Внутримышечное или внутривенное введение гептрала: как выбрать наилучший метод?

Особые указания

Пациенту необходимо обратиться к врачу при отсутствии улучшения или ухудшении состояния.Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется применять его перед сном.При применении препарата Гептрал у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.Пациентам с депрессией или получающих антидепрессанты следует обратиться к врачу перед началом приема препарата Гептрал. Имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев прекращения приема препарата не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.Поскольку дефицит цианокобаламина (витамина В12) и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиПри применении препарата Гептрал возможны головокружение и снижение АД. В случае появления данных нежелательных реакций следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами до их исчезновения.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспоненциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения. После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 – 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 – 1 мг/л через 3 – 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи. Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.

Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %.

Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Примерно у 60 % от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему внутрь радиоактивного (метил 14С) адеметионина, почечная экскреция составила 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч.

Фармакодинамика

Гептрал (активное вещество — S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) – натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептрал (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования. Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.

Гептрал (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Гептрал (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования.

Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептрал повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептрала (адеметионина).

Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях.

Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток.

При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.

Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно — индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.

Гептрал (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депрессии. Антидепрессивное действие проявлялось на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.

Внутрипеченочный холестаз беременных

Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.

Состав и форма выпуска

Выпускается медпрепарат в таблетках, помещенных в блистерные упаковки по 10 шт. в каждой, и в форме порошка, продаваемого в ампулах. Составляющими таблеток выступают:

• адеметионин;
• пищевая добавка Е572;
• пирогенный диоксид кремния;
• симетикон;
• оксиэтилированные сорбитаны;
• примогель;
• МКЦ;
• тальк;
• полиэтиленоксид;
• дистиллированная вода.

В составе «Гептрала», выпускаемого в виде порошка, из которого разводят раствор и делают инъекции, находятся такие вещества:

Рекомендуется «Гептрал» при воспалении трубчатых образований, по которым осуществляется транспорт желчи, бескаменном холецистите, протекающим в хронической форме и при циррозе печени. Лечит это лекарство токсические поражения паренхимы печени, вызванные этиловой, лекарственной или вирусной интоксикацией. Прописывают медикамент против гепатита В и С, органического поражения головного мозга, а также против жировой дистрофии печеночных клеток. Поможет «Гептрал» при гепатите А, депрессивных состояниях и абстинентном синдроме, в частности, алкогольном. Может быть использован «Гептрал» в качестве вспомогательной терапии при метастазах в печени для ускорения процесса регенерации печеночных клеток и поддержания функциональной активности органа на высоком уровне.

Фармакологическое действие

Гептрал имеет холеретические (увеличивает количество желчных кислот в желчи) холекинетические (способствует выделению желчи в кишечник), регенерирующие, детоксикационные (удаляет токсины из организма), антифибринолитические (понижает способность крови спонтанно растворять тромбы), антиоксидантные, антидепрессивные и нейропротективные (устраняет нарушения в нервных клетках) свойства.

Адеметионин играет важную роль в метаболических процессах организма, участвует в таких важных биохимических реакциях как трансметилирование, транссульфатирование, трансаминирование, повышает защитные функции клеток печени.

Цена

Гептрал производится в Европе или США, а в страны бывшего СССР импортируется, поэтому различия в его стоимости не обусловлены причинами, отражающими качество препарата. Это означает, что нет никакой разницы в качестве препаратов, продающихся по более высокой и низкой стоимости. Поэтому можно приобретать препарат за наиболее низкую из предложенных цен.

В настоящее время стоимость таблеток и ампул Гептрала на отечественном фармацевтическом рынке колеблется в следующих пределах:

• Гептрал таблетки 400 мг, 20 штук –1618 – 1786 рублей;
• Гептрал лиофилизат по 400 мг на флакон, упаковка по 5 флаконов и 5 ампул с растворителем – 1572 – 1808 рублей.

Правила приема лекарств

Оба препарата имеют таблетированную и инъекционную форму. При острых состояниях гепатопротекторы назначают в виде инъекций. После купирования обострения можно перевести больного на таблетированную форму лекарства для длительного курсового лечения, предотвращения рецидива болезни.

Схемы терапии

Эссенциале форте в ампулах назначается по 250-500 мг (1-2 ампулы). При тяжелом течении заболевания пациентам показано 1 г (до 4 ампул) препарата ежедневно на протяжении 2-4 недель. После курсовой терапии больному показано продолжить лечение энтерально по 1-2 капсулы за сутки на протяжении 3 месяцев и более. Продолжительность терапии зависит от разновидности патологии, назначается лечащим врачом.

