевая кислота – это гидрофильный бело-желтый кристаллический порошок с желатиновой оболочкой. Эта кислота не содержится в продуктах питания и вырабатывается организмом человека в небольших количествах. Являясь наименее токсичной и наиболее гидрофильной из всех желчных кислот, она в небольшом количестве содержится в желчи. Польза от действия удкх очень существенная:

• кислота способствует растворению холестериновых бляшек и камней;
• замедляет развитие фиброза при первичном билиарном циррозе печени;
• снижается риск развития варикозного расширения вен пищевода.

Кроме этого, кислота способствует снижению количества холестерина, он меньше оседает в желчном пузыре, что ведет к прекращению роста и уменьшению холестериновых камней. Но собственной желчи УДХК человеку не достаточно, организм способен вырабатывать максимум до 5%, поэтому первоначально широкое применение получила желчь медведя. Ее уникальный состав наполовину состоит из УДХК. Это явилось причиной длительной охоты на хищников и использование их желчных пузырей для лечения различных заболеваний печени – гепатитов, билиарного цирроза, болезней желчевыводящих путей. Благодаря развитию технологий, ученые научились синтезировать кислоту искусственным методом, применять ее в лечении и отпала необходимость прибегать к органам животных.

Современная наука на основе урсодезоксихолевой кислоты научилась производить лекарственные препараты для лечения и восстановления функций печени. Урсодеоксихолиевая кислота в составе медикамента является желчной кислотой по происхождению и защищает печень своими свойствами. Препараты урсодезоксихолевой кислоты обладают желчегонным и иммуномодулирующим действием, уменьшают образование камней в желчном пузыре и снижают уровень холестерина. Лекарства с урсодезоксихолевой кислотой влияют на обратное всасывание желчных кислот из кишечника в желчь и уменьшают всасывание холестерина. На начальных стадиях заболевания действие препарата дает положительный эффект, облегчение наступает у больных гастритом, длительный прием лекарства улучшает состояние при билиарном циррозе печени, исчезают другие неприятные симптомы.

Сравнение безопасности Урсосана и Урсодезоксихолевой кислоты

Безопасность препарата включает множество факторов.При этом у Урсосана она достаточно схожа с Урсодезоксихолевой кислотой

Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие

При оценивании метаболизма у Урсосана, также как и у Урсодезоксихолевой кислоты мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Урсосана нет никаих рисков при применении, также как и у Урсодезоксихолевой кислоты.Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов

В прочем как и обратимость последствий от использования Урсосана и Урсодезоксихолевой кислоты.

Новорожденные и урсофальк

Нередко у новорожденных проявляется желтушность. Ничего страшного в этом нет, обычно через несколько дней кожа малышей приобретает естественный цвет. Если длительное время желтизна кожи сохраняется и состояние малыша ухудшается, то назначается урсофальк для новорожденных от желтушки. Медикаментозное лечение активизирует работу клеток печени, они активнее вырабатывают нужное количество ферментов, которые помогают выведению из организма билирубина.

Своим действием урсофальк помогает справиться с застоем желчи в печени и обеспечить ее отток. Анализ на билирубин покажет его количество в крови и необходимость лечения данным медикаментом. Суспензия урсофальк для новорожденных будет способствовать выводу билирубина вместе с калом и мочой, впоследствии чего организм очистится от токсинов и желтушка у новорожденных пройдет.

Решение, как принимать урсофальк для новорожденных, врач принимает после проведения всех анализов, учитывая особенности малыша и его текущее состояние, позволяя избежать побочных симптомов. Ребенку назначается точная дозировка суспензии, которая дает быстрый эффект. Новорожденный все это время должен находиться под наблюдением детского врача.

Особенности приема препарата новорожденными таковы:

• лекарство дается на ночь;
• длительность приема зависит от состояния новорожденного;
• необходимость приема определяется только крайним случаем, когда другие методы лечения не дают положительного результата.

За 20 лет, которые прошли с момента выпуска первого уникального препарата на основе удхк, он стал очень популярен не только в Европе, но и в России. Появилось много дешевых заменителей, которые также успешно помогают сохранить здоровье.

Что такое «Урдокса»

Препарат «Урдокса» на фармацевтическом рынке появился не так давно, но принадлежит к группе медикаментов, влияние которых на организм хорошо изучено. Это гепатопротектор на основе урсодезоксихолевой кислоты, который способствует оттоку желчи, снижает уровень холестерина, а также улучшает состояние печени.

