Урсодекс

Особые указания

Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более, чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности печеночных трансаминаз и ЩФ,ГГТ, концентрации билирубина. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.Холецистографию следует проводить каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем – каждые 3 мес. Контроль эффективности лечения проводить каждые 6 мес в ходе ультразвукового исследования в течение первого года терапии. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения.Если в течение 6-12 мес после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.При обызвествлении желчных камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частых приступах желчной колики лечение следует прекратить.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиНе имеется данных о влиянии урсодезоксихолевой кислоты на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Взаимодействие с иными препаратами

При одновременном использовании Урсодекса с другими медикаментами могут наблюдаться следующие реакции:

• неомицин, эстрогены – увеличение концентрации холестерина в желчи

• антациды (алюминиесодержащие или в состав которых входит ионообменная смола) – нарушение всасывания действующего вещества Урсодекса
• циклоспорин – увеличение уровня в крови циклоспорина
• колестирамин – снижение процесса всасывания компонентов Урсодекса
• средства пероральной контрацепции – усиление насыщенности холестерином желчи
• гиполипидемические лекарства – ухудшение растворения холестериновых камней

При лечении препаратом не разрешается употреблять алкоголсодержащие напитки.

Противопоказания

Существуют некоторые ограничения к применению Урсодекса. К таким противопоказаниям относятся:

• индивидуальная сверхчувствительность к веществам, которые входят в состав лекарства острый холангит

• декомпенсированная стадия цирроза

• холецистит острой формы
• патологии почек
• печеночная недостаточность
• нарушение функции сократимости стенок желчного пузыря
• закупорка желчных протоков
• панкреатит
• частые и длительные печеночные колики
• наличие кальцифицированных камней

Не назначается препарат пациентам, у которых отсутствует визуализация желчного пузыря при рентгенологическом исследовании.

Кроме того, не разрешается применять лекарство для лечения атрезии желчных протоков у детей при нарушении желчного оттока.

Детям, вес которых менее 35 кг, нельзя пить Урсодекс. До шести лет лекарство в форме капсул и таблеток не назначается. При назначении специалиста может применяться суспензия для лечения детей.

Период грудного вскармливания также является противопоказанием к приему лекарства.

Особые моменты

Лечиться препаратом можно только при конкрементах в желчном пузыре средних и небольших размеров. Если камни более 15 миллиметров, то Урсодекс для их растворения не подходит. Также не применяется средство в случае заполнения пузыря камнями больше половины органа.

При лечении важно контролировать следующие показатели человеческого организма:

• уровень билирубина
• печеночные трансаминазы
• ГГТ

Через каждые полгода лечения оценивают эффективность терапии с помощью ультразвуковой диагностики. Если на протяжении года конкременты не начали растворяться, то значит, что препарат в этом случае неэффективен и требуется врачебная консультация.

При лечении женщин репродуктивного возраста необходимо избегать беременности, поскольку действующее вещество препарата может негативно воздействовать на будущего ребенка.

Аналоги Урсодекса

При наличии противопоказаний или побочных явлений препарат можно заменить другими средствами. На фармацевтическом рынке можно найти такие аналоги Урсодекса:

• Гринтерол
• Урсолизин
• Эксхол

• Экурохол

• Аллохол
• Урсодез
• Урсофальк
• Урсолив
• Урсосан
• Хофитол
• Урсомакс
• Холудексан
• Артихол
• Урсодиол
• Урсоност
• Урдокс

Эти препараты идентичные за фармакологическим воздействием. Кроме того, некоторые из них аналогичны по составу – содержат тот же активный компонент, что и Урсодекс – урсодезоксихолевую кислоту.

Выпускаются средства в виде таблеток, капсул и суспензии. Их стоимость зависит от производителя и лекарственной формы.