Доза подбирается из расчета 10-25 мг на 1 кг за сутки. Дозировка при депрессивных расстройствах, а также застойных явлениях желчи составляет 500-800 мг за день, но не более 1600 мг. Поддерживающая дозировка подбирается индивидуально в том же диапазоне. Гептрал нежелательно пить перед сном, так как он оказывает возбуждающее воздействие на нервную систему.

Побочные эффекты

При назначении высоких доз препаратов Гептрал и Эссенциале возможно развитие нежелательных эффектов. Имеются данные о высоком риске суицида на фоне терапии Гептралом у больных с депрессивными состояниями.

При назначении лекарства этой группе пациентов необходимо постоянное наблюдение психолога или психотерапевта. Больные обязательно должны сообщить доктору о проявлениях депрессии для своевременной помощи или отмены лекарства.

На фоне использования Гептрала возможно развитие дефицита фолиевой кислоты и витамина В12. При выявлении недостатка этих веществ нужно назначить витаминотерапию во время лечения Гептралом (или до начала курса терапии). Этот факт очень важен, если препарат необходимо назначить беременной женщине, вегетарианцам, больным с анемией.

Пожилым пациентам Гептрал назначают в пределах допустимых терапевтических доз под контролем общего состояния, лабораторных показателей. При обострении сопутствующих заболеваний препарат следует отменить.

Совместное применение двух лекарств

Эссенциале и Гептрал можно применять в качестве самостоятельных препаратов, а также друг с другом или с другой группой гепатопротекторов. Оба лекарственных средства совмещают с урсодезоксихолевой кислотой для терапии застоя желчи. Она позволяет усилить лечебный эффект, улучшить отток желчи из гепатоцитов, желчных протоков. Дозировки препаратов подбираются индивидуально.

Если состояние пациента становится хуже, следует отменить лекарства, снизить дозу, заменить другими. Можно оставить монотерапию Эссенциале, отменив Гептрал до нормализации состояния больного. Продолжительное использование Гептрала требует контроля концентрации азота в крови (при циррозе), а также креатинина, мочевины в сыворотке крови.

Способ применения

Для взрослых:

Препарат применяют в/в или в/м. При в/в применении Гептрал следует вводить очень медленно. Лиофилизированный порошок следует растворять в специально прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Неиспользованный остаток препарата следует утилизировать. Препарат не следует смешивать с щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция. В случае, если лиофилизат имеет цвет, отличный от первоначального (от белого до желтоватого), что может произойти вследствие повреждения флакона или нагрева, препарат использовать не рекомендуется. У взрослых рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сут на протяжении первых 2 недель. Обычно начальная доза составляет 500 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 1000 мг. При лечении депрессивного синдрома длительность начальной терапии составляет 15-20 дней, при лечении внутрипеченочного холестаза при прецирротических состояниях и циррозе печени, внутрипеченочного холестаза у беременных в III триместре – 14 дней. При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить применение препарата Гептрал в форме таблеток

У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с наименьшей рекомендуемой дозы, принимая во внимание нарушение функции печени, почек и сердца, наличие сопутствующих патологических состояний и одновременное применение других лекарственных средств

У пациентов с почечной недостаточностью исследований не проводилось, в связи с чем рекомендуется соблюдать осторожность при применении адеметионина у данной группы пациентов. Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с печеночной недостаточностью.Внутрь

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи.Таблетки препарата Гептрал следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал применять не рекомендуется.Рекомендуемая доза адеметионина составляет 10–25 мг/кг/сут. Обычно суточная доза составляет 1–2 табл./сут (от 400–800 мг/сут) и может быть увеличена до 4 табл./сут (до 1600 мг/сут). Эффект обычно проявляется через 7–14 дней лечения и сохраняется при дальнейшем применении препарата. При отсутствии положительного эффекта от проводимой в течение 2 нед терапии препаратом или ухудшении состояния следует обратиться к врачу

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с печеночной недостаточностью.Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи.Таблетки препарата Гептрал следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал применять не рекомендуется.Рекомендуемая доза адеметионина составляет 10–25 мг/кг/сут. Обычно суточная доза составляет 1–2 табл./сут (от 400–800 мг/сут) и может быть увеличена до 4 табл./сут (до 1600 мг/сут). Эффект обычно проявляется через 7–14 дней лечения и сохраняется при дальнейшем применении препарата. При отсутствии положительного эффекта от проводимой в течение 2 нед терапии препаратом или ухудшении состояния следует обратиться к врачу.

