Урсодезоксихолевая кислота – выбор препаратов на её основе

Передозировка

Случаи передозировки УДХК до настоящего времени не описаны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.

При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестогены (пероральные контрацептивы) увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные камни.

При одновременном применении УДХК может увеличить абсорбцию циклоспорина.

Описание

Урсолив – препарат гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием.

Форма выпуска и состав

Капсулы 250 мг.

Кол-во капсул в упаковке: №10, №50, №100.

Действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота 250,0 мг.

Вспомогательные вещества содержат лактулозу 300,0 мг.

Показания к применению

• Растворение холестериновых камней желчного пузыря;
• Билиарный рефлюкс – гастрит;
• Первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации;
• Хронические гепатиты различного генеза;
• Первичный склерозирующий холангит;
• Муковисцидоз (в составе комплексной терапии);
• Неалкогольный стеатогепатит;
• Алкогольная болезнь печени;
• Дискинезия желчевыводящих путей;

Назначение желчи в организме

Для полноценной жизнедеятельности нашего организма необходима желчь. Она защищает его от различных вредных и чужеродных веществ.

Но кроме ее положительных свойств, может быть и отрицательное воздействие. Малейшее нарушение ее выработки, застой в печени вредно сказывается на самих клетках печени. Причиной подобного может быть алкоголь, неправильное питание и прочее, что может привести к заболеванию. Но наш организм сам нашел способ этому противостоять, а именно, превращать токсичные желчные кислоты в нетоксичные.

К таким относится урсодезоксихолевая (УДХК) кислота – Ursodeoxycholic acid. УДХК встраивается в состав мембран печеночных клеток, стабилизирует их, они становятся менее уязвимы под воздействием агрессивной среды.

Инструкция по применению и дозировка таблеток

Чтобы получить большую пользу от лечения, Урсосан запивается достаточным объемом воды. Дозировка медикамента варьируется от возраста больного, его веса, вида патологии, ее степени развития.

Для облегчения состояния при рефлюкс эзофагите, лекарственное средство пьют 14 дней по 1 табл. перед сном. Если состояние не улучшается, то возможно продление терапии до года. Для предотвращения образования камней в желчном пузыре Урсосан назначается дважды по 250 мг не менее чем на 6 месяцев.

Для облегчения состояния при поражении печени от токсинов, вызванных негативным влиянием лекарственных препаратов, алкоголя, производят расчет максимальной дозы, где 15 мг медикамента приходится на 1 кг веса. Получившаяся дозировка принимается за 2 раза. Терапия продолжается до 6 месяцев.

Чтобы вывести холестериновые камни из желчевыводящих путей, Урсосан принимается длительное время. Порой курс длится по несколько лет. Расчет дозировки производится с учетом веса больного. В этом случае на 1 кг массы приходится 10 мг медикамента.

При вторичных расстройствах в виде диффузных нарушений, максимальная дозировка делится на 3 приема. Чтобы облегчить состояние при ЖКБ, рекомендуемое количество пьют разово, на ночь. Терапия продолжается до растворения и выведения желчных камней. Дальше, чтобы не допустить их формирование, принимать назначают Урсосан до 3 месяцев.

Для лечения холангита требуется произвести расчет. На 1 кг массы больного приходится 12 мг препарата. Полученную дозу делят на два приема. Устранить стеатогепатит неалкогольного вида можно путем употребления лекарства из расчета 15 мг на 1 кг массы дважды в день.

Watch this video on YouTube

Что такое урсодезоксихолевая кислота?

Урсодезоксихолевая кислота – это гидрофильный бело-желтый кристаллический порошок с желатиновой оболочкой. Эта кислота не содержится в продуктах питания и вырабатывается организмом человека в небольших количествах. Являясь наименее токсичной и наиболее гидрофильной из всех желчных кислот, она в небольшом количестве содержится в желчи. Польза от действия удкх очень существенная:

• кислота способствует растворению холестериновых бляшек и камней;
• замедляет развитие фиброза при первичном билиарном циррозе печени;
• снижается риск развития варикозного расширения вен пищевода.

Кроме этого, кислота способствует снижению количества холестерина, он меньше оседает в желчном пузыре, что ведет к прекращению роста и уменьшению холестериновых камней. Но собственной желчи УДХК человеку не достаточно, организм способен вырабатывать максимум до 5%, поэтому первоначально широкое применение получила желчь медведя. Ее уникальный состав наполовину состоит из УДХК. Это явилось причиной длительной охоты на хищников и использование их желчных пузырей для лечения различных заболеваний печени – гепатитов, билиарного цирроза, болезней желчевыводящих путей. Благодаря развитию технологий, ученые научились синтезировать кислоту искусственным методом, применять ее в лечении и отпала необходимость прибегать к органам животных.

Современная наука на основе урсодезоксихолевой кислоты научилась производить лекарственные препараты для лечения и восстановления функций печени. Урсодеоксихолиевая кислота в составе медикамента является желчной кислотой по происхождению и защищает печень своими свойствами. Препараты урсодезоксихолевой кислоты обладают желчегонным и иммуномодулирующим действием, уменьшают образование камней в желчном пузыре и снижают уровень холестерина. Лекарства с урсодезоксихолевой кислотой влияют на обратное всасывание желчных кислот из кишечника в желчь и уменьшают всасывание холестерина. На начальных стадиях заболевания действие препарата дает положительный эффект, облегчение наступает у больных гастритом, длительный прием лекарства улучшает состояние при билиарном циррозе печени, исчезают другие неприятные симптомы.

Сравнение эффективности Урсосана и Урсосана фортя

У Урсосана эффективность больше Урсосана фортя – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.Например, если терапевтический эффект у Урсосана более выраженный, то у Урсосана фортя даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Урсосана и Урсосана фортя тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Фармакодинамика

Гепатопротектор. Оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с липофильными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при холестатических заболеваниях печени, билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите.При холестазе УДХК активирует Са2-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены. Уменьшая их концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их “фракционный” оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник.Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; способствует постепенному распаду холестериновых желчных камней, что достигается преимущественно за счет дисперсии холестерина и формирования жидких кристаллов; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.Иммуномодулирующее действие УДХК обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости – HLA-1 – на мембранах гепатоцитов и HLA-2 – на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь – IgM; регуляцией апоптоза гепатоцитов и эпителиоцитов ЖКТ. Задерживает прогрессирование фиброза.

Особые указания

Для растворения желчных камней УДХК конкременты должны быть холестериновыми (не рентгеноконтрастными), размером не более 15-20 мм. При этом желчный пузырь должен оставаться функциональным, а проходимость пузырного и общего желчного протоков должна быть сохранена.

При назначении с целью растворения желчных камней необходимо ежемесячно, а затем – каждые 3 мес. проводить биохимический анализ крови для определения активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы, а также концентрации билирубина. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.

Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 мес. проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.

При обызвествлении желчных камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частых приступах желчной колики лечение следует прекратить. Если в течение 6-12 мес после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

После полного растворения камней, для исключения рецидивов, рекомендуется продолжать применение урсодезоксихолевой кислоты, в течение 3 месяцев.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Препарат не оказывает негативного влияния на способность управлять транспортными средствами, и/или другими механизмами.

Применение препарата Урсосан

Для растворения желчных камней, а также при лечении острых и хронических заболеваний печени Урсосан применяют в дозе 10 мг/кг в сутки без перерыва на протяжении длительного времени.

Продолжительность приема Урсосана для растворения холестериновых желчных камней составляет от 6 мес до 2 лет. Если через 12 мес от начала приема Урсосана не отмечают уменьшения желчных камней, продолжать лечение нецелесообразно. При лечении билиарного рефлюкс-гастрита препарат назначают по 250 мг 1 раз в сутки перед сном. Продолжительность приема, как правило, составляет 10–14 дней.
При лечении холестатического синдрома при разных видах поражения печени суточная доза зависит от массы тела пациента. Обычно это 8–12 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг/сут, то есть 500–700 мг (2–4 капсулы).

Максимальная суточная доза — 1500 мг (6 капсул).
Продолжительность лечения при хронических заболеваниях печени может составлять от нескольких месяцев до 2 лет.
Для детей в возрасте старше 3 лет дозирование индивидуальное — рекомендутся назначать 10–20 мг/кг/сут.
Капсулы глотают не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Фармакокинетика

Всасывание и распределениеУДХК абсорбируется в тощей и верхних отделах подвздошной кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в терминальных отделах подвздошной кишки – посредством активного транспорта. Показатель резорбции обычно составляет 60-80%.При приеме внутрь 50 мг УДХК Сmax через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Время достижения Сmax составляет 1-3 ч. Связывание с белками плазмы высокое – до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер.При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови.Метаболизм и выведениеМетаболизируется в печени (клиренс при “первом прохождении” через печень составляет до 60%) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся в тонком отделе кишечника УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро экскретируется с желчью в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Сравнение Урдокса и Урсосана

Между рассматриваемыми медикаментами есть ряд сходств, который делает их аналогами, и важных различий.

Сходство

Сходные показатели обоих средств чаще всего мешают пациентам сделать выбор в пользу того или иного препарата. К основным из них относятся следующие:

1. Медикаменты характеризуются одинаковым действующим веществом и представлены на рынке в одной и той же лекарственной форме.
2. Препараты не имеют каких-либо ограничений в плане возраста, поэтому их можно употреблять как детям, так и пожилым людям.
3. Оба лекарственных средства относятся к гепатопротекторной группе и используются в борьбе с болезнями желчевыводящей системы.
4. Медикаменты реализуются только при наличии рецепта.

