Даклатасвир

Новые лекарства

Начиная с 2013 года в Америке и Европе начались клинические испытания новых лекарственных средств, относящихся к ингибиторам протеаз клеток вируса гепатита С. Эти препараты называются «Софосбувир» и «Симепревир». Хотя скандалы вокруг новейших лекарств от гепатита С не утихают по сей день.

«Софосбувир» и «Симепревир»

Специалисты выделяют следующие преимущества данных лекарственных средств:

• Отсутствие существенных побочных эффектов.
• Хорошая переносимость пациентами.
• Высокоэффективное уничтожение вируса гепатита С.
• Курс лечения всего 3 месяца.
• Эффективны даже при монотерапии.
• Выпускаются в форме таблеток.

К недостаткам препаратов относят следующее:

1. Препараты не имеют лицензии для продажи на территории нашей страны.
2. Дорогостоящий курс лечения.

Гепатопротекторы

При гепатите С в хронической форме довольно часто назначаются гепатопротекторы. Это делается для того, чтобы приостановить процесс разрушения клеток печени и поддержать организм пациента в удовлетворительном состоянии.

Выбирается гепатопротектор в зависимости от формы заболевания. Вот некоторые из них:

• Препараты, содержащие урсодезоксихолевую кислоту. К данным лекарственным средствам относятся «Урсолак», «Урсодиол», «Урсофальк», «Урсодекс», «Урсосан» и т. д. Дозировка препарата зависит от веса больного. Минимальный допустимый вес для использования препарата – 45 килограмм. Суточная дозировка составляет от 2 до 5 капсул. Принимать их необходимо непосредственно перед сном. Это необходимо для того, чтобы действие препарата не прерывалось физической активностью или приемами пищи.
• Тиоктовая кислота. Еще ее называют липоевой. Это антиоксидант, аналогичный витамину группы В по действию и структуре. Данная кислота благотворно воздействует на печень. Препараты, в которые входит тиоктовая кислота, включают «Берлитион», «Диалипон», «Тиогамму», «Эспа-Липон», «Тио-Липон» и «Альфа-Липон».
• Силимарин представляет собой вещество, которое содержится в клетках растения расторопши пятнистой. Она способна регенерировать строение и функции печени. Препараты на основе силимарина не назначаются детям младше пяти лет. Вещество находится в составе «Гепарсила», «Силибора», «Легалона», «Карсила» и «Силимарин Сандоза». Дозировка должна назначаться лечащим врачом с учетом возраста, веса и состояния пациента.
• Соевые фосфолипиды были разработаны относительно недавно. Они способны заменять собой разрушенные клетки печени. Фосфолипиды выпускаются в форме желатиновых капсул, а также растворов для введения внутривенно. Препаратами на основе данного действующего вещества являются «Гепафорте» и «Эссенциале». Продолжительность курса лечения составляет до трех месяцев.
• Артишок является растительным средством для восстановления печени. Это растение из семейства астровых, довольно стойкое к засухе и жаре. Оно похоже на шишку за счет своей чешуйчатой структуры. На основе экстракта артишока выпускаются такие препараты как «Артибель», «Хофитол», «Артихол», «Цинарикс», «Гепабель», «Артишок Сандоз», «Биликур» и «Гепар-Пос».
• «Метионин». Это препарат, в состав которого помимо одноименного действующего вещества также входят фолиевая, аскорбиновая и оксиантраниловая кислоты, токофенола ацетат и т. д.

«Софосбувир» и «Даклатасвир»

Зафиксирована высокая эффективность использования совместного препаратов «Софосбувира» и «Даклатасвира» в борьбе с гепатитом. Благодаря данной комбинации лекарств можно в скором времени вылечить болезнь, поскольку оказывается блокирующее воздействие на процесс размножения вирусов.

• «Софосбувир» подавляюще воздействует на болезнетворных возбудителей. Большинством специалистов медицинской сферы рекомендуется применение этого лекарственного препарата в составе комплексной терапии. Наиболее действенная комбинация лекарства именно с «Даклатасвиром».
• «Даклатасвир» является медикаментом нового поколения. В его составе имеется дигидрохлорид, который способствует быстрому и очень эффективному уничтожению вирусов, вызывающих гепатит.