Урсодезоксихолевая кислота – это единственная из желчных кислот, не обладающая токсическими свойствами, а ее прием помогает организму справиться с вредным воздействием алкоголя и жирной пищи на печень. Но чтобы понимать, как влияет на работу органа Урдокса, надо знать, что такое желчь и зачем она нужна.

Желчь необходима человеку по нескольким причинам. Во-первых, она обладает антимикробными свойствами, то есть не допускает в организм микробы, которые могут содержаться в пище. Во-вторых, без этого вещества нарушается весь процесс переваривания еды. Но по разным причинам (одна из наиболее распространенных – это злоупотребление алкоголем) желчь может застаиваться в печени, тем самым вызывать воспалительные процессы в тканях органа. Вот почему в некоторых случаях организм нуждается в желчегонных препаратах. Но вернемся к урсодезоксихолевой кислоте (УДХК), из которой состоит препарат «Урдокса». Производимые печенью желчные кислоты, так называемые первичные, организм способен перерабатывать во вторичные и третичные. К последнему виду собственно и принадлежит УДХК. Эта кислота необходима для расщепления жиров. Кроме того, чем выше в организме концентрация УДХК, тем меньше синтезируется и накапливается холестерина (то есть тем меньше риск образования желчных камней).

Но даже в организме полностью здорового человека в составе желчи содержится не больше 5% УДХК. Что тогда говорить о людях, злоупотребляющих алкоголем или страдающих болезнями печени! В течение продолжительного времени препараты-гепатопротекторы содержали экстракт желчи медведя, которая почти на 50% состоит из урсодезоксихолевой кислоты. Но эти лекарства были по карману немногим. В наше время специалисты научились синтезировать это полезное вещество и создавать более доступные препараты-гепатопротекторы, в том числе и Урдоксу.

Что такое урсодезоксихолевая кислота

Урсодиол (acidum ursodesoxycholicum) является естественным, хоть и незначительным, компонентом желчной кислоты человека. Механизм действия УДХК подавляет синтез эндогенного холестерина, производимого печенью, и его дальнейшую абсорбцию кишечником. Урсодезоксихолевая кислота – это гидрофильный бело-желтый кристаллический порошок с желатиновой оболочкой, который приносит ощутимую пользу: растворяет камни, способствует их дисперсии в жидкостях организма.

Ursodeoxycholic acid (урсодезоксихолевая) не содержится в продуктах питания, она вырабатывается организмом человека в небольших количествах. Желчегонная кислота была обнаружена датскими исследователями в Гренландии в начале 1900-х годов внутри тела медведя. На основе изученных компонентов были созданы медикаменты, помогающие лечить заболевания печени, поджелудочной железы, желчного пузыря.

Действие урсодезоксихолевой кислоты

Препараты УДХК оказывают антихолестатическое действие (препятствуют застою желчи) при различных расстройствах. Пероральное введение Урсодиола увеличивает количество кислоты, которую произвел организм. Это помогает вывести токсичные концентрации эндогенных жидкостей, которые имеют тенденцию накапливаться при болезнях печени. Действие урсодезоксихолевой кислоты включает цитопротекцию эпителиальных клеток поврежденного желчного протока, иммуномодулирующий эффект и стимуляцию секреции желчи.

Показания к применению

Принимать препарат (Урсосан или Урсофальк) нужно строго по инструкции и назначению врача. Самолечение недопустимо: это может привести к серьезным проблемам со здоровьем. Показания к применению урсодезоксихолевой кислоты:

• холестеринсодержащие камни;
• первичный билиарный цирроз;
• лечение пациентов с противопоказаниями для операции;
• хронический, аутоиммунный, атипичный гепатит;
• лечение, профилактика желчных камней;
• токсичные поражения печени (медикаментами или алкоголем);
• атрезия желчных путей.

Противопоказания

Дезоксихолевая кислота может вызвать негативную реакцию организма. Проведенные клинические испытания выявили множество побочных эффектов при приеме лекарства. Противопоказания урсодезоксихолевой кислоты включают:

• проблемы с работой печени;
• заболевания желчного пузыря, кроме наличия камней (острый холецистит, холангит, непроходимость жидкости, желчный панкреатит);
• болезнь Крона;
• язвенный колит;
• операцию на кишечнике;
• беременность, кормление грудью;
• прием противозачаточных таблеток;
• гормональную терапию;
• несовместимость с некоторыми лекарствами;
• аллергические реакции.

