Урсолизин капсулы

Особые указания

При применении Урсолива для растворения желчных камней целесообразно ежемесячно, а затем раз в 3 месяца проводить биохимический анализ крови с целью определения активности печеночных трансаминаз, гамма-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, концентрации билирубина. В случае повышенных показателей рекомендована отмена препарата.

Для контроля результатов терапии следует 1 раз в 6 месяцев проводить ультразвуковое и рентгенологическое исследование желчевыводящих путей. В случае, когда за 0,5–1 год частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что дальнейшее лечение будет эффективным.

Прервать лечение следует в случае обызвествления камней, частых приступов желчной колики, нарушений сократительной способности желчного пузыря.

После полного растворения конкрементов терапию рекомендовано продолжать еще 3 месяца с целью исключения рецидивов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Урсолив не снижает способность к концентрации внимания, а также быстроту психомоторных реакций.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат, растворяющий в желчном пузыре холестериновые конкременты. В его состав входит урсодезоксихолиевая кислота, которая присутствует в организме в составе желчи в форме ксенодезоксихолиевой или холиевой кислоты. Урсолизин способствует процессу превращения желчи литогенной в не литогенную, что препятствует образованию холестериновых камней и способствует их растворению. Тем самым устраняются симптомы желчнокаменной болезни, в том числе и диспепсия.

Фармакокинетика

Препарат абсорбируется в ЖКТ, главным образом на уровне ободочной и подвздошной кишки. После приема препарата Cмах достигается через 30 минут. Метаболизируется в печени. Выводится урсодезоксихолевая кислота в форме конъюгатов с желчью и частично – с калом.

Побочные явления

В единичных случаях у больного могут проявиться побочные эффекты, которые выражены в таких состояниях как:

• Тошнота, боль в животе и подреберье, диарея, кальцинирование камней, рвота, запор;
• При лечении билиарного цирроза у больного может наблюдаться декомпенсация (она проходит сразу же после отмены данного лекарства);
• Боль в голове; миалгия, крапивница, недомогание, зуд кожи, псориаз, головокружение, ангионевротический отек, алопеция, покраснение кожи, кашель, заложенность носа, насморк, отек Квинке.

При передозировке

При передозировке у пациентов отмечается диарея. Если это произошло, то необходимо снизить принимаемую дозировку, а также начать проводить симптоматическую терапию, которая заключается в устранении признаков обезвоживания.

Для этого необходимо пить большое количество жидкости. Если диарея не проходит в течении нескольких дней, то от приема средства необходимо отказаться и капельно внутривенно ввести раствор электролитов.

Противопоказания

Противопоказаниями к приему данного средства выступают такие заболевания и состояния, как:

• Размер камней более 20 мм;

• Обструкция желчевыводящих путей;
• Цирроз печени, который находится на стадии декомпенсации;
• Активная форма панкреатита;
• Наличие камней, которые содержат большое количество кальция;
• Заболевания желчного пузыря, кишечника, а также желчных протоков, которые находятся в острой форме;
• Аллергия на составляющие препарата Урсолив;
• Дети, а также взрослые, которые имеют вес тела менее 34 кг.

Данный препарат не рекомендуется назначать при наличии тяжелой формы печеночной, почечной недостаточности.

Беременность

Во время беременности от приема лекарственного средства Урсолив следует отказаться. Это связано с тем, что активное вещество препарата имеет способность проникать через плаценту, оказывая отрицательное действие на плод.

В период грудного кормления от приема данного лекарства также лучше отказаться. Это связано с тем, что препарат может проникать в молоко девушки. Если подобрать щадящий аналог не получается, то допускается прием средства Урсолив, но ребенок при этом должен быть переведен на искусственное питание.

Беременность

Если женщина планирует в ближайшем времени стать матерью, то от приема таблеток следует воздержаться.

Прием лекарства категорически противопоказан при беременности, а также во время грудного кормления. Если же все же требуется прием лекарства во время грудного кормления, то должен быть приостановлен естественный метод кормления.

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие.

Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выведение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот. Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы.

Оказывает гипогликемическое действие.

Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при приёме внутрь, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней.

Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

Особенности применения

Препарат следует применять под надзором врача.