Действующее вещество препаратов – урсодезоксихолевая кислота – оказывает на организм следующее воздействие:

• обеспечивает прохождение желчегонного процесса;
• уничтожает холестериновые камни;
• сокращает содержание холестерина в крови;
• предотвращает развитие цирроза печени;
• не допускает уничтожения гепатоцитов;
• предотвращает разрушение клеток печени;
• устраняет печеночные и желчные застои секретов;
• не дает образовываться желчным камням;
• укрепляет иммунитет организма.

Кислота соединяет желчную кислоту с холестерином, очищает внутренние органы, сокращая токсичное воздействие на них. За счет усложненной структуры действующего вещества удается устранить агрессивные элементы, негативное воздействующие на печень.

Препараты употребляют внутрь без разжевывания. Капсулу требуется запить большим количеством чистой воды. Чаще всего лекарство употребляют в вечернее время перед сном. Подходящая дозировка и продолжительность лечебного курса должны назначаться лечащим врачом в соответствии со сложностью болезни.

Капсулу Урдокса требуется запить большим количеством чистой воды.

В чем разница

Выбирая одно из рассматриваемых средств, легче всего ориентироваться на различия. Урсосан отличается от Урдоксы по следующим показателям:

1. Урсосан производится на территории Чехии, благодаря чему можно гарантировать выоскую эффективность и качество препарата. Это связано с тем, что стандарты производства лекарственных средств в Европе намного выше, чем в России. Урдокса же является отечественным медикаментом. Нужно учесть, что все составные компоненты для производства Урдоксы закупаются за границей.
2. Урсосан запрещен к употреблению при таких заболеваниях, как обтурация желчевыводящих путей, желчно-желудочно-кишечный свищ, эмпиема желчного пузыря.
3. Урсосан реализуется в двух вариантах дозировок: по 250 и 500 мг. Таблетки Урдоксы бывают лишь дозировкой в 250 мг.
4. Урдокса является более дешевым и выгодным средством.

Что эффективнее

Эффективность обоих препаратов находится примерно на одном уровне, поскольку у них совпадает действующее вещество и некоторые составляющие. Лекарства применяются при лечении одних и тех же заболеваний. То, насколько эффективно подействует медикамент, зависит от реакции организма пациента на него.

Что дешевле

Урдокса выпускается в форме капсул, массой 250 мг. В пачке бывает по 50 или 100 штук таблеток. В зависимости от этого стоимость медикамента составляет соответственно 670-710 или 1200-1400 рублей.

Урсосан производится в виде капсул, масса которых может составлять 250 или 500 мг. Пачка лекарства может содержать в себе 10, 50 или 100 штук капсул. В случае с 250-миллиграммовыми таблетками стоимость лекарства составляет соответственно 190-220, 850-900 и 1450-1550 рублей. Если же речь идет о капсулах в 500 мг, цены составят в этом случае 380-430, 1750-1900 и 3500-3600 рублей.

Описание:

Твердые желатиновые капсулы № 00 с корпусом и крышкой розового цвета. Содержимое капсул – гранулированный порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: гепатопротекторное средство

Код АТХ:  A05AA02

Фармакологическое действие   

Фармакодинамика

Оказывает гепатопротекторное, желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота (УДХК) оказывает прямое протекторное действие на клетки печени и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчных кислот.

Основные эффекты УДХК на обмен холестерина включают: снижение секреции холестерина, уменьшение его кишечной абсорбции и стимуляцию выхода холестерина из холестериновых камней в желчь. УДХК, тормозя ГМК-КоА-редуктазу, оказывает также умеренный подавляющий эффект на синтез холестерина в печени. Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином.

Стимулирует образование и выделение желчи, ускоряет выведение токсичных желчных кислот через кишечник. При пероральном приеме доля УДХК в общем пуле желчных кислот значительно возрастает; УДХК конкурирует с другими желчными кислотами в процессе абсорбции в тонкой кишке, а также при проникновении через мембрану гепатоцита, что приводит к уменьшению всасывания токсичных желчных кислот в кишечнике и поступления их в печень, предотвращая их цитопатогенное действие.

Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.

Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию антигенов главного комплекса гистосовместимости HLA І на гепатоцитах и HLA II на холангиоцитах, подавляет продукцию интерлейкина 2, уменьшает количество эозинофилов.

Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке (около 90%), при этом максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови при приеме препарата внутрь в дозе 250 мг составляет около 3,3 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации – около 2 часов.

Связывание с белками плазмы неконъюгированной УДХК у здоровых людей составляет не менее 70%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме в дозах 13-15 мг/кг/сут УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке и составляет от 30 до 50% от общего содержания желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизирует в печени с превращением в тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% принятой внутрь дозы препарата выводится с желчью. Выведение с мочой не превышает 1%. Незначительное количество невсосавшейся после перорального приема УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата. 