Проведенными клиническими исследованиями доказана эффективность лечения «Даклатасвиром» у 90 % пациентов. В отличие от иных лекарств, которые применяются для борьбы с гепатитом, эти средства обладают минимальным числом ограничений, поэтому могут быть использованы даже для лечения больных с циррозом печени.

Традиционное лечение и плюсы Даклинзы

Вирионы HCV состоят из нити РНК, «упакованной» в оболочку из различных белков. После заражения печени человека размножение паразита происходит благодаря тому, что клетки продуцируют «чужие» нуклеиновые кислоты и белки. Из них формируется множество новых вирусных частиц. После их выхода клетки печени погибают.

Традиционно для терапии патологии применяются неспецифический препарат Интерферон и противовирусное средство Рибаверин. Их функции такие:

1. Интерферон — лекарство, которое на вирусную инфекцию не действует, но стимулирует иммунную систему для борьбы с патогеном. В высоких дозах останавливает размножение вирусов, но плохо переносится больными. Еще один минус — инъекционный путь введения Интерферона, что неудобно для пациентов, которые не находятся на стационарном лечении.
2. Рибавирин — противовирусный препарат, который предотвращает размножение вируса в клетках. Средство эффективное, но только в комбинации с Интерфероном. Сочетание двух лекарств увеличивает токсическое влияние на организм, при этом результативность терапии составляет лишь 60%.

Нежелательные действия Интерферона и Рибаверина, недостаточно высокая эффективность лечения побудили ученых и врачей искать альтернативные варианты. Было запатентовано лекарство Даклинза с активным компонентом даклатасвир, которое вот уже несколько лет успешно используется при инфекционном гепатите С как основной компонент терапии.

Средство парализует работу белка, который необходим для сбора новых вирионов HCV в клетках печени. Жизненный цикл возбудителя заболевания прерывается без опасных последствий для организма человека.

Итак, по сравнению с Интерфероном и Рибаверином действующее вещество даклатасвир обладает основным преимуществом: лекарство останавливает размножение HCV, уменьшает риск цирроза и рака печени при меньшем количестве побочных явлений.

Специалисты назначают Даклатасвир только в составе комбинированной терапии. При выборе сочетаний учитываются генотип и подтип возбудителя гепатита С, состояние печени, сопутствующие заболевания. Например, при HCV 1 используются Софосбувир вместе с Даклатасвиром. При HCV 3 дополнительно может быть назначен препарат Рибавирин.

«Больных лечили по схеме: 60 мг Даклатасвира + 400 мг Софосбувир один раз в сутки в течение 12 недель. После этого еще 3 месяца наблюдали. Результат терапии: вирусная инфекция не обнаружена в 96 % случаев гепатита С у пациентов без цирроза печени. В группе больных циррозом печени соответствующий показатель был существенно ниже: 63 %».

Способы комбинированной терапии

Представленная выше схема является наиболее эффективной при лечении гепатита С. Также при терапии применяется не только комбинация с Даклатасвиром и Софосбувиром, но и некоторые другие медикаменты.

Среди таких препаратов выделяют:

• Рибавирин.
• Интерферон альфа.
• Ледипасвир.
• Асунапревир и др.

Рибавирин без сочетания с другими веществами не приносит никакой пользы при лечении гепатита. Однако в комбинации с тем же Интерфероном оказывает благоприятный эффект.

Положительная динамика при совместном лечении заболевания Рибавирином и Интерфероном альфа наблюдается в 40% случаях. При этом генотип 2 и 3 более вероятно можно вылечить данной комбинацией, чем гепатит 1. Однако сочетание этих компонентов чревато возникновением побочных свойств.

В медицинской практике часто встречается использование комбинации Софосбувира и Ледипасвира. Совместно они помогают избавиться от гепатитов 1-4, цирроза печени и других патологий. Основное действие оказывает Софосбувир. Ледипасвир усиливает его эффект.