В течение первых 3 месяцев лечения необходимо проверять параметры функций печенки АСТ, АЛТ и гамма-ГТ каждые 4 недели и каждые 3 месяцы – при дальнейшем лечении. Это позволит не только выявить пациентов с первичным билиарным циррозом(ПБЦ), которые отвечают на лечение препаратом, но и провести раннюю диагностику возможных поражений печенки, особенно у пациентов с первичным билиарным циррозом на поздних стадиях заболевания.

Растворение холестеринових желчных камней

Для оценки терапевтического эффекта и своевременного выявления кальцификации желчных камней в зависимости от размера каменя следует проводить визуализацию общего вида желчного пузыря(оральная холецистография) и возможной окклюзии протоков в положении, стоя и лежа на спине(ультразвуковое обследование) через 6-10 месяцы после начала лечения.

Препарат нельзя применять в случае невозможности визуализации желчного пузыря или в случаях кальцификации камней, при нарушении сократимости желчного пузыря или частых желчных коликах.

Женщины, которые принимают Урсолізин для растворения конкрементов, должны принимать эффективные негормональные меры из контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут способствовать образованию желчных камней.

Лечение первичного билиарного цирроза на поздних стадиях заболевания

Очень редко наблюдались случаи декомпенсации цирроза печенки, которая частично регрессировала потом отмены лечения.

В одиночных случаях у пациентов из ПБЦ в начале лечения могут ухудшиться симптомы заболевания, например зуд. В таком случае следует уменьшить дозу урсодезоксихолевой кислоты и потом постепенно ее увеличивать, как описан в разделе “Способ применения и дозы”.

В случае развития диареи следует уменьшить дозу препарата, а в случае стойкой диареи лечения следует прекратить.

Применение в период беременности или кормления груддю.

В исследованиях на животных не было показано ни одного влияния урсодезоксихолевой кислоты на фертильность. Даны относительно влияния урсодезоксихолевой кислоты на фертильность человека отсутствуют.

Достаточных данных о применении урсодезоксихолевой кислоты в период беременности нет. Препараты урсодезоксихолевой кислоты не следует применять в период беременности, если это не является беспрекословно необходимым.

Женщинам репродуктивного возраста препарат можно назначать лишь при условии применения надежных средств контрацепции : рекомендуется применение негормональных контрацептивов или гормональных контрацептивов с низким содержимым естрогенив. Однако пациенткам, которые применяют урсодезоксихолеву кислоту для растворения желчных камней, следует применять лишь эффективные негормональные методы контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут способствовать образованию желчных камней. Перед началом лечения необходимо исключить возможность беременности.

Согласно нескольких задокументированных случаев у женщин, которые кормят груддю, уровни урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке очень низкие и потому, вероятно, у младенцев, которые находятся на грудном выкармливании, не следует ожидать развития побочных реакций.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влиянию препарата на способность пациента руководить автомобилем и работать с механизмами не наблюдалось.

Передозировка

При передозировке препарата возможная диарея. Вообще другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку при увеличении дозы уровень всасывания урсодезоксихолевой кислоты уменьшается и большая часть введенной дозы будет выводиться с фекалиями.

В случае развития диареи дозу препарата необходимо уменьшить, а в случае стойкой диареи терапию нужно прекратить.

Проведение специфических мероприятий не нуждается; последствия диареи необходимо лечить симптоматически с возобновлением баланса жидкости и электролитов.

Дополнительная информация относительно отдельных групп пациентов

Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты(28-30 мг/кг/сутки) пациентов с первичным склерозирующим холангитом(применение за незарегистрированным показанием) была связана с высшей частотой серьезных побочных реакций.

Состав

действующее вещество: кислота урсодезоксихолева;

1 капсула содержит кислоты урсодезоксихолевой 150 мг или 300 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магнию стеарат, кремнию диоксид коллоидный безводен, желатин, титану диоксид(Е 171).

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы белого цвета, которые содержат белый порошок(при хранении возможное образование конгломератов).

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются при заболеваниях печенки и желчевыводящих путей. Средства, которые применяются при билиарной патологии.