Урсосан или Урдокса: что лучше

Урдокса – качественный медикамент, основным действующим веществом которого является урсодезоксихолевая кислота.

Препарат выпускается в форме капсул, каждая из которых также содержит крахмал, стеарат магния, кремний диоксид.

Страной производителем является Россия, что объясняет его более низкую стоимость.

Эффект

Благодаря идентичному составу оба препарата оказывают совершенно одинаковый терапевтический эффект, заключающийся в следующем:

• вытеснение токсичных желчных кислот;
• снижение содержания холестерина в желчи;
• цитопротекторное действие;
• противовоспалительное действие;
• иммуномодулирующее;
• блокировка образования соединительной ткани в печени.

Таким образом, применение препарата способно нормализовать работу организма.

Показания к использованию

Как и аналог его назначают при следующих патологиях:

• желчекаменная болезнь;
• гепатиты хронического характера;
• билиарный цирроз;
• болезни печени, вызванные алкоголизмом;
• дискинезия желчевыводящих путей.

Курс лечения, дозировка зависит от конкретного диагноза. Поэтому может назначаться только после осмотра специалистом.

Противопоказания

Медикамент строго запрещен при следующих недугах:

• гиперчувствительность к компонентам;
• высокое содержание кальция в камнях;
• отказ работы желчного пузыря;
• дефекты функционирования печени, почек;
• воспалительные патологии острого характера желчевыводящих путей.

Сравнение безопасности Урсосана и Урсосана фортя

Безопасность препарата включает множество факторов.При этом у Урсосана она достаточно схожа с Урсосаном фортем

Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие

При оценивании метаболизма у Урсосана, также как и у Урсосана фортя мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Урсосана нет никаих рисков при применении, также как и у Урсосана фортя.Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов

В прочем как и обратимость последствий от использования Урсосана и Урсосана фортя.

Все про лекарство Урсосан

Основным действующим веществом является урсодезоксихолевая кислота.

Каждая таблетка также содержит кукурузный крахмал, желатин, диоксидный титан. Выпускается лекарство в капсулах, содержащих белый порошок.

Говоря о фармакологических действиях, стоит отметить, что лекарство является гепатопротекторным, желчегонным и иммуномодулирующим средством. Максимальная концентрация препарата достигается спустя час-полтора после употребления. Выведение основной части лекарства осуществляется вместе с желчью.

Показания к применению

Обычно данное лекарство назначается доктором для лечения следующих недугов:

• желчнокаменная болезнь;
• профилактика камнеобразования;
• гепатит;
• цирроз печени, вызванный алкоголизмом;
• фиброз печени кистозного характера;
• поражение печени токсинами;
• острый гепатит;
• стеатогепатит;
• склерозирующий холангит;
• рефлюкс-гастрит;
• профилактика защиты печени при использовании гормональных средств.

Длительность лечения и дозировка назначается только опытным специалистом при тщательном обследовании больного.

• При различных проблемах с печенью врачи нередко прибегают к назначению Эссенциале;
• Список дешевых аналогов Мексидола — какой препарат лучше для замены;
• http://med-antibiotiks.com/sovets/analogi-preparata-eritromicin-i-ix-xarakteristiki/ — аналоги Эритромицина.

Противопоказания

Применять Урсосан, не рекомендовано при следующих ситуациях:

• индивидуальной непереносимости одного из компонентов;
• не функционировании желчного пузыря;
• гепатите хронического характера;
• панкреатит;
• острый холангит;
• болезнях желчного пузыря;
• беременности;
• период лактации;
• печёночной недостаточности;
• почечной недостаточностью;
• болезнях толстой и тонкой кишки.

Огромный список противопоказаний заставляет обязательно изучать инструкцию перед использованием.

Побочные действия

Гарантировать полное отсутствие побочных реакций нельзя. Хотя вероятность их возникновения невероятно мала. Сюда можно отнести:

• тошнота;
• рвота;
• диарея;
• обострение псориаза;
• аллергия;
• болезненные ощущения в спине;
• запор.

При особо тяжелых ситуациях может развиться кальцинирование желчных камней. При появлении любых неприятных симптомов, необходимо прекратить употребление лекарства и обратиться за консультацией к специалисту.

Применение

Разрешено употреблять медикамент только по инструкции с соблюдением назначения доктора.

Капсулы применяются перорально, запивая большим количеством воды.

Точная дозировка, частота и длительность применения зависит только от диагноза. А значит, назначить ее может только лечащий врач.

За время своего существования случаи передозировки медикаментов зафиксированы не были. Но из-за ряда ограничений купить его можно только по рецепту специалиста.