Что такое урсодезоксихолевая кислота

Урсодиол (acidum ursodesoxycholicum) является естественным, хоть и незначительным, компонентом желчной кислоты человека. Механизм действия УДХК подавляет синтез эндогенного холестерина, производимого печенью, и его дальнейшую абсорбцию кишечником. Урсодезоксихолевая кислота – это гидрофильный бело-желтый кристаллический порошок с желатиновой оболочкой, который приносит ощутимую пользу: растворяет камни, способствует их дисперсии в жидкостях организма.

Ursodeoxycholic acid (урсодезоксихолевая) не содержится в продуктах питания, она вырабатывается организмом человека в небольших количествах. Желчегонная кислота была обнаружена датскими исследователями в Гренландии в начале 1900-х годов внутри тела медведя. На основе изученных компонентов были созданы медикаменты, помогающие лечить заболевания печени, поджелудочной железы, желчного пузыря.

Действие урсодезоксихолевой кислоты

Препараты УДХК оказывают антихолестатическое действие (препятствуют застою желчи) при различных расстройствах. Пероральное введение Урсодиола увеличивает количество кислоты, которую произвел организм. Это помогает вывести токсичные концентрации эндогенных жидкостей, которые имеют тенденцию накапливаться при болезнях печени. Действие урсодезоксихолевой кислоты включает цитопротекцию эпителиальных клеток поврежденного желчного протока, иммуномодулирующий эффект и стимуляцию секреции желчи.

Показания к применению

Принимать препарат (Урсосан или Урсофальк) нужно строго по инструкции и назначению врача. Самолечение недопустимо: это может привести к серьезным проблемам со здоровьем. Показания к применению урсодезоксихолевой кислоты:

• холестеринсодержащие камни;
• первичный билиарный цирроз;
• лечение пациентов с противопоказаниями для операции;
• хронический, аутоиммунный, атипичный гепатит;
• лечение, профилактика желчных камней;
• токсичные поражения печени (медикаментами или алкоголем);
• атрезия желчных путей.

Противопоказания

Дезоксихолевая кислота может вызвать негативную реакцию организма. Проведенные клинические испытания выявили множество побочных эффектов при приеме лекарства. Противопоказания урсодезоксихолевой кислоты включают:

• проблемы с работой печени;
• заболевания желчного пузыря, кроме наличия камней (острый холецистит, холангит, непроходимость жидкости, желчный панкреатит);
• болезнь Крона;
• язвенный колит;
• операцию на кишечнике;
• беременность, кормление грудью;
• прием противозачаточных таблеток;
• гормональную терапию;
• несовместимость с некоторыми лекарствами;
• аллергические реакции.

Сильнодействующий препарат может нанести серьезный вред. При обнаружении побочных эффектов кислоты, следует незамедлительно вызвать скорую помощь или обратиться к доктору. К негативным реакциям организма относятся:

• головная боль;
• лихорадка;
• боли в теле;
• симптомы гриппа;
• озноб;
• желудочные боли;
• тошнота;
• понос или запор;
• головокружение, чувство усталости;
• боли в спине, пояснице;
• затрудненное дыхание;
• отеки лица, языка, губ, горла (аллергия).

Фармокинетика

Всасывание и распределение

Урсодезоксихолевая кислота всасывается из тощей кишки за счет пассивной диффузии, а из подвздошной кишки посредством активного транспорта. Концентрация в плазме при приеме внутрь 500 мг достигается через 30, 60, 90 мин – 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л, 3.7 ммоль/л соответственно.

Распределение урсодезоксихолевой кислоты характеризует высокая степень связывания с белками плазмы, которая может составлять 96-99%. Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

В результате пресистемной элиминации урсодезоксихолевой кислоты образуются тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% от всей введенной дозы урсодезоксихолевой кислоты выводится с желчью.

Оставшаяся часть невсосавшейся фракции урсодезоксихолевой кислоты попадает в толстую кишку, где подвергается бактериальному расщеплению (7-дегидроксилирование) с образованием литохолевой кислоты. Литохолевая кислота частично всасывается из кишечника, биотрансформируется в печени в сульфолитохолилглициновый и сульфолитохолилтауриновый конъюгаты и выводится.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие. Стабилизирует мембраны гепатоцитов и холангиоцитов, оказывает прямое цитопротекторное действие. В результате действия препарата на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. За счет уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемическое действие. Подавляет гибель клеток, обусловленную токсичными желчными кислотами.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодезоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней (следствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи) и предупреждение образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина). Индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов (HLA – human leucocyte antigens – антигены тканевой совместимости) на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

Лекарственное взаимодействие

Не следует применять препарат одновременно с антацидами, содержащими алюминий и ионообменные смолы, поскольку эти препараты могут нарушать всасывание урсодезоксихолевой кислоты.

При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства, эстрогены, неомицин или гестагены (пероральные контрацептивы) увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты.

Урсодекс может повышать всасывание циклоспорина из кишечника, что требует проведения мониторинга концентрации циклоспорина в крови, а при необходимости — коррекции его режима дозирования.

Инструкция по применению

Средство предназначено для внутреннего применения. Глотать таблетку следует целиком, разжевывать ее нежелательно. Желательно капсулы и таблетки принимать перед сном.

Дозировку и схему терапии определяет специалист в зависимости от поставленного диагноза и тяжести протекания патологии. Врач учитывает также индивидуальные особенности организма пациента.

Препарат необходимо употреблять один раз в день. Таблетки рекомендуется запивать большим количеством жидкости.

Продолжительность терапии с целью растворения камней может составлять от полугода до двух лет. При этом раз в полгода пациент должен проходить ультразвуковое исследование для проверки результативности лечения. Если камни начали кальцифицироваться, то прием препарата отменяют.

О самом главном расскажет что такое билиарный цирроз:

https://youtube.com/watch?v=hBEaXOn729c

Дозировка при билиарном циррозе определяется, учитывая массу тела. Рекомендуется от 12 до 16 мг на один килограмм массы. При этом диагнозе первые месяцы суточная доза разделяется до трех приемов.

При гастрите с рефлюксом обычно назначают дозировку 300 мг. Принимают таблетку в один прием за сутки. Курс терапии в таком случае – от десяти дней до двух недель.

Суспензию при билиарном циррозе пьют следующим образом (таблица 2).

Дозировать суспензию можно с помощью специальной мерной ложечки.

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричнево-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе – ядро белого цвета.

лактоза – 87 мг, крахмал – 18 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 44 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 26 мг, натрия лаурилсульфат – 6 мг, магния стеарат – 6 мг, кремния диоксид коллоидный – 3 мг, тальк очищенный – 20 мг, повидон К-30 – 10 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза Е5 – 9.6 мг, макрогол-6000 – 1.9 мг, титана диоксид – 0.96 мг, железа оксид желтый – 0.16 мг, железа оксид красный – 0.18 мг.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричнево-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе – ядро белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактоза – 43.5 мг, крахмал – 9 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 22 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 13 мг, натрия лаурилсульфат – 3 мг, магния стеарат – 3 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.5 мг, тальк очищенный – 6.4 мг, повидон К-30 – 10 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза Е5 – 4.8 мг, макрогол-6000 – 0.95 мг, титана диоксид – 0.48 мг, железа оксид желтый – 0.08 мг, железа оксид красный – 0.09 мг.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричнево-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе – ядро белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактоза – 87 мг, крахмал – 18 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 44 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 26 мг, натрия лаурилсульфат – 6 мг, магния стеарат – 6 мг, кремния диоксид коллоидный – 3 мг, тальк очищенный – 20 мг, повидон К-30 – 10 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза Е5 – 9.6 мг, макрогол-6000 – 1.9 мг, титана диоксид – 0.96 мг, железа оксид желтый – 0.16 мг, железа оксид красный – 0.18 мг.