Сильнодействующий препарат может нанести серьезный вред. При обнаружении побочных эффектов кислоты, следует незамедлительно вызвать скорую помощь или обратиться к доктору. К негативным реакциям организма относятся:

• головная боль;
• лихорадка;
• боли в теле;
• симптомы гриппа;
• озноб;
• желудочные боли;
• тошнота;
• понос или запор;
• головокружение, чувство усталости;
• боли в спине, пояснице;
• затрудненное дыхание;
• отеки лица, языка, губ, горла (аллергия).

Применение препаратов с урсодезоксихолевой кислотой

УДХК обладает желчегонными свойствами, то есть способствует выделению желчи из печени. Это помогает растворять желчные камни и предотвращает образование новых камней. Урсодезоксихолевая кислота также улучшает переваривание жиров и подавляет синтез печеночных энзимов, что способствует нормализации функции печени.

Препараты с урсодезоксихолевой кислотой применяются при лечении желчнокаменной болезни, хронического холецистита, желчнокаменной болезни после холецистэктомии, первичного желчного цирроза и других патологий печени и желчного пузыря.

Исследования показывают, что применение урсодезоксихолевой кислоты может снижать уровень холестерина в крови, улучшать функцию печени и защищать ее от повреждений. Также урсодезоксихолевая кислота может иметь противовоспалительное и иммуномодулирующее действия.

Препараты с урсодезоксихолевой кислотой обычно принимают несколько месяцев, чтобы достичь максимального эффекта. Дозировка и продолжительность лечения зависят от диагноза и рекомендаций врача

Важно придерживаться указанных рекомендаций и правильно принимать препарат

Однако, перед началом лечения препаратами с урсодезоксихолевой кислотой необходимо проконсультироваться с врачом, так как препараты могут иметь побочные эффекты и взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Взаимодействия с раковым метаболизмом

Ангиогенез

Урсоловая кислота (а также связанные с ней компоненты: маслиновая кислота и карофиллин) известна в качестве ингибитора ангиогенеза, предотвращая образование новых кровеносных сосудов из больших. В клетках кровеносных сосудов урсоловая кислота, по-видимому, действует, ингибируя PI3K-Akt путь и индукцию оксида азота, которые подавляют изменения в клетках, предшествующие ангиогенезу. Эти результаты отмечается in vivo при нетоксичных дозировках урсоловой кислоты; урсоловая кислота также ингибирует экспрессию MMP2 и MMP9 (необходимые промежуточные звенья для финальных этапов ангиогенеза в новой ткани).
Это ингибирование васкуляризации находится в стадии изучения, так как подозревается наличие у этого процесса противораковых терапевтических свойств, так как для образования новых опухолевых клеток требуется кровяной поток, а ангиогенез требуется для их выживаемости. Предыдущее исследование, в ходе которого тестировались крысы, показало, что у экспериментальной группы, принимавшей урсоловую кислоту в дозировке 4,25 мкг на кг (50 мкммоль на кг) в течение 5 дней, отмечается увеличение на 42,03% васкуляризации в опухолях меланомы в сравнении с контрольными замерами.

Препараты на основе урсодезоксихолевой кислоты

После того как были определены достаточно широкие способности урсодезоксихолевой кислоты положительно влиять на работу печени и желчевыводящей системы, стала очевидна необходимость широкого доступа к этому средству. Основываясь на данной потребности, производство научилось воссоздавать синтетический аналог этой кислоты
. Далее, на его основе стали выпускать большое количество фармакологических препаратов.

В зависимости от имеющихся проблем, больному назначают именно тот препарат на основе урсодезоксихолевой кислоты, который по своему действию максимально соответствует потребностям организма. Также эти препараты отличаются друг от друга дополнительными вспомогательными компонентами, входящими в их состав.

Урсосан является одним из наиболее известных препаратов, который изготавливается на базе урсодезоксихолевой кислоты. Это лекарство может выпускаться в форме капсул либо таблеток для приема взрослыми, а также в качестве суспензии, предназначенной для употребления детьми.

Благодаря своему лечебному воздействию, он назначается при таких заболеваниях
, как:

Дозировку и необходимое количество приемов данного препарата должен назначать лечащий врач, исходя из клиники протекания болезни.