Код АТХ А05А А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество препарата урсодезоксихолева кислота – это желчная кислота, которая физиологически присутствующая в желчи человека в виде холевой или хенодезоксихолевой кислот. После перорального приема урсодезоксихолева кислота снижает насыщенность желчи холестерином, предотвращая его абсорбции в кишечнике и снижая секрецию холестерина к желчи. Считается, что растворение желчных камней происходит благодаря дисперсии холестерина и образованию жидких кристаллов.

Считается, что эффект урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печенки и холестазе предопределен относительной заменой, подобных детергентам токсичных желчных кислот липофилов гидрофильной цитопротекторной нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, а также улучшением секреторной способности гепатоцитов и процессами иммунорегуляции.

Фармакокинетика.

После перорального приема урсодезоксихолева кислота быстро абсорбируется в тощий и верхней подвздошной кишках путем пассивной транспортировки, а в терминальной подвздошной кишке – путем активной транспортировки. После всасывания урсодезоксихолева кислота в печенке подлежит почти полной конъюгации с глицином и таурином и после этого выводится с желчью. Клиренс первого прохождения через печенку представляет почти 60 %.

Под воздействием кишечных бактерий происходит частичная деградация урсодезоксихолевой кислоты к 7-кетолитохолевой и литохолевой кислот. Літохолева кислота является гепатотоксической и вызывает повреждение паренхимы печенки у некоторых видов животных. У человека поглощается лишь незначительное ее количество, которое в печенке сульфатируется и таким образом детоксикуеться, после чего выводится с желчью и фекалиями.

Биологический период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты представляет 3,5-5,8 дня.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают её поглощение и эффективность. Если использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 часа до приёма препарата.

Урсодезоксихолевая кислота может усилить абсорбцию циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и в случае необходимости скорректировать его дозу.

В отдельных случаях препарат может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность препарата растворять холестериновые желчные конкременты.

Инструкция по применению

Препарат для перорального использования. Капсулы необходимо глотать, запивая большим количеством жидкости, и не разжевывать. Для достижения наилучшего лечебного эффекта применять медикамент нужно после еды. Длительность лечения и дозировку урсодезоксихолиевой кислоты назначает доктор.

Больным с рентгеноконтрастными конкрементами обычно показано 300?600 мг препарата в день. Курс лечения при желчнокаменной болезни должен длиться от полугода до 2 лет. Если спустя год размер холестериновых конкрементов не снижается, требуется пересмотреть схему терапии.

При гастрите с рефлюксом желчи рекомендуется принимать 150?300 мг медикамента в день. Длительность терапии составляет до 2 недель, но она может быть продлена лечащим врачом. При холестазе, циррозе печени и хроническом гепатите необходимо употреблять средство в дозировке 10 мг/кг массы тела.

Длительность терапии зависит от динамики патологии и общего состояния больного. Во время лечения необходимо держать под контролем состав желчи, а также размер холестериновых конкрементов при желчекаменном заболевании. Обследования печени нужно проводить ежемесячно.

При использовании медикамента в дозировках, которые в несколько раз превышают назначенные, у пациентов могут развиться признаки интоксикации: тошнота, рвота, диарея, болезненные ощущения в эпигастральной области и мигрень.

При приеме лекарства в дозе 4 г в день у больных не отмечалось развития отрицательных эффектов. Специфичного антидота нет. При появлении симптомов отравления рекомендуется провести промывание желудка и лечение, направленное на устранение отрицательных симптомов.

Способ применения и дозы

Препарат следует применять под надзором врача. Для пациентов с массой тела менее 47 кг или в которых возникают трудности при глотании капсул, рекомендовано применять препарат в другой врачебной форме, например суспензии.

Для растворения холестеринових желчных камней

Рекомендованная доза препарата представляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела. Капсулы нужно глотать целыми, запивая водой, 1 раз в сутки вечером перед сном. Капсулы нужно принимать регулярно.

Необходимо для растворения желчных камней время обычно представляет 6-24 месяцев. Если уменьшения размеров желчных камней не наблюдается после 12 месяцев приема, следует прекратить терапию.

Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцы с помощью ультразвукового или рентгенологического исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, или со временем не состоялась кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.

Для лечения билиарного гастрита рефлюкса

Дозирование препарата и длительность лечения определяет врач для каждого пациента индивидуально. Обычно следует назначать прием 1 капсулы на сутки вечером перед сном в течение 10-14 дней.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза(ПБЦ)

Суточная доза препарата зависит от массы тела и представляет 14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела.

В первые 3 месяцы лечения капсулы нужно принимать, распределив суточную дозу на 3 приемы на протяжении дня. При улучшении показателей функции печенки суточную дозу можно принимать 1 раз в день вечером.

Масса тела(кг)	Суточная доза(мг/кг массы тела)
47-62	12-16
63-78	13-16
79-93	13-16
94 и больше	14-16

Капсулы нужно глотать целыми, запивая жидкостью. Необходимо сдерживаться регулярности приема.

Применение препарата при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом иногда в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например может усиливаться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая 1 капсулу препарата на сутки. После исчезновения симптомов ухудшения нужно постепенно повышать дозу(увеличивая еженедельно суточную дозу на 1 капсулу) до достижения назначенного дозирования.

Деть.

Принципиальных ограничений для применения препаратов урсодезоксихолевой кислоты детям нет, но капсулу не следует применять детям с массой тела менее 47 кг. Если ребенок весит менее 47 кг та/або имеет трудности с глотанием, рекомендуется применять препараты урсодезоксихолевой кислоты в другой врачебной форме(например суспензия).

Особливості застосування

Препарат слід застосовувати під наглядом лікаря.

Протягом перших 3 місяців лікування необхідно перевіряти параметри функцій печінки АСТ, АЛТ та гамма-ГТ кожні 4 тижні і кожні 3 місяці – при подальшому лікуванні. Це дозволить не лише виявити пацієнтів з первинним біліарним цирозом (ПБЦ), що відповідають на лікування препаратом, але й провести ранню діагностику можливих уражень печінки, особливо у пацієнтів з первинним біліарним цирозом на пізніх стадіях захворювання.

Розчинення холестеринових жовчних каменів

Для оцінки терапевтичного ефекту та своєчасного виявлення кальцифікації жовчних каменів залежно від розміру каменя слід проводити візуалізацію загального вигляду жовчного міхура (оральна холецистографія) і можливої оклюзії протоків у положенні стоячи та лежачи на спині (ультразвукове обстеження) через 6-10 місяців після початку лікування.

Препарат не можна застосовувати у разі неможливості візуалізації жовчного міхура або у випадках кальцифікації каменів, при порушенні скоротності жовчного міхура або частих жовчних коліках.

Жінки, які приймають Урсолізин для розчинення конкрементів, повинні вживати ефективні негормональні заходи з контрацепції, оскільки гормональні контрацептиви можуть сприяти утворенню жовчних каменів.

Лікування первинного біліарного цирозу на пізніх стадіях захворювання

Дуже рідко спостерігалися випадки декомпенсації цирозу печінки, яка частково регресувала після відміни лікування.

У поодиноких випадках у пацієнтів з ПБЦ на початку лікування можуть погіршитися симптоми захворювання, наприклад свербіж. У такому випадку слід зменшити дозу урсодезоксихолевої кислоти і потім поступово її збільшувати, як описано у розділі «Спосіб застосування та дози».

У разі розвитку діареї слід зменшити дозу препарату, а у разі стійкої діареї лікування слід припинити.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У дослідженнях на тваринах не було показано жодного впливу урсодезоксихолевої кислоти на фертильність. Дані щодо впливу урсодезоксихолевої кислоти на фертильність людини відсутні.

Достатніх даних про застосування урсодезоксихолевої кислоти у період вагітності немає. Препарати урсодезоксихолевої кислоти не слід застосовувати у період вагітності, якщо це не є беззаперечно необхідним.

Жінкам репродуктивного віку препарат можна призначати лише за умови застосування надійних засобів контрацепції: рекомендується застосування негормональних контрацептивів або гормональних контрацептивів з низьким вмістом естрогенів. Однак пацієнткам, які застосовують урсодезоксихолеву кислоту для розчинення жовчних каменів, слід застосовувати лише ефективні негормональні методи контрацепції, оскільки гормональні контрацептиви можуть сприяти утворенню жовчних каменів. Перед початком лікування необхідно виключити можливість вагітності.

Згідно кількох задокументованих випадків у жінок, які годують груддю, рівні урсодезоксихолевої кислоти у грудному молоці дуже низькі і тому, імовірно, у немовлят, які знаходяться на грудному вигодовуванні, не слід очікувати розвитку побічних реакцій.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Впливу препарату на здатність пацієнта керувати автомобілем та працювати з механізмами не спостерігалося.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Урсодиолизин

Капсулы твердые непрозрачные желатиновые №0, белого или почти белого цвета; содержимое капсул – смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета.

	1 капс.
урсодезоксихолевая кислота	250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 68 мг, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил) – 5 мг, магния стеарат – 2 мг.

Состав капсулы твердой желатиновой: титана диоксид – от 0 до 2.88, желатин медицинский – до 96.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (6) – пачки.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (10) – пачки.15 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (4) – пачки.15 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (6) – пачки.50 шт. – банки полиэтиленовые (1) – пачки.100 шт. – банки полиэтиленовые (1) – пачки.

Аналоги

К наиболее популярным аналогам Урсолизина относятся:

• Холудексан,
• Урсосан,
• Ливодекса,
• Урсодекс,
• Урсохол.

Холудексан — гепатопротекторное лекарство, оказывающее иммуномодулирующее, желчегонное, гипохолестеринемическое, гиполипидемическое, холелитолитическое воздействие. Активное вещество понижает возможность повреждения клеточных мембран при рефлюкс-эзофагите и билиарном рефлюкс-гастрите.

Снижает насыщенность желчи холестерином благодаря подавлению его абсорбции в ЖКТ и угнетению в печени, увеличивает растворимость холестерина в желчи, уменьшает литогенный индекс желчи.

Иммуномодулирующее воздействие Урсосана обосновано снижением выраженности антигенов гистосовместимости — HLA-1 — на гепатоцитных мембранах и холангиоцитах. Медикамент нормализует природную киллерную активность лимфоцитов, формирует интерлейкин-2, снижает уровень эозинофилов, угнетает иммунокомпетентные иммуноглобулины. Участвует в регуляции процессов апоптоза эпителиоцитов, гепатоцитов, холангиоцитов ЖКТ.

Ливодекса — это гепатопротектор. Медицинское средство проявляет желчегонное, холелитолитическое воздействие. Нормализует мембраны холангиоцитов и гепатоцитов, обладает цитопротекторным прямым действием. В ходе влияния медикамента на циркуляцию желчных кислот в желудке и кишечнике снижается уровень токсичных кислот. Благодаря снижению всасывания холестерина в ЖКТ проявляет гипохолестеринемическую активность.

Итог

1. Урсолизин относится к категории гепатопротекторных средств с иммуномодулирующим эффектом;
2. за счет способности снижать уровень холестерина в желчи, препарат используется в составе комплексной терапии холестериновых камней (ускоряет процесс их рассасывания);
3. курс лечения препаратом назначается врачом индивидуально и может достигать двенадцати месяцев;
4. препарат может спровоцировать побочные эффекты при наличии противопоказаний или превышении рекомендуемых дозировок;
5. абсолютными противопоказаниями для применения препарата являются воспалительные процессы в печени или желчном пузыре, обструктивная желтуха и непроходимость желчных путей;
6. при беременности и в период лактации Урсолизин не назначается (из-за недостаточной изученности возможных реакций организма);
7. при использовании препарата в составе комплексной терапии патологий печени и желчного пузыря, необходима консультация со специалистом (Урсолизин может нарушать действие медикаментов определенных групп);
8. если Урсолизин спровоцировал побочные эффекты или не подходит пациенту по причине повышенной чувствительности к компонентам препарата, то его можно заменить структурными аналогами или медикаментами со схожими фармакологическими свойствами (необходима консультация врача).

Гастроэнтеролог, Терапевт

Врач проводит общую диагностику внутренних органов. Делает заключения о нарушениях в ЖКТ по результатам проведенного обследования и назначает соответствующее лечение. Среди диагнозов, которыми занимается специалист: язва желудка и 12-ти перстной кишки, гастрит, дисбактериоз и т.д.

Другие авторы