В комбинации препараты не только снимают негативные симптомы гепатита С, но и удаляют очаг заболевания, чтобы он не проявился снова. Ледипасвир прошел все испытания и активно применяется в медицине в комплексе с Софосбувиром. Рибавирин Интерферон Ледипасвир Асунапревир

Противопоказания и побочные эффекты

Даклатасвир имеет определенные ограничения к его применению. Среди них:

• особая чувствительность к структуре препарата;
• гиполактазия;
• мальабсорбация глюкозы, лактозы ;
• детский возраст;
• состояние беременности;
• кормление ребенка;
• запрет на применение в составе монотерапии.

При циррозе печени, трансплантации или других оперативных вмешательствах на печень препарат принимать разрешено, но с особой осторожностью и желательно под контролем опытного врача

Важно! Женщинам детородного возраста, как беременным и мужчинам с половыми партнершами в детородном возрасте, медикамент принимать не рекомендуется. Это позволит избежать в случае возможной беременности врожденных дефектов или гибели плода

Если препарат отменить у женщин репродуктивного возраста или их мужчин невозможно, то следует усилить методы контрацепции.

Кроме того, при параллельном лечении в комбинации с другими медикаментами, важно смотреть противопоказания, которые имеются у них

Побочные эффекты

Поскольку Даклатасвир используется в комбинированном лечении, то перед началом терапии следует изучить возможность появления побочных реакций не только Даклатасвира, но и других медикаментов.

При одновременном лечении Даклатасвиром и Асунапревиром возможно появление следующих побочных реакций:

• головная боль;
• чрезмерная утомляемость;
• повышение значения показателей АЛТ и АСТ;
• тошнотный рефлекс;
• понос;
• сыпь и зуд на кожных покровах;
• выпадение волос;
• увеличение числа эозинофилов;
• уменьшение числа тромбоцитов;
• малокровие;
• повышенная температура тела;
• потеря сна, аппетита;
• дискомфортные и болевые ощущения в области живота;
• запор;
• воспаление слизистой рта;
• чрезмерное газообразование;
• рвотные позывы;
• повышение АД;
• болевые ощущения в суставах;
• воспаление слизистой оболочки носоглотки и т.д.

На изображении приведены примерные схемы лечения Даклатасвиром в сочетании с другими препаратами

При сочетании Даклатасвира с Асунапревиром, Пэнигтерфероном альфа и Рибварином могут наблюдаться:

• сильная утомляемость;
• головная боль;
• бессилие;
• гриппозные симптомы;
• бессонница;
• малокровие;
• высыпания на коже различной локализации;
• чувство стянутости, сухости кожных покровов;
• выпадение волос;
• раздражительность;
• одышка;
• понос и др.

Если в период применения Даклатасвира возникли нежелательные реакции с первой или второй степенью тяжести, то препарат принимают по обычной схеме. При появлении осложнений высокой степени тяжести, либо в случае неэффективности средства курс терапии должен быть прерван.

Передозировка

Признаки передозировки выявлены не были. В этой области проводились клинические исследования на применение лекарства здоровыми людьми в дозах до 0,1 грамма в течение 10 дней или однократно дозы до 0,2 грамм. После такого приема никаких реакций передозировки не наблюдалось. Противоядие к средству отсутствует. При случайном появлении передозировки нужно предпринять общим меры по поддержанию жизненно важных функций организма и вести наблюдение.

При беременности

Беременным и кормящим женщинам препарат строго противопоказан. В противном случае существует вероятность возникновения у плода дефектов развития или гибели. Комбинация средств может проникать в молоко при кормлении.

Лечение рецидива HCV и повторное лечение гепатита у пациентов, получавших ингибиторы NS3/4A и/или NS5A

Значительно более трудной клинической задачей по сравнению с предыдущей представляется лечение рецидива гепатита С у пациентов, не достигших УВО после различных комбинированных безинтерфероновых режимов, в состав которых входили те или иные ингибиторы протеазы NS3/4A 1-го и 2-го поколений и/или ингибиторы NS5A 1-го поколения, такие как:

• ингибиторы сериновой протеазы NS3/4A – Telaprevir (препарат 1-го поколения «Инсиво»), Boceprevir (препарат 1-го поколения «Виктрелис»), Simeprevir (препарат 2-го поколения «Олисио»), Asunaprevir (препарат 2-го поколения «Сунвепра»), Paritaprevir (препарат 2-го поколения, входит в состав 3D-режима «Викейра Пак»);
• ингибиторы репликазы NS5A – Ledipasvir (препарат 1-го поколения, входит в состав 2D-режима «Харвони»), Daclatasvir (препарат 1-го поколения, входит в состав 2D-режимов «Даклинза» + «Сунвепра» и «Даклинза» + «Совальди»), Ombitasvir (препарат 1-го поколения, входит в состав 3D-режима «Викейра Пак»).

Несколько групп исследователей высказали предположение, что эффективность повторного лечения гепатита (рецидива HCV) у «пациентов-неудачников» может быть повышена при правильном подборе безинтерфероновых ингибиторов с учетом результатов определения мутаций лекарственной устойчивости, которые могут снижать восприимчивость вируса HCV к соответствующему классу ингибиторов. Наиболее неблагоприятные мутации были выявлены у больных, которые получали безинтерфероновые режимы, но не достигли УВО. Однако до сих пор в клинической гепатологии так и не выработаны какие-либо определенные рекомендации по конкретным режимам перелечивания в зависимости от выявленных мутаций. Поэтому выбор наиболее оптимальной схемы повторного лечения пациентов с рецидивом HCV после безинтерфероновой терапии должен быть основан в первую очередь на установлении и анализе причин рецидива гепатита (см. выше), информации о применявшихся ингибиторах и клиническом опыте врача-гепатолога.

На сегодняшний день известны результаты первых двух многоцентровых клинических испытаний III фазы (POLARIS-I и POLARIS-IV), показавших безопасность и эффективность принципиально новой 12-ти недельной комбинации трех ингибиторов sofosbuvir (ингибитор NS5B 1-го поколения) + velpatasvir (ингибитор NS5A 2-го поколения) + voxilaprevir (ингибитор NS3/4A 3-го поколения) у пациентов, которые не достигли УВО после различных безинтерфероновых режимов, включавших те или иные ингибиторы протеазы NS3/4A 1-го и 2-го поколений и/или ингибиторы NS5A 1-го поколения.

В исследование POLARIS-I было включено 263 пациента с рецидивом HCV, в том числе 143 пациента с циррозом печени. С целью перелечивания эти пациенты в течение 12-ти недель получали тройную комбинацию sofosbuvir/velpatasvir/voxilaprevir. Итоговый показатель УВО составил 96% (253 из 263). В исследовании был зарегистрирован всего лишь один случай вирусологического прорыва во время курса перелечивания и 9 случаев повторного рецидива виремии HCV после его окончания. Показатель УВО у пациентов без цирроза печени составил 99% и был показательно выше, чем у пациентов с циррозом печени (93%).

Побочные эффекты

Побочные эффекты от приема индийских дженериков незначительные. Даже при обнаружении неприятных симптомов врач не отменяет таблетки, так как у организма возникает привыкание к входящим в состав веществам. Часто пациенты жалуются на возникновение таких побочных эффектов: головные боли, головокружение, диарея, раздражительность.

Длительная терапия связана с возникновением таких симптомов:

• тошнота;
• потеря аппетита;
• слабость;
• боли в животе;
• вздутие;
• запор или диарея;
• шаткость походки;
• тревога;
• сухость кожи;
• усталость;
• нарушение сна;
• анемия;
• боль в мышцах и суставах.

Неприятные ощущения в период лечения возникают не у всех пациентов, а лишь в десяти процентах случаев. Их появление объясняется привыканием организма к веществам, которые содержатся в таблетках

После начала лечения важно следить за своими ощущениями и при каких-либо изменениях сообщать врачу

Для устранения побочных эффектов назначается симптоматическая терапия. Болевой синдром купируется с помощью ненаркотических анальгетиков. С тошнотой и рвотой хорошо справляется Церукал или его аналог – Метоклопрамид

При обнаружении тревожных симптомов со стороны центральной нервной системы (ЦНС) не рекомендуется управление транспортными средствами и работа, связанная с повышенной концентрацией и вниманием

Лечение любого заболевания должно быть комплексным

Итак, лечение гепатита С проводится при помощи комбинации Софосбувира и Даклатасвира. По сравнению с другими препаратами, такая схема лечения дает быстрые и хорошие результаты. Согласно клиническим испытаниям, индийские дженерики обладают высокой результативностью в борьбе с патологией. Лечебная схема подбирается для каждого пациента индивидуально, с учетом генотипа и особенностей организма. Приобретать лекарства следует только у проверенных поставщиков с хорошей репутацией.

Инструкция по применению

Форма выпуска и состав

Выпускается известный препарат только в лекарственном состоянии таблеток. Оттенок их может быть разным от бело-желтого до ярко оранжевого. Некоторые производители выпускают Даклатасвир в таблетках светло-зеленого или зеленого цвета. Легко растворяется в воде.

Упаковано средство во флаконы из пластмассы, которые фасуются в картонные коробки.

Фармакологическое действие

Не используйте препарат без консультации у доктора. Самолечение может навредить вашему здоровью

Даклатасвир – препарат, имеющий название по активному компоненту в составе. Известен во всем мире и широко применяется в избавлении пациентов от такого вирусного билиарного заболевания, как гепатит С.

Медикамент был специально разработан международной биофармацевтической американской компанией «Бристол-Майерс Сквибб». Препарат был одобрен в Европе в 2014 году. Впервые был выпущен под названием Даклинза, который получил разрешение США на лечение гепатита С 3 типа в 2015 году.

Даклатасвир – вещество, которое предназначено именно для борьбы с вирусом гепатит С. Подавляет сразу две стадии жизненного цикла вируса. Первый репликацию вирусной РНК, второй сборку вирионов.

Всасывание вещества происходит достаточно быстро. Максимальное его содержание в организме наблюдается уже через один или два часа после приема. Выводится лекарство вместе с калом.

Всемирная организация здравоохранения включила препарат в список основных и наиболее важных в медицине.

Показания к применению

Медикаментозное средство назначается в терапии гепатита С всех типов. Используется только вместе с какими-либо другими противовирусными медикаментами. Обычно назначается со следующими лекарствами:

• Асунапревир;
• Пэгинтерферон альфа;
• Рибавирин;
• Софосбувир и др.

Дозировка и длительность лечения

Корректная дозировка, как и продолжительность приема лекарства, должна устанавливаться медицинским специалистом, желательно врачом-гепатологом, с учетом тяжести, типа заболевания и т.д. Приведем рекомендованные дозы в соответствии с инструкцией.

Применяется средство только в комбинации с другими противовирусными, отдельно его не назначают. Продолжительность курса зависит от сочетания препаратов, тяжести заболевания и может длиться от 12 до 24 недель.

Способ применения

Таблетки следует принимать в строго установленной дозировке. Их нельзя разжевывать или делить, а требуется глотать целыми. Лекарство принимают во время приема пищи и запивают достаточным количеством питьевой воды.

Важно! Принимать таблетки стоит каждый день и не пропускать дни в одно и то же время

Лекарственное взаимодействие

Препарат эффективен в сочетании с асунапревиром, пэгинтерфероном альфа, рибавирином, софосбувиром и некоторыми другими

Важно знать, что лечебное действие Даклатасвира значительно уменьшается, если сочетать его с другими медикаментами, которые являются сильными индукторами изофремента цитохрома. К ним относят:

• противоэпилептические, например, Фенитоин, Окскарбазелин;
• антибактериальные, например, Рифампицин;
• ГКС, например, Дексаметазон;
• нативные препараты на основе травы зверобой.

Средство применяется в комплексе с другими препаратами. Правильный их подбор оставьте на выбор вашего доктора

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетированной форме.

Средства, применяемые для лечения гепатита С, в основном препятствуют размножению возбудителя заболевания. «Даклатасвир» блокирует функции неструктурного белка 5А, которому принадлежит ключевая роль в самовоспроизведении вирусной РНК. Механизм воздействия на репликацию сложен, не до конца изучен.

