Гептрал для лечения печени

Правила приема

Для купирования обострения заболевания рекомендовано внутривенное введение. Также врач может принять решение о назначении Гептрал в таблетках и уколах одновременно. Использовать лекарственное средство в инъекциях необходимо сразу после его приготовления. Вводиться Гептрал в вену или ягодицу очень медленно. Если во флаконе остается готовый раствор, то для следующей инъекции использовать его запрещено.

Начальная терапия

Доза для в/венного или в/мышечного применения рассчитывается, исходя из веса пациента и составляет от 5 до 12 мг/кг веса пациента. При этом в начале терапии она не должна превышать 400 миллиграмм в сутки. Длительность парентерального лечения депрессии составляет от 15 до 20 дней, а недугов печени – 14 дней.

Поддерживающее лечение

Для предотвращения обострения и полного излечения врач прописывает таблетки Гептрал в дозе от 800 до 1600 мг в сутки. Сколько должно продолжаться лечение зависит о решения врача, которое основывается на тяжести протекания заболевания.

Способ применения

Для взрослых:

Препарат применяют в/в или в/м. При в/в применении Гептрал следует вводить очень медленно. Лиофилизированный порошок следует растворять в специально прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Неиспользованный остаток препарата следует утилизировать. Препарат не следует смешивать с щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция. В случае, если лиофилизат имеет цвет, отличный от первоначального (от белого до желтоватого), что может произойти вследствие повреждения флакона или нагрева, препарат использовать не рекомендуется. У взрослых рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сут на протяжении первых 2 недель. Обычно начальная доза составляет 500 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 1000 мг. При лечении депрессивного синдрома длительность начальной терапии составляет 15-20 дней, при лечении внутрипеченочного холестаза при прецирротических состояниях и циррозе печени, внутрипеченочного холестаза у беременных в III триместре – 14 дней. При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить применение препарата Гептрал в форме таблеток

У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с наименьшей рекомендуемой дозы, принимая во внимание нарушение функции печени, почек и сердца, наличие сопутствующих патологических состояний и одновременное применение других лекарственных средств

У пациентов с почечной недостаточностью исследований не проводилось, в связи с чем рекомендуется соблюдать осторожность при применении адеметионина у данной группы пациентов. Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с печеночной недостаточностью.Внутрь

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи.Таблетки препарата Гептрал следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал применять не рекомендуется.Рекомендуемая доза адеметионина составляет 10–25 мг/кг/сут. Обычно суточная доза составляет 1–2 табл./сут (от 400–800 мг/сут) и может быть увеличена до 4 табл./сут (до 1600 мг/сут). Эффект обычно проявляется через 7–14 дней лечения и сохраняется при дальнейшем применении препарата. При отсутствии положительного эффекта от проводимой в течение 2 нед терапии препаратом или ухудшении состояния следует обратиться к врачу

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с печеночной недостаточностью.Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи.Таблетки препарата Гептрал следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал применять не рекомендуется.Рекомендуемая доза адеметионина составляет 10–25 мг/кг/сут. Обычно суточная доза составляет 1–2 табл./сут (от 400–800 мг/сут) и может быть увеличена до 4 табл./сут (до 1600 мг/сут). Эффект обычно проявляется через 7–14 дней лечения и сохраняется при дальнейшем применении препарата. При отсутствии положительного эффекта от проводимой в течение 2 нед терапии препаратом или ухудшении состояния следует обратиться к врачу.

Состав

Активным компонентом препарата является адеметионин. