Как альфа-липоевая кислота влияет на обмен веществ и репродуктивную функцию?

Передозировка препаратов

Избыток активного вещества в организме возникает, если пить липоевую кислоту длительное время в дозах, превышающих терапевтические в несколько раз. Также передозировка нутриента возможна в случае единовременного приема свыше 4 г. Развивающиеся вслед за этим побочные эффекты липоевой кислоты обусловлены изменением воздействия активного вещества, превращением его в «прооксидант», который обладает агрессивным воздействием на клеточные мембраны.

Основные симптомы переизбытка: тошнота и рвота, судороги, нарушения сознания, критическая гипогликемия. При незначительной передозировке у человека возникает головная боль, диспепсические расстройства. При появлении любых признаков передозировки необходимо прекратить прием лекарства и обратиться к врачу. В домашних условиях можно дать человеку сорбенты (Полисорб, Сорбекс) и обеспечить обильное питье чистой воды.

Альфа-липоевая кислота для похудения

Суточная дозировка варьирует от 25 мг до 200 мг, в зависимости от количества избыточного веса. Ее рекомендуется разбить на 3 приема – перед завтраком, сразу после физической нагрузки, и перед последним приемом пищи. Для усиления жиросжигающего эффекта препарат необходимо употреблять с углеводистой пищей – финиками, рисовой, манной или гречневой кашами.

При использовании с целью похудения рекомендуется одновременный прием с препаратами на основе l-карнитина. Для достижения максимального эффекта пациенту следует регулярно испытывать физические нагрузки. Жиросжигающее действие препарата также усиливают витамины группы В.

Цена в аптеках

• Альфа-липоевая кислота от Солгар –капсулы 707 – 808 рублей;
• Берлитион – таблетки – 720 – 850 рублей, ампулы – 510 – 956 рублей;
• Липоевая кислота – таблетки – 35 – 50 рублей;
• Нейролипон – ампулы – 171 – 312 рублей, капсулы – 230 – 309 рублей;
• Октолипен – капсулы – 284 – 372 рубля, таблетки – 543 – 747 рублей, ампулы – 355 – 467 рублей;
• Тиогамма – таблетки – 880 – 2000 рублей, ампулы – 217 – 2140 рублей;
• Тиоктацид 600 Т – ампулы – 1399 – 1642 рубля;
• Тиоктацид БВ – таблетки – 1591 – 3179 рублей;
• Тиолепта – таблетки – 299 – 930 рублей;
• Тиолипон – концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения;
• Эспа-Липон – таблетки – 645 – 702 рубля, ампулы – 730 – 805 рублей.

Основные правила приема

В качестве лекарственного средства для терапии диабета и его осложнений, атеросклероза, экзогенных интоксикаций, нейропатий тиоктовая кислота назначается в дозировке от 300 мг до 600 мг в день, разделив нормы на 2-3 приема. При болезнях печени, хроническом панкреатите доза составляет 200-400 мг. Капсулы или таблетки нужно глотать целиком, пить перед едой. Согласно инструкции по применению липоевой кислоты от производителя не рекомендуется измельчать или разжевывать таблетки. Курс лечения составляет 3-4 недели. После перерыва в 1 месяц можно повторить курс. Детям после 6 лет при интоксикациях можно назначать от 25 до 50 миллиграмм активного компонента в день.

В остром периоде некоторых заболеваний используются капельницы с липоевой кислотой. В этой статье мы не приводит информацию, сколько уколов и в каких дозировках нужно назначать, поскольку их применяют только в условиях стационара под наблюдением медицинских работников.

Профилактический прием

Как профилактическое средство врачи советуют принимать альфа-липоевую кислоту по 50-100 мг в день. Этой дозировки вполне достаточно для поддержания функционирования всех обменных процессов, обезвреживания свободных радикалов. Добавки употребляют 1-2 раза в день во время еды либо за полчаса до приема пищи, запивая чистой водой. Не рекомендуется превышать указанные дозы, чтобы не допустить передозировки. Для людей, занимающихся тяжелым физическим трудом, и спортсменов дневные нормы можно увеличить до 300-400 мг под контролем доктора. БАДы употребляют в течение 3-5 недель, перерывы между курсами составляют 30 дней.

Где еще используется тиоктовая кислота

Благодаря своим уникальным свойствам активное вещество нашло широкое применение не только в медицине, но и в косметологии, диетологии, спорте и бодибилдинге. В косметологической промышленности средство добавляют в состав многих кремов и масок для лица, поскольку оно обладает противовоспалительными и защитными свойствами, осветляет и выравнивает тон лица. Очень эффективны средства, которые нужно оставлять на коже на ночь. Наиболее известное действие кислоты на кожу – омолаживающий эффект, который связан с замедлением процессов гликации («слипания») волокон коллагена и поддержанием тургора дермы. Массовая доля активного компонента в косметике не должны превышать 10%. Для быстрого улучшения внешнего вида кожи можно на ночь применять специальный тоник с АЛК.

Для похудения

Таблетки с липоевой кислотой часто назначаются людям с избыточным весом для ускорения процессов похудения. АЛК ускоряет углеводный и жировой обмен, нормализует выработку инсулина и уровень глюкозы в крови, снижает процент жировых отложений и целлюлита. Помните, что вещество оказывает свои эффекты только при комплексном подходе с коррекцией питания и адекватными физическими нагрузками.

Детально об инсулинорезистентности и влиянии липоевой кислоты на процесс похудения (видео):

почему я не худею. инсулинорезистентность

В спорте

Спортсмены и мужчины бодибилдеры применяют липоевую кислоту для быстрого восстановления мышц после тренировок, предотвращения повреждений мышечных волокон вследствие оксидантного стресса. АЛК способна улучшать усвоение креатина – популярной среди спортсменов добавки. Также нутриент способствует эффективному использованию глюкозы мышцами, поддержанию запасов гликогена, которые обеспечивают выносливость и длительную физическую работу. АЛК выводит избыток молочной кислоты, уменьшает болевые ощущения после тренировки. Тиоктовая кислота способствует быстрому увеличению мышечной массы у мужчин.

При онкологических заболеваниях

Международные исследования показали, что активное вещество может использоваться в схемах комплексной терапии онкологии. АЛК способна разрушать раковые клетки, не повреждая здоровые ткани организма, а также ослаблять некоторые побочные эффекты стандартных химиотерапевтических средств для лечения рака.

Показания к применению препаратов и БАДов с липоевой кислотой

С лечебной целью

• Атеросклероз сосудов сердца и головного мозга;
• Болезнь Боткина;
• Хронические гепатиты;
• Цирроз печени;
• Жировая инфильтрация печени (стеатоз, жировой гепатоз);
• Полиневриты и нейропатии на фоне диабета, алкоголизма и т. д.;
• Интоксикации любого происхождения, в том числе алкогольные;
• Увеличение мышечной массы и аэробного порога у спортсменов;
• Синдром хронической усталости;
• Повышенная утомляемость;
• Снижение памяти, внимания и концентрации внимания;
• Болезнь Альцгеймера;
• Миокардиодистрофия;
• Мышечная дегенерация;
• Сахарный диабет;
• Ожирение;
• Для улучшения зрения, в том числе при дегенерации желтого пятна сетчатки и открытоугольной глаукоме;
• Заболевания кожи (аллергический дерматоз, псориаз, экзема);
• Крупные поры и следы от прыщей;
• Желтоватый или тусклый оттенок кожи;
• Синие круги под глазами;
• ВИЧ/СПИД.

С профилактической целью

Способ применения

При наличии выраженных симптомов полинейропатии терапию нужно начинать с введения лекарства парентерально. Первоначальная ежедневная дозировка лекарства 600-900 мг в сутки внутривенно капельно с изотоническим раствором натрия хлорида в течение 2-4 недель. В особо тяжелых случаях допустимо увеличение суточной дозировки до 900-1200 мг. Начальная терапия в таких дозах проводится в течение 10-20 дней. После жтого переходят на поддерживающее лечение препаратом для приема внутрь в суточной дозе 600 мг и больше, разделенной на 1-3 приема в течение 1-3 месяцев. Профилактическое лечение диабетической полинейропатии проводится начальной суточной дозой 300 мг внутривенно в течении 20 дней или внутрь по 200 мг 2-3 раза в сутки в течение 3-4 недель. Поддерживающей дозой считается прием 400-600 мг лекарства в сутки внутрь в течение 1-2 месяцев. Прием лекарства во время еды уменьшает всасывание лекарственного средства, в связи с чем предлогается принимать таблетки утром за полчаса до приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Курс лечения препаратом возможно проводить два раза в год.

Лучшие препараты

Согласно отзывам реальных покупателей, наиболее удобными для ежедневного приема являются добавки в таблетках и капсулах

При выборе БАДа необходимо обратить внимание на концентрацию активного вещества, наличие посторонних компонентов. Лучше, если препарат содержит только правый стереоизомер кислоты (R-липоевая), который значительно эффективнее

Большинство людей отдает предпочтение товарам от фармацевтических фирм из Америки Healthy Origins, Doctor’s Best, Now Foods, Solgar.

Добавки в капсулах

Препараты липоевой кислоты могут выпускаться в дозировках от 100 мг до 600 мг в одной капсуле. Мы рекомендуем выбирать добавки с дозой не менее 250 мг, чтобы сократить прием средства до 1-2 штук в день. Все добавки изготавливаются по международным стандартам качества, не содержат в составе ГМО-продуктов, токсинов, аллергенов.

БАДы в таблетках

Биологически активные добавки в виде таблеток практически ничем не отличаются от средства в капсулах. Они также производятся по стандартам качества GMP, не содержат токсических соединений или ГМО-продуктов. В препаратах отсутствуют продукты животного происхождения, поэтому липоевую кислоту могут пить вегетарианцы и веганы. Таблетки могут выпускаться в значительно меньших дозировках, чем капсулы – концентрация от 50 мг.

Другие лекарственные формы

В аптеках тиоктовая кислота представлена в форме порошка для приготовления растворов для инъекционного ведения, а также в виде готовых растворов в ампулах. Стандартная форма выпуска – ампулы по 2 мл 0,5% раствора вещества. Также есть кремы и мази с липоевой кислотой, которые назначаются при различных дерматологических проблемах (псориазе, экземе).

Особенности применения

В начале лечения полинейропатии из-за регенерационных процессов возможно кратковременное усиление парестезий с ощущением “Ползания мурашек”. При применении тиоктовой кислоты в пациентов с сахарным диабетом необходим частый контроль уровня глюкозы в крови. В отдельных случаях необходимо уменьшить дозы противодиабетических лекарственных средств, чтобы предотвратить развитие гипогликемии.

Регулярное употребление алкогольных напитков является значительным фактором черточка развития и прогрессирования полинейропатии и может препятствовать успеху в лечении, поэтому во время лечения и в периоды между курсами лечения следует избегать употребления алкоголя.

Лекарственное средство Альфа-липон содержит лактозу, поэтому эго не следует применять пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы – галактозы. Краситель Е 110, входящий в состав оболочки таблетки, может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных. Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность, управляя автотранспортом, вторыми механизмами или занимаясь вторыми потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, из-за возможности возникновения таких побочных реакций как гипогликемия(головокружение и нарушение зрения)

Противопоказания

Как и любое лекарственное средство, липоевая кислота имеет ряд противопоказаний. Воздержаться от приема препарата следует в таких ситуациях:

• при наличии язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки, хронического гастрита в стадии обострения;
• при индивидуальной непереносимости вещества или других компонентов БАДа;
• при декомпенсированном течении диабета, когда нет контроля над уровнем сахара в крови;
• тиоктовую кислоту также не назначают детям до 6-летнего возраста.

Относительным противопоказанием к применению препаратов является период беременности (особенно первый триместр) и грудное вскармливание. В этом случае назначение АЛК обговаривается индивидуально с учетом состояния женщины, результатов анализов. Общее правило для применения при беременности: назначать лекарство, если польза для будущей матери превышает возможные риски для плода. Препарат в форме инъекций нельзя назначать при флебитах, одновременно с введением растворов с соединениями металлов (магния, железа).

Формы выпуска липоевой кислоты

Lipoic acid может выпускаться как в виде жидких лекарственных форм (растворы для парентерального использования), так и в виде таблеток или капсул. Для профилактического применения врачи советуют выбирать капсулы или таблетки с липоевой кислотой, поскольку их удобно принимать и дозировать. Обычно для достижения дневной потребности в нутриенте необходимо всего 1-2 штуки в день. Оболочка некоторых капсул изготавливается из растительного сырья (очищенной целлюлозы), поэтому такие лекарства могут применяться вегетарианцами. Средства не имеют вкуса и запаха, поэтому хорошо переносятся большинством пациентов.

Также в аптеках можно встретить растворы с липоевой кислотой для внутривенных и внутримышечных инфузий с помощью капельницы. Эти препараты используются исключительно в медицинских учреждениях, инъекции Lipoic acid имеют строгие дозировки и показания. Врачи назначают уколы с АЛК, когда необходимо достичь быстрого эффекта.

Фармакологические свойства препарата Альфа-липон

α-липоевая (тиоктовая) кислота синтезируется в организме и выступает как коэнзим в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот; играет важную роль в энергетическом обмене клетки. В амидной форме (липоамид) является эссенциальным кофактором мультиэнзимных комплексов, катализирующих декарбоксилирование α-кетокислот (пирувата в ацетилСоА и кетоглютората в сукцинилСоА) в цикле Кребса. Дефицит или нарушение обмена α-липоевой кислоты в результате интоксикации или накопления некоторых метаболитов (например кетоновых тел) обусловливает нарушение аэробного гликолиза. α-Липоевая кислота может существовать в двух биологически активных формах (окисленной и восстановленной) — дисульфидной (липоевая кислота) и дитиоловой (дигидролипоевая кислота). В ходе окислительно-восстановительных реакций обе формы быстро превращаются друг в друга. Обе формы липоевой кислоты перехватывают гидроксильные и пероксильные радикалы, а также хлорноватистую кислоту, связывают ионы железа и меди. По своему обновительному потенциалу, составляющему 0,32 вольта, дигидролипоевая кислота является мощным редуцирующим агентом: возобновляет глютатион, дигидроаскорбат в аскорбат, α-токоферил-радикал в α-токоферол (прямо или через аскорбат). Обеим формам присущи антитоксичные и антиоксидантные свойства. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и накоплению гликогена в печени. α-Липоевая кислота влияет на обмен ХС, принимает участие в регуляции липидного и углеводородного обмена, улучшает функцию печени (в результате гепатопротекторного, антиоксидантного, дезинтоксикационного действия). Устраняет ряд проявлений гипо- и авитаминоза U у мышей, задерживает образование катаракты у мышей после действия ингибитора синтеза глютатиона бутионин-сульфосимина. Содержание как свободной α-липоевой кислоты, так и дигидролипоевой кислоты в тканях и жидкостях очень низкое и недостаточное для выявления антиоксидантного действия. Но при введении в организм в форме терапевтического средства способна возобновлять другие антиоксиданты, в частности при сахарном диабете. У этих больных α-липоевая кислота снижает резистентность к инсулину и тормозит развитие периферической нейропатии.
При пероральном приеме α-липоевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется в ЖКТ. При пероральном одноразовом введении здоровым людям 600 мг α-липоевой кислоты максимальная концентрация составляла 4,45 мкг/мл. Средний уровень препарата в сыворотке крови — 15,8 нг/мл. Период полувыведения — 10–20 мин.In vitro α-липоевая кислота быстро захватывалась клетками и восстанавливалась до дигидролипоевой кислоты. Поглощение α-липоевой кислоты в физиологических условиях осуществляется с помощью специфического носителя. Только при значительных концентрациях преобладает пассивная диффузия. Препарат выводится почками (93–97%), в основном в форме метаболитов; α-липоевая кислота метаболизируется путем окисления боковых цепей и конъюгации.

Свойства и терапевтическое действие тиоктовой кислоты

• Участвует в протекании реакций обмена веществ (углеводного и жирового обменов);
• Участвует в окислительно-восстановительных биохимических реакциях во всех клетках;
• Поддерживает работу щитовидной железы и профилактирует развитие йододефицитного зоба;
• Обеспечивает защиту от негативного воздействия солнечной радиации;
• Участвует в выработке энергии в клетках, являясь необходимым компонентом для синтеза АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты);
• Улучшает зрение;
• Оказывает нейропротекторное и гепатопротекторное действия, повышая устойчивость клеток нервной системы и печени к неблагоприятному воздействию различных факторов окружающей среды;
• Нормализует уровень холестерина в крови при атеросклерозе;
• Обеспечивает рост полезной микрофлоры кишечника;
• Оказывает мощное антиоксидантное действие;
• Оказывает инсулиноподобное действие, обеспечивая утилизацию глюкозы крови клетками;
• Укрепляет иммунитет.

антиоксидантных свойствантиоксидантовтромбофлебитварикозное расширение венИнсулиноподобное действиетрофические язвыускоряет и поддерживает выработку АТФ в клеткахатеросклерозаонемениеболезни АльцгеймераполиневропатиймозгаГепатопротекторное действиехолестеринаобразование камней в желчном пузыредетоксикационное действиеиммунитетинфекционные заболеваниягликолиз

действующее вещество: 1 таблетка содержит альфа-липоевой(тиоктовой) кислоты 300 мг или 600 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; натрия кроскармелоза; крахмал кукурузный; натрия лаурилсульфат; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II Yellow(лактоза, моногидрат; гипромеллоза(гидроксипропилметилцеллюлоза); полиэтиленгликоль(макрогол); индиготин(Е 132); желтый закат FCF(Е 110); хинолиновый желтый(Е 104); титана диоксид(Е 171); триацетин).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

300 мг: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета;

600 мг: таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью, с черточками с двух сторон, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на систему пищеварения и метаболические процессы. Код АТХ A16A X01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тиоктовая кислота является эндогенным витаминоподобным веществом, которое выполняет функцию кофермента и принимает участие в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. Вследствие гипергликемии, возникающей при сахарном диабете, происходит присоединение глюкозы к матричным белкам кровеносных сосудов и образование так называемых “Конечных продуктов ускоренного гликолизирования”. Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, что, в свою очередь, приводит к усиленному образованию кислородсодержащих свободных радикалов, повреждающих периферические нервы. Также было отмечено снижение уровня антиоксидантов, таких как глютатион, в периферических нервах.

Фармакокинетика.

После перорального применения тиоктовая кислота быстро абсорбируется. В результате значительного пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет приблизительно 20 %. Вследствие быстрого распределения в тканях период полураспада тиоктовой кислоты в плазме крови составляет приблизительно 25 минут. Относительная биодоступность тиоктовой кислоты при пероральном применении твердых лекарственных форм составляет свыше 60 % пропорционально питьевому раствору. Максимальная концентрация в плазме крови около 4 мкг/мл была измеряна приблизительно через 30 минут после перорального применения 600 мг тиоктовой кислоты. В моче определяется лишь незначительное количество вещества в неизмененном состоянии. Биотрансформация осуществляется за счет окислительного сокращения боковой цепи(β-окисления) и/или S- метилированием соответствующих тиолов. Тиоктовая кислота in vitro реагирует с комплексами ионов металлов, например, с цисплатином, и образовывает умеренно растворимые комплексы с молекулами сахаров.

Лекарственная совместимость

Липоевая кислота повышает действие таблеток пероральных сахароснижающих препаратов и инсулина при одновременном приеме. Средство снижает эффективность некоторых препаратов для лечения рака, особенно цисплатина. Назначение вместе с карнитином, витаминами из группы В и их аналогами позволяет усилить положительные эффекты кислоты. БАД не рекомендуется сочетать с препаратами металлов (железа, магния). Интервал между употреблением этих лекарств должен составлять не менее 4 часов. Нельзя назначать тиоктовую кислоту с растворами глюкозы, декстрозы, Рингера, поскольку это чревато разрушением сульфгидрильных групп АЛК. Препарат несовместим с любыми спиртными напитками.

Тиоктовая кислота – витаминоподобное вещество, которые не имеет аналогов, и нашло широкое применение в официальной медицине. В составе комплексных схем соединение используется для терапии диабета, атеросклероза, заболеваний головного мозга, печени, патологий щитовидной железы. АЛК входит в структуру многих антивозрастных косметологических средств, назначается для быстрого снижения веса. Но вещество имеет определенные противопоказания и побочные эффекты, поэтому использовать альфа липоевую кислоту необходимо согласно инструкции по применению. Перед началом курса препарата мы рекомендуем проконсультироваться с врачом, который определит, сколько нужно употреблять АЛК в каждом конкретном случае.

Передозировка

Симптомы. При передозировке могут возникать тошнота, рвота и головная боль. После случайного применения или при попытке самоубийства с пероральным приемом тиоктовой кислоты в дозах вот 10 г до 40 г в комбинации с алкоголем наблюдались значительные интоксикации, в некоторых случаях – с летальным исходом.

На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявятся в психомоторном возбуждении или в помрачении сознания. В дальнейшем возникают генерализованные судороги и лактоацидоз. Кроме этого, при интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты были описаны гипогликемия, шок, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, угнетение деятельности костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение. Даже при подозрении на сильную интоксикацию лекарственным средством Альфа-липон(например, применение свыше 20 таблетки по 300 мг для взрослых или доза свыше 50 мг/кг массы тела в детей) рекомендуется немедленная госпитализация и принятие мэр при случайном отравлении(например, вызывание рвоты, промывание желудка, применение активированного угля). Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и вторых последствий интоксикации, угрожающих жизни, должно быть симптоматическим и эго следует осуществлять в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. К настоящего времени не подтверждена польза вот применения гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты.