Урсодекс таблетки

Побочные реакции

Частота появления побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто(≥1/10), часто(≥1/100, <1/10), нераспространенные(≥1/1000, <1/100), редко(≥1/10000, <1/1000), очень редко(<1/10000) и частота неизвестна.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Во время клинических исследований часто сообщалось о пастообразном опорожнении или диарее в течение лечения урсодезоксихолевой кислотой.

Очень редко при лечении ПБЦ отмечалась сильная абдоминальная боль в правом подреберье.

При терапии развитых стадий первичного желчного цирроза очень редко наблюдалась декомпенсация печеночного цирроза, которая частично регрессировала после прекращения лечения.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : очень редко – высыпание(крапивница).

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Урсосан и его аналоги

Наиболее популярным средством, содержащим УДХК, является урсосан. Лекарство выпускается в Чехии, его можно купить от 10 до 100 капсул в упаковке. Стоимость достаточно высокая, поэтому часто спрашивают, есть ли аналоги дешевле урсосана. В мире существует 28 компаний-производителей, выпускающих дешевые аналоги урсодезоксихолевой кислоты. У них другие названия, присутствуют дополнительные компоненты, однако, все заменители содержат УДХК.

Российский рынок лекарств предлагает дешевые отечественные препараты урсодезоксихолевой кислоты. В их составе другие активные компоненты, которые могут вызывать побочные реакции, но терапевтический эффект схожий с оригиналом. В качестве замены врач предложит следующие лекарства на основе кислоты, которые выпускаются в капсулах, таблетках или суспензии:

• Ливодекс
• Урдокс
• Урсодеоксихолевая кислота
• Урсодекс
• Урсолив
• Урсором Ромфарм
• Урсофальк
• Урсо 100
• Урсодез
• Урсором С
• Холудексан
• Эксхол

Особые указания

Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более, чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности печеночных трансаминаз и ЩФ,ГГТ, концентрации билирубина. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.Холецистографию следует проводить каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем – каждые 3 мес. Контроль эффективности лечения проводить каждые 6 мес в ходе ультразвукового исследования в течение первого года терапии. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения.Если в течение 6-12 мес после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.При обызвествлении желчных камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частых приступах желчной колики лечение следует прекратить.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиНе имеется данных о влиянии урсодезоксихолевой кислоты на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Что такое «Урдокса»

Препарат «Урдокса» на фармацевтическом рынке появился не так давно, но принадлежит к группе медикаментов, влияние которых на организм хорошо изучено. Это гепатопротектор на основе урсодезоксихолевой кислоты, который способствует оттоку желчи, снижает уровень холестерина, а также улучшает состояние печени.

Урсодезоксихолевая кислота – это единственная из желчных кислот, не обладающая токсическими свойствами, а ее прием помогает организму справиться с вредным воздействием алкоголя и жирной пищи на печень. Но чтобы понимать, как влияет на работу органа Урдокса, надо знать, что такое желчь и зачем она нужна.

Желчь необходима человеку по нескольким причинам. Во-первых, она обладает антимикробными свойствами, то есть не допускает в организм микробы, которые могут содержаться в пище. Во-вторых, без этого вещества нарушается весь процесс переваривания еды. Но по разным причинам (одна из наиболее распространенных – это злоупотребление алкоголем) желчь может застаиваться в печени, тем самым вызывать воспалительные процессы в тканях органа. Вот почему в некоторых случаях организм нуждается в желчегонных препаратах. Но вернемся к урсодезоксихолевой кислоте (УДХК), из которой состоит препарат «Урдокса». Производимые печенью желчные кислоты, так называемые первичные, организм способен перерабатывать во вторичные и третичные. К последнему виду собственно и принадлежит УДХК. Эта кислота необходима для расщепления жиров. Кроме того, чем выше в организме концентрация УДХК, тем меньше синтезируется и накапливается холестерина (то есть тем меньше риск образования желчных камней).

Но даже в организме полностью здорового человека в составе желчи содержится не больше 5% УДХК. Что тогда говорить о людях, злоупотребляющих алкоголем или страдающих болезнями печени! В течение продолжительного времени препараты-гепатопротекторы содержали экстракт желчи медведя, которая почти на 50% состоит из урсодезоксихолевой кислоты. Но эти лекарства были по карману немногим. В наше время специалисты научились синтезировать это полезное вещество и создавать более доступные препараты-гепатопротекторы, в том числе и Урдоксу.

Аналоги Урсодекса

При наличии противопоказаний или побочных явлений препарат можно заменить другими средствами. На фармацевтическом рынке можно найти такие аналоги Урсодекса:

• Гринтерол
• Урсолизин
• Эксхол

• Экурохол

• Аллохол
• Урсодез
• Урсофальк
• Урсолив
• Урсосан
• Хофитол
• Урсомакс
• Холудексан
• Артихол
• Урсодиол
• Урсоност
• Урдокс

Эти препараты идентичные за фармакологическим воздействием. Кроме того, некоторые из них аналогичны по составу – содержат тот же активный компонент, что и Урсодекс – урсодезоксихолевую кислоту.

Выпускаются средства в виде таблеток, капсул и суспензии. Их стоимость зависит от производителя и лекарственной формы.

Лекарственное взаимодействие

Не следует применять препарат одновременно с антацидами, содержащими алюминий и ионообменные смолы, поскольку эти препараты могут нарушать всасывание урсодезоксихолевой кислоты. При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства, эстрогены, неомицин или гестагены (пероральные контрацептивы) увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты. Урсодекс может повышать всасывание циклоспорина из кишечника, что требует проведения мониторинга концентрации циклоспорина в крови, а при необходимости — коррекции его режима дозирования.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие. Стабилизирует мембраны гепатоцитов и холангиоцитов, оказывает прямое цитопротекторное действие. В результате действия препарата на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. За счет уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемическое действие. Подавляет гибель клеток, обусловленную токсичными желчными кислотами.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодезоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней (следствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи) и предупреждение образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина). Индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов (HLA – human leucocyte antigens – антигены тканевой совместимости) на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

Инструкция по применению

Средство предназначено для внутреннего применения. Глотать таблетку следует целиком, разжевывать ее нежелательно. Желательно капсулы и таблетки принимать перед сном.

Дозировку и схему терапии определяет специалист в зависимости от поставленного диагноза и тяжести протекания патологии. Врач учитывает также индивидуальные особенности организма пациента.

Препарат необходимо употреблять один раз в день. Таблетки рекомендуется запивать большим количеством жидкости.

Продолжительность терапии с целью растворения камней может составлять от полугода до двух лет. При этом раз в полгода пациент должен проходить ультразвуковое исследование для проверки результативности лечения. Если камни начали кальцифицироваться, то прием препарата отменяют.

О самом главном расскажет что такое билиарный цирроз:

https://youtube.com/watch?v=hBEaXOn729c

Дозировка при билиарном циррозе определяется, учитывая массу тела. Рекомендуется от 12 до 16 мг на один килограмм массы. При этом диагнозе первые месяцы суточная доза разделяется до трех приемов.

При гастрите с рефлюксом обычно назначают дозировку 300 мг. Принимают таблетку в один прием за сутки. Курс терапии в таком случае – от десяти дней до двух недель.

Суспензию при билиарном циррозе пьют следующим образом (таблица 2).

Дозировать суспензию можно с помощью специальной мерной ложечки.

Особые указания

Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более, чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.

При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности печеночных трансаминаз и ЩФ,ГГТ, концентрации билирубина. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.

Холецистографию следует проводить каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем – каждые 3 мес. Контроль эффективности лечения проводить каждые 6 мес в ходе ультразвукового исследования в течение первого года терапии. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения.

Если в течение 6-12 мес после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.

Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

При обызвествлении желчных камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частых приступах желчной колики лечение следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не имеется данных о влиянии урсодезоксихолевой кислоты на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Для растворения холестеринових желчных камней

Суточная доза зависит от массы тела и представляет 6-12 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела. Таблетки следует принимать 1 раз в сутки, запивая небольшим количеством жидкости, вечером перед сном, или разделить на несколько приемов. В случае необходимости дозу можно увеличить до 15 мг/кг массы тела для пациентов с ожирением.

Необходимо для растворения желчных камней время обычно представляет 6-24 месяцы. Если уменьшения размеров желчных камней не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует.

Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцы с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, или со временем не состоялась кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза(ПБЦ)

Суточная доза зависит от массы тела и представляет 10-15 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела.

В первые 3 месяцы лечения таблетки по 300 мг нужно принимать, распределив суточную дозу на 3 приемы на протяжении дня. При улучшении показателей функции печенки суточную дозу можно принимать 1 раз в сутки вечером.

Использование препарата при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в одиночных случаях в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например, может усилиться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая 1 таблетку препарата 300 мг на сутки, после чего постепенно повышать дозу(увеличивая еженедельно суточную дозу на 1 таблетку) до достижения назначенного режима дозирования.

Для лечения гепатобилиарних нарушений при муковисцидозе

Применять детям в возрасте от 6 лет. Доза представляет 20 мг/кг/сутки и разделяется на 2-3 приемы с дальнейшим увеличением дозы до 30 мг/кг/сутки в случае необходимости.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Урсодезоксихолевая кислота всасывается из тощей кишки за счет пассивной диффузии, а из подвздошной кишки посредством активного транспорта. Концентрация в плазме при приеме внутрь 500 мг достигается через 30, 60, 90 мин – 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л, 3.7 ммоль/л соответственно.

Распределение урсодезоксихолевой кислоты характеризует высокая степень связывания с белками плазмы, которая может составлять 96-99%. Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

В результате пресистемной элиминации урсодезоксихолевой кислоты образуются тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% от всей введенной дозы урсодезоксихолевой кислоты выводится с желчью.

Оставшаяся часть невсосавшейся фракции урсодезоксихолевой кислоты попадает в толстую кишку, где подвергается бактериальному расщеплению (7-дегидроксилирование) с образованием литохолевой кислоты. Литохолевая кислота частично всасывается из кишечника, биотрансформируется в печени в сульфолитохолилглициновый и сульфолитохолилтауриновый конъюгаты и выводится.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь, вечером, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза Урсодекса составляет 10 мг/кг. Курс лечения – 6-12 мес.

Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.

При билиарном рефлюкс-гастрите доза составляет 250 мг 1 раз/сутки. Курс лечения – от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости – до 2 лет.

Симптоматическая терапия первичного билиарного цирроза: средняя суточная доза – 10-15 мг/кг.

Пациентам с массой тела менее 34 кг рекомендуется прием препарата в виде суспензии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препарат нельзя применять одновременно с холестирамином, холестиполом или антацидными препаратами, которые содержат алюминию гидроксид и(или) смектит(алюминию оксид), поскольку эти препараты связывают урсодезоксихолеву кислоту в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же применение препаратов, которые содержат одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать по крайней мере за 2 часы до или после приема препарата.

Урсодезоксихолева кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечнику. Следовательно, у больных, которые получают циклоспорин, необходимо проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях урсодезоксихолева кислота может снижать всасывание ципрофлоксацину.

Урсодезоксихолева кислота снижает максимальную концентрацию в плазме крови(Сmax) и площадь под кривой(AUC) кальциевого антагониста нитрендипину. Исходя из этого, а также из единственного сообщения о взаимодействии с дапсоном(уменьшение терапевтического эффекта) и из исследований in vitro, можно допустить, что урсодезоксихолева кислота индуктирует активность цитохрома Р450 3А4, что метаболизуе препарат.

Следовательно, при одновременном применении средств, какие метаболизуються с участием этого фермента, необходимо придерживаться осторожность и мать на внимании, которое может возникнуть потребность в коррекции дозы

Сравнение Урдокса и Урсосана

Между рассматриваемыми медикаментами есть ряд сходств, который делает их аналогами, и важных различий.

Сходство

Сходные показатели обоих средств чаще всего мешают пациентам сделать выбор в пользу того или иного препарата. К основным из них относятся следующие:

1. Медикаменты характеризуются одинаковым действующим веществом и представлены на рынке в одной и той же лекарственной форме.
2. Препараты не имеют каких-либо ограничений в плане возраста, поэтому их можно употреблять как детям, так и пожилым людям.
3. Оба лекарственных средства относятся к гепатопротекторной группе и используются в борьбе с болезнями желчевыводящей системы.
4. Медикаменты реализуются только при наличии рецепта.

Действующее вещество препаратов – урсодезоксихолевая кислота – оказывает на организм следующее воздействие:

• обеспечивает прохождение желчегонного процесса;
• уничтожает холестериновые камни;
• сокращает содержание холестерина в крови;
• предотвращает развитие цирроза печени;
• не допускает уничтожения гепатоцитов;
• предотвращает разрушение клеток печени;
• устраняет печеночные и желчные застои секретов;
• не дает образовываться желчным камням;
• укрепляет иммунитет организма.

Кислота соединяет желчную кислоту с холестерином, очищает внутренние органы, сокращая токсичное воздействие на них. За счет усложненной структуры действующего вещества удается устранить агрессивные элементы, негативное воздействующие на печень.

Препараты употребляют внутрь без разжевывания. Капсулу требуется запить большим количеством чистой воды. Чаще всего лекарство употребляют в вечернее время перед сном. Подходящая дозировка и продолжительность лечебного курса должны назначаться лечащим врачом в соответствии со сложностью болезни.

Капсулу Урдокса требуется запить большим количеством чистой воды.

В чем разница

Выбирая одно из рассматриваемых средств, легче всего ориентироваться на различия. Урсосан отличается от Урдоксы по следующим показателям:

1. Урсосан производится на территории Чехии, благодаря чему можно гарантировать выоскую эффективность и качество препарата. Это связано с тем, что стандарты производства лекарственных средств в Европе намного выше, чем в России. Урдокса же является отечественным медикаментом. Нужно учесть, что все составные компоненты для производства Урдоксы закупаются за границей.
2. Урсосан запрещен к употреблению при таких заболеваниях, как обтурация желчевыводящих путей, желчно-желудочно-кишечный свищ, эмпиема желчного пузыря.
3. Урсосан реализуется в двух вариантах дозировок: по 250 и 500 мг. Таблетки Урдоксы бывают лишь дозировкой в 250 мг.
4. Урдокса является более дешевым и выгодным средством.

Что эффективнее

Эффективность обоих препаратов находится примерно на одном уровне, поскольку у них совпадает действующее вещество и некоторые составляющие. Лекарства применяются при лечении одних и тех же заболеваний. То, насколько эффективно подействует медикамент, зависит от реакции организма пациента на него.

Что дешевле

Урдокса выпускается в форме капсул, массой 250 мг. В пачке бывает по 50 или 100 штук таблеток. В зависимости от этого стоимость медикамента составляет соответственно 670-710 или 1200-1400 рублей.

Урсосан производится в виде капсул, масса которых может составлять 250 или 500 мг. Пачка лекарства может содержать в себе 10, 50 или 100 штук капсул. В случае с 250-миллиграммовыми таблетками стоимость лекарства составляет соответственно 190-220, 850-900 и 1450-1550 рублей. Если же речь идет о капсулах в 500 мг, цены составят в этом случае 380-430, 1750-1900 и 3500-3600 рублей.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Оказывает гепатопротекторное, желчегонное, холелитолитическое и иммуномодулирующее действие. Оказывает прямое цитопротекторное действие, стабилизируя мембраны гепатоцитов. Применение Урсодекса уменьшает содержание токсичных желчных кислот, которые вызывают гибель гепатоцитов.

При билиарном рефлюкс-эзофагите образует нетоксичные соединения с желчными кислотами, поэтому желудочный рефлюктат не повреждает клетки. Оказывает гипохолестеринемическое действие за счет уменьшения всасывания в кишечнике холестерина. Повышает растворимость холестерина и уменьшает литогенный индекс желчи. В результате чего растворяются холестериновые камни и предупреждается образование новых, поскольку уменьшается содержание холестерина в желчи. Усиливает холерез, что стимулирует выведение желчных кислот кишечником.

Препарат задерживает прогрессирование фиброза при первичном билиарном циррозе и алкогольном стеатогепатите.

Фармакокинетика

Всасывание действующего вещества происходит в тощей и подвздошной кишке. Максимальная концентрация в крови определяется через 60 мин. Отмечена высокая степень связывания с белками. Урсодезоксихолевая кислота образует конъюгаты (тауриновый и глициновый), которые выводятся с желчью. Не всосавшаяся фракция действующего вещества попадает в толстую кишку и подвергается бактериальному расщеплению до литохолевой кислоты, которая всасывается и биотрансформируется в печени, в виде конъюгатов выводится.

Фармакокинетика

Всасывание и распределениеУрсодезоксихолевая кислота всасывается из тощей кишки за счет пассивной диффузии, а из подвздошной кишки посредством активного транспорта. Концентрация в плазме при приеме внутрь 500 мг достигается через 30, 60, 90 мин – 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л, 3.7 ммоль/л соответственно.Распределение урсодезоксихолевой кислоты характеризует высокая степень связывания с белками плазмы, которая может составлять 96-99%. Проникает через плацентарный барьер.Метаболизм и выведениеВ результате пресистемной элиминации урсодезоксихолевой кислоты образуются тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% от всей введенной дозы урсодезоксихолевой кислоты выводится с желчью.Оставшаяся часть невсосавшейся фракции урсодезоксихолевой кислоты попадает в толстую кишку, где подвергается бактериальному расщеплению (7-дегидроксилирование) с образованием литохолевой кислоты. Литохолевая кислота частично всасывается из кишечника, биотрансформируется в печени в сульфолитохолилглициновый и сульфолитохолилтауриновый конъюгаты и выводится.