Применение препарата Урсофальк

Еще одним достаточно известным препаратом, который изготавливается на базе урсодезоксихолевой кислоты, является Урсольфальк. Он выпускается в виде твердых желатиновых капсул.

Этот препарат назначается медиками при широком спектре заболеваний
. К ним относятся:

• билиарный рефлюкс-гастрит;
• первичный цирроз;
• хронические гепатиты различного генеза;
• кистозный цирроз печени;
• первичный склерозирующий холангит;
• неалкогольный стеатогепатит;
• дискенезия желчевыводящих путей;
• алкогольная болезнь печени.

Лечение данным лекарством на основе урсодезоксихолевой кислоты может быть очень длительным и в среднем, продолжается от 6 до 12 месяцев
. При некоторых патологиях, к примеру, билиарном циррозе, терапия этим препаратом может продолжаться неограниченное количество времени. Некоторым больным, это средство может назначаться для пожизненного применения.

Способ приема, а также дозировки, определяются врачом в зависимости от типа заболевания, состояния больного и его массы тела.

Лекарство Урдокса

Еще одним, часто назначаемым лекарством на основе урсодезоксихолевой кислоты являются капсулы Урдокса. Этот препарат оказывает на организм следующие действие:

• гепатопротекторное;
• иммуномоделирющее;
• холелитолитическое;
• желчегонное.

Эти капсулы назначаются для борьбы с такими проблемами
, как:

• холестериновые желчные камни;
• рефлюкс-гастрит;
• первичный билиарный цирроз.

Правильные дозировки приема этих капсул, так же как и во всех препаратах на основе урсодезоксихолевой кислоты, зависят от массы тела больного и от имеющегося заболевания.

Урсосан, Урсофальк и Урдокса
являются наиболее известными препаратами гепатопротекторного типа. Но существуют и другие, менее популярные, но достаточно эффективные лекарственные средства, которые выпускаются на базе урсодезоксихолевой кислоты. К ним можно отнести такие фармакологические препараты, как:

Укрлив, который выпускается в виде таблеток. Его достаточно эффективно используют при:

• почечной недостаточности;
• желчекаменной болезни;
• хроническом гепатите.

Урсодез – препарат, который выпускается в виде капсул и, в основном, используется для растворения и дальнейшего выведения из организма холестериновых камней.

Урсором C, выпускающийся в таблетированном виде также используется для избавления от холестериновых камней
и, кроме этого, назначается при:

Подобными лечебными свойствами, а также выраженным гепатопротекторным дествием обладают и лекарственные капсулы
, выпущенные на основе синтетического аналога урсодезоксихолевой кислоты:

1. Холудексан;
2. Урсолизин;
3. Эксхол.

Перечень всех фармакологических лекарств, выпускаемых на основе урсодезоксихолевой кислоты, достаточно внушителен и с каждым годом, он пополняется новыми названиями. Для того чтобы не совершить ошибку и выбрать подходящий в каждом индивидуальном случае препарат, назначение должен проводить лечащий врач. Именно он определит необходимую дозировку и длительность приема назначенного средства.

Способ применения и дозы

Внутрь. При затрудненном глотании капсулу можно раскрыть и принимать ее содержимое, запивая достаточным количеством жидкости.

Растворение холестериновых желчных камней:

Капсулы принимают вечером, перед отходом ко сну, запивая достаточным количеством жидкости. Примерно 10 мг на 1 кг массы тела ежедневно, что соответствует:

• 2 капсулам препарата Урсоливу больных с массой тела до 60 кг;
• 3 капсулам препарата Урсолив у больных с массой  тела до 80 кг;
• 4 капсулам препарата Урсолив у больных с массой тела до 100 кг;
• 5 капсулам препарата Урсолив у больных с массой тела свыше 100 кг.

Длительность лечения 6–12 месяцев.

Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза:

Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (примерно от 10 до 15 мг урсодеоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).

Препарат принимают с пищей, запивая достаточным количеством жидкости.

Для спортсменов

Урсоловая кислота — популярный анаболик, который спортсмены и бодибилдеры используют для сушки тела при активных физических нагрузках и наращивании мышечной массы. Соединение стимулирует синтез белка, увеличивая количество мышечных клеток, а также нивелирует отрицательное влияние эстрогена.