Создание новых поколений вирусов становится возможным благодаря тому, что они используют структуры клеток для копирования своей генетической информации. Даклатасвир блокирует репликацию РНК и сборку новых вирионов гепатита С — два важнейших процесса в жизненном цикла внутриклеточного паразита.

Это высокоспецифичное антивирусное вещество. Действует только на HCV, не влияет на жизнедеятельность других вирусов с цепочкой РНК или ДНК.

«Даклатасвир» наиболее эффективно парализует работу белка 5A в комбинации с другими противовирусными средствами. Монотерапия препаратом не используется. Главная причина — огромное количество мутаций у вирусов HCV, которые быстро приводят к появлению резистентных штаммов (устойчивых к лечению).

Противопоказания

Дженерик Даклатасвир является довольно токсичным препаратом, поэтому его нельзя применять в возрасте младше 18 лет, при беременности и во время лактации, при наличии непереносимости лактозы.

Относительным противопоказанием является цирроз печени. В некоторых случаях (на ранних стадиях, при неосложненном течении) допускается прием препарата в малых дозах.

Некоторые препараты способны снизить эффект от приема Даклинза, поэтому на год рекомендуется ограничить их прием. К ним относятся: Фенобарбитал, препараты зверобоя, Карбамазепин, Рифабутин, Рифампицин, Оскарбазепин.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства даклатасвира оценивались у взрослых здоровых добровольцев и пациентов с хронической инфекцией вирусом гепатита С. После многократного перорального приема даклатасвира в дозе 60 мг 1 раз/сут в комбинации с пэгинтерфероном альфа и рибавирином среднее значение (коэффициент изменчивости, %) Сmax даклатасвира составляло 1534 (58) нг/мл, площади под кривой концентрация-время (AUC0-24ч) составляло 14122 (70) нг×ч/мл и Cmin составляло 232 (83) нг/мл.ВсасываниеАбсорбция быстрая. Сmax даклатасвира наблюдается через 1-2 ч после приема внутрь. AUC, Сmax, Cmin в крови являются дозозависимыми, стабильный уровень даклатасвира в плазме крови наблюдается на 4 день применения препарата при приеме внутрь 1 раз/сут. Исследования не выявили различий в фармакокинетике препарата у больных гепатитом С и здоровых добровольцев . Исследования in vitro, проведенные с человеческими клетками Сасо-2, показали, что даклатасвир является субстратом для Р-гликопротеина (P-gp). Абсолютная биодоступность препарата составляет 67%.В исследованиях на здоровых добровольцах было установлено, что однократный прием даклатасвира 60 мг через 30 мин после приема пищи с высоким содержанием жира (около 1000 Ккал с содержанием жиров около 50%) снижает Сmax препарата в крови на 28% и AUC на 23%. Прием препарата после легкого приема пищи (275 Ккал с содержанием жиров около 15%) не изменял концентрацию препарата в крови.РаспределениеVd даклатасвира после однократного в/в введения 100 мкг препарата составляет 47 л. Связь с белками плазмы не зависит от дозы (изучаемый диапазон от 1 мг до 100 мг) и составляет 99%.МетаболизмВ исследованиях in vitro установлено, что даклатасвир является субстратом изофермента CYP3A, при этом CYP3A4 является основной изоформой CYP, ответственной за метаболизм препарата. Метаболиты с содержанием более 5% от концентрации исходного вещества отсутствуют.ВыведениеПосле перорального приема здоровыми добровольцами однократных доз даклатасвира, меченого радиоактивным углеродом С14 (-даклатасвир), 88% всей радиоактивности выводилось с калом (53% в неизмененном виде), 6.6% выделялось с мочой ( преимущественно в неизмененном виде).После многократного приема даклатасвира ВГС-инфицированными пациентами, T1/2 даклатасвира варьировал от 12 до 15 ч. У пациентов, которые принимали даклатасвир в таблетках 60 мг с последующим в/в введением 100 мкг -даклатаcвира, общий клиренс составлял 4.24 л/ч.Пациенты с нарушением функции почекСравнение величины AUC у пациентов с инфекцией ВГС и нормальной функцией почек (КК 90 мл/мин) и пациентов с инфекцией ВГС с нарушениями функции почек (КК 60, 30 и 15 мл/мин) показало увеличение AUC на 26%, 60% и 80% (несвязанная AUC – 18%, 39%, 51%) соответственно. У пациентов с терминальной стадией заболевания почек, требующей проведения гемодиализа, наблюдалось повышение AUC на 27% (связанной – на 20%) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Статистический популяционный анализ пациентов с инфекцией ВГС показал увеличение AUC у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью, однако величина этого повышения не является клинически значимой для фармакокинетики даклатасвира. Ввиду высокой степени связывания даклатасвира с белками, проведение гемодиализа не влияет на его концентрацию в крови. Изменения дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.Пациенты с нарушением функции печениИсследования фармакокинетики даклатасвира в дозе 30 мг проводили с участием пациентов с гепатитом С с легкой, умеренной и тяжелой степенью печеночной недостаточности (классы А-С по шкале Чайлд-Пью) в сравнении с пациентами без нарушения функции печени. Значения Сmax и AUC даклатасвира (свободного и связанного с белками) были ниже при наличии печеночной недостаточности по сравнению со значениями этих показателей у здоровых добровольцев, однако данное снижение концентрации не было клинически значимым. Отсутствует необходимость изменения дозы препарата у пациентов с нарушенной функцией печени.Пожилые пациентыВ клинических исследованиях принимали участие пациенты пожилого возраста (310 человек были в возрасте 65 лет и старше, а 20 – в возрасте 75 лет и старше). Изменения фармакокинетики, а также профилей эффективности и безопасности препарата у пожилых пациентов не наблюдалось.ПолНаблюдаются различия в общем клиренсе (CL/F) даклатасвира, при этом CL/F у женщин ниже, однако данное различие не является клинически значимым.

Схемы терапии гепатита С

Углубленное лечение гепатита С представлено на схеме ниже. Таблица отображает терапию различных генотипов комбинацией медикаментов Софосбувир (С) и Даклатасвир (Д), а также использованием дополнительных лекарственных препаратов – Рибавирин (Р) и Интерферон-альфа (И).

1 генотип

Генотип 2

Генотип 3

Как видно по таблице, индийские дженерики применяются в разном составе и в отдельных комбинациях или же отдельно в зависимости от степени и разновидности гепатита. Кроме самой патологии, они также являются эффективными при осложнениях патологии.

Следует начать лечение с приема дженериков. Как правило, при длительном применении  исчезают не только симптомы, но и само заболевание, о чем свидетельствует глубокая диагностика.

https://youtube.com/watch?v=XVzefv5l9iE

Индийские препараты

Гепатит С — очень опасное заболевание, которое нелегко вылечить. Современная медицина позволяет излечить с помощью правильного сочетания правильных лекарств. Наиболее эффективными препаратами от гепатита С являются препараты американского производства: Совальди и Даклинза.

Однако их цена доступна далеко не всем, поэтому приходится искать другие способы решения проблемы. Десять лет назад трудно было представить, что можно вылечить гепатит С.

Но как только появилась такая возможность, возникло много трудностей.

В настоящее время лечение заболевания может быть не таким дорогим, благодаря созданию эффективных аналогов.

В настоящее время существуют индийские аналоги этих препаратов: софосбувир и даклатасвир.

По качеству они почти не уступают оригиналу, но доступны и недорого.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активные вещества обоих средств выступают вирусными ингибиторами. Софосбувир эффективен против NS5B, Даклатасвир – против 5A. Метод их воздействия заключается в блокировании процессов репликации. Таким образом, рибонуклеиновая кислота вируса не сможет самокопироваться, а вирус – размножаться. Вирионы не разносятся по кровотоку, что означает отсутствие поражаемости здоровых тканей и органов.

Всасывание обоих препаратов стенками ЖКТ происходит быстро. За короткий период после приема лекарство поступает в печень, и начинается процесс обмена веществ. Наибольшее процентное соотношение активного вещества Даклатасвира в крови наблюдается через 2 часа, Софосбувира – через 1,5 часа. Время полураспада занимает около 15 часов.