Показания к применению

От чего помогает? Показаниями к назначению Гептрала являются:

1. Холангит.
2. Гепатит хронического течения.
3. Выраженный цирроз печени.
4. Признаки тяжелой депрессии.
5. Хронический бескаменный холецистит.
6. Внутрипеченочный холестаз у беременных (нарушение синтеза и оттока желчи).
7. Энцефалопатия, в том числе вызванная печеночной недостаточностью (включая алкогольную).
8. Внутрипеченочный холестаз на фоне цирротических и прецирротических состояний (включая жировую дистрофию печени).
9. Токсические поражение печени разного происхождения, в том числе вирусного, алкогольного, лекарственного (пероральные контрацептивы, трициклические антидепрессанты, антибиотики, противотуберкулезные, противоопухолевые и противовирусные препараты).

Способ применения

Для взрослых:

Препарат применяют в/в или в/м. При в/в применении Гептрал следует вводить очень медленно. Лиофилизированный порошок следует растворять в специально прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Неиспользованный остаток препарата следует утилизировать. Препарат не следует смешивать с щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция. В случае, если лиофилизат имеет цвет, отличный от первоначального (от белого до желтоватого), что может произойти вследствие повреждения флакона или нагрева, препарат использовать не рекомендуется. У взрослых рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сут на протяжении первых 2 недель. Обычно начальная доза составляет 500 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 1000 мг. При лечении депрессивного синдрома длительность начальной терапии составляет 15-20 дней, при лечении внутрипеченочного холестаза при прецирротических состояниях и циррозе печени, внутрипеченочного холестаза у беременных в III триместре – 14 дней. При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить применение препарата Гептрал в форме таблеток

У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с наименьшей рекомендуемой дозы, принимая во внимание нарушение функции печени, почек и сердца, наличие сопутствующих патологических состояний и одновременное применение других лекарственных средств

У пациентов с почечной недостаточностью исследований не проводилось, в связи с чем рекомендуется соблюдать осторожность при применении адеметионина у данной группы пациентов. Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с печеночной недостаточностью.Внутрь

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи.Таблетки препарата Гептрал следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал применять не рекомендуется.Рекомендуемая доза адеметионина составляет 10–25 мг/кг/сут. Обычно суточная доза составляет 1–2 табл./сут (от 400–800 мг/сут) и может быть увеличена до 4 табл./сут (до 1600 мг/сут). Эффект обычно проявляется через 7–14 дней лечения и сохраняется при дальнейшем применении препарата. При отсутствии положительного эффекта от проводимой в течение 2 нед терапии препаратом или ухудшении состояния следует обратиться к врачу

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с печеночной недостаточностью.Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи.Таблетки препарата Гептрал следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал применять не рекомендуется.Рекомендуемая доза адеметионина составляет 10–25 мг/кг/сут. Обычно суточная доза составляет 1–2 табл./сут (от 400–800 мг/сут) и может быть увеличена до 4 табл./сут (до 1600 мг/сут). Эффект обычно проявляется через 7–14 дней лечения и сохраняется при дальнейшем применении препарата. При отсутствии положительного эффекта от проводимой в течение 2 нед терапии препаратом или ухудшении состояния следует обратиться к врачу.

Форма выпуска

Порошок лиофилизир. д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг: фл. 5 шт. в компл. с растворителем (амп. 5 шт.) Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для в/в и в/м введения в виде лиофилизированной массы от белого до слегка желтого цвета, свободной от посторонних частиц; приложенный растворитель – прозрачная жидкость от бесцветного до слегка желтоватого цвета, свободная от посторонних частиц, с характерным запахом амина; приготовленный раствор – прозрачный, от светло-желтого до желтого цвета. 1 фл. адеметионина 1,4-бутандисульфонат 949 мг, ?что соответствует содержанию адеметионина 500 мг Вспомогательные вещества: вода д/и, азот. Одна таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит 0,76 г адеметионина 1,4-бутандисульфоната (что соответствует 0,4 г адеметионина). Растворитель: L-лизин – 428.0 мг, натрия гидроксид – 14.4 мг, вода д/и. Флаконы стеклянные (5) в комплекте с растворителем (амп. 5 мл 5 шт.) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании.В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов. В реакциях транссульфатирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения.

Побочные эффекты

Чаще всего на фоне лечения препаратом возникали диарея, боль в животе и тошнота. Иногда применение Гептрала (в/в, в/м или в таблетках) может стать причиной:

• беспокойства, бессонницы, головной боли, спутанности сознания, парестезии, головокружения;
• нарушения деятельности кровеносных сосудов и сердца, воспаления стенок поверхностных вен, приливов;
• пищеварительного тракта, цирроза печени;
• мышечного спазма, суставной боли;
• реакций гиперчувствительности, отека гортани;
• кожных проявлений аллергии, зуда, сыпи, потливости, отека Квинке;
• ИМП (инфекций мочевыводящих путей);
• недомогания, лихорадки, гриппоподобного синдрома, озноба, астении, периферических отеков;
• сухости во рту, вздутия живота, эзофагита, боли в животе, диспепсии, диареи, метеоризма, рвоты, печеночной колики, тошноты, кровотечения из разных отделов ЖКТ, функциональных расстройств.