Соответствующие исследования, доказывающие положительное воздействие этого тритерпеноида на мускулатуру, были проведены группой учёных из Кореи. Правда, пока только на лабораторных мышах.

Немаловажный эффект от регулярного приёма — более рельефные очертания накачанного тела за счёт сжигания излишков жировой ткани и трансформации «плохого» белого жира в «хороший» бурый.

При правильно подобранной программе тренировок, уже спустя 2 месяца употребления урсоловой кислоты в качестве спортивной добавки можно ожидать увеличения мышечной массы до 15 %.

Ursolic Acid – Fat Loss – With Dr. Dan and Lee Labrada

Краткая инструкция по применению капсул «Урсодезоксихолевая кислота» 250 мг

При желчнокаменной болезни и при патологиях печени врачи рекомендуют принимать капсулы «Урсодезоксихолевая кислота» для улучшения работы печёночных клеток и стимуляции оттока желчи. Пить препарат нужно, следуя инструкции по применению. Неправильный приём медикамента или самолечение навредит организму.

Для чего назначают

Показанием для приёма урсодезоксихолевой кислоты в капсулах по 250 мг являются следующие нарушения:

• холестериносодержащие камни в желчном пузыре при сохраненной сократительной способности органа (поможет растворить конкременты и вывести мелкие частицы);
• хронические гепатиты любой этиологии;
• муковисцидоз;
• первичный склерозирующий холангит;
• печёночные патологии, вызванные злоупотреблением спиртными напитками;
• неалкогольный стеатогепатит;
• первичный билиарный цирроз в стадии компенсации;
• дискинезия желчевыводящих протоков;
• билиарный рефлюкс-гастрит.

Первичный склерозирующий холангит

Как принимать

Схема приёма препаратов урсодезоксихолевой кислоты зависит от особенностей патологического процесса и массы тела пациента.

Таблица. В какой дозировке и для чего назначают Урсодезоксихолевую кислоту

Принимать урсодезоксихолевую кислоту надо ежедневно, 2-3 раза в сутки (если назначен однократный прием – то вечером).

Если взрослый или ребенок весит меньше 34 килограммов, то применять капсульную форму нежелательно. Лучше подобрать прямой аналог в форме суспензии – это позволит более точно рассчитать лечебную дозировку.

Урсодезоксихолевая кислота инструкция по применению способ и дозировка

Инструкция по применению урсодезоксихолевой кислоты содержит полное и исчерпывающие описание лекарства. Также способы применения, показания и противопоказания.

Таблетки и капсулы 250 мг употребляют перорально. Дозы и курс определяет лечащий врач на основании диагностических исследований и исходя из индивидуальных особенностей организма.

Общие правила терапии:

1. Рекомендуемая средняя норма введения медикамента в организм зависит от массы тела человека. На один килограмм веса – десять миллиграмм вещества в сутки.
2. Принимаются препараты после обеда и вечером. Урсофальк пьют на ночь, почему? Нежелательные реакции в виде отрыжки, жжения после приёма пищи чаще проявляются в положении лёжа и беспокоят во время сна. Лекарство избавляет от таких проявлений. Другая причина – во время покоя ЖКТ легче всасывает полезные компоненты препарата.
3. Срок лечения устанавливается в зависимости от характера заболевания и назначенной схемы терапевтических мероприятий.

В период приёма лекарства один раз в три месяца проводят контроль за содержанием уровня ферментов печени. Один раз в полгода показаны ультразвук и рентген печени и путей вывода желчи.

Не до конца исследовано влияние лекарства на организм женщины во время вынашивания плода и на сам плод, а также в период кормления грудью. Решение об использовании средства принимает врач, установив соотношение между необходимостью терапии и её пользой для организма и возможными рисками.

Попадая в организм, лечебные вещества всасываются в тонком кишечнике. Наибольший их уровень в крови достигается через три часа. При постоянном употреблении препаратов с урсодезоксихолевой кислотой она становится главной среди желчных кислот. В организме с ней происходят биохимические изменения, затем в виде продуктов распада она выходит с фекалиями или мочевыделениями.

Сравнение эффективности Урсосана и Урсодезоксихолевой кислоты

Эффективность у Урсосана достотаточно схожа с Урсодезоксихолевой кислотой – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.Например, если терапевтический эффект у Урсосана более выраженный, то при применении Урсодезоксихолевой кислоты даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Урсосана и Урсодезоксихолевой кислоты примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.