Инъекции

Выпуск Гептрала производится в форме сухого порошка, для удобного изготовления лекарства в жидком виде с целью выполнения внутривенных и внутримышечных инъекций.

При приготовлении используется метод лиофилизации: лекарственное средство в виде порошка, хранящегося в герметичных капсулах из прозрачного стекла,смешивают с жидким растворителем в специальных ампулах. Упаковка для изготовления инъекций включает 5 единиц обоих составляющих лекарства.

В состав растворителя входят вещества:

• вода для инъекций,
• гидроксид натрия,
• L-лизин.

Общая доза препарата для в/в и в/м инъекций составляет 400-800 мг в сутки. Одна капсула сухого лекарства содержит 400 мг иона адеметионина. Продолжительность инъекционного курса составляет 2 недели. По усмотрению врача, если требуется продолжить лечение, назначается приём лекарства в форме таблеток. В этом случае длительность таблеточной терапии не должна превышать месяца.

Биологическая доступность жидкой формы, в отличие от таблеток, составляет не менее 95%, что сводит побочные действия лекарства к минимальным значениям. Инъекции признаны более эффективным способом лечения.

Гептрал можно смешивать с физраствором и жидкой глюкозой, абсолютно не совместим он с растворами на основе ионов калия.

Выполнение инъекции осуществляется следующим образом:

Отпилить верхушку ампулы, с помощью бинта удалить её. Разгерметизировать капсулу, вылить растворитель в её полость, закрыть резиновую втулку до предела. Тщательно перемешать полученный раствор до растворения порошка

Необходимо обратить внимание на консистенцию лекарства. Наличие нерастворимых элементов исключено

Подобный препарат нельзя использовать. Вставить стерильную иглу в резиновую втулку капсулы, перевернуть её вверх дном, набрать шприц. Обеззаразить место укола спиртом или другим антисептиком. Внутримышечное введение осуществляется в верхней части ягодицы или с наружной стороны плеча. Внутривенная инъекция делается во внутренней части локтевого сгиба. Это манипуляция требует соответствующей медицинской квалификации. Повторно обеззаразить место укола после окончания введения препарата.

Нередко введение Гептрала осуществляется с помощью капельницы.

Правила следующие:

1. Уже приготовленный прозрачный раствор вводят во флакон с физраствором или 5%-ю глюкозой объёмом 250 или 500 мл (берётся в зависимости от количества лекарственного средства), хорошо перемешивают.
2. Устанавливают в капельницу, подключают к действующей системе.
3. Оптимальная скорость дозирования соответствует 25 каплям в минуту, продолжительность процедуры – максимум 1 час.

Внутривенное капельное введение–наиболее эффективный способ лечения. Лекарство поступает мелкими порциями (каплями) в течение определённого периода времени. Концентрация лечебного средства рассчитывается из соотношения: 1 флакон лиофилизата смешивается с 250 мл инфузионного раствора.

Препарат принимают в утренние или дневные часы, чтобы избежать его тонизирующего действия на нервную систему перед сном.

Можно ли пить алкоголь во время и после курса Гептрала

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании.В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов. В реакциях транссульфатирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения.

Гептрал или Максар – что купить?

Гептрал – гепатопротектор, основанный на компонентах синтетического происхождения. Максар является препаратом, включающим природное действующее вещество – экстракт маакии амурской.

В натуральном происхождении заключается преимущество Максара. Препарат воздействует на организм мягче, чем Гептрал, не дает побочных явлений, если соблюдать инструкцию.

Максар или Гептрал – что лучше? По мнению врачей, Гептрал оптимально подходит для терапии тяжелой воспалительной реакции в печени, а Максар рекомендуется использовать, когда болезнь находится в стадии ремиссии, у пациента не наблюдаются выраженные симптомы.

Максар улучшает выход желчи из протоков, в результате чего у пациента исчезают неприятные симптомы: тошнота, плохой аппетит, горький привкус на языке. Достаточно месячного курса приема медикамента, чтобы восстановить аппетит, привести в норму массу тела, устранить депрессию.

Препарат запрещается принимать беременным женщинам, вскармливающим грудью матерям, детям, не достигшим 18 лет. Прием осуществляется по 1 таблетке 3 раза в день за полчаса до еды. Длительность курса терапии составляет месяц.

Стоит Максар дешевле Гептрала, поэтому подходит пациентам, вынужденным проходить несколько курсов лечения печени. Упаковка, включающая 50 таблеток, обойдется в среднем в 1150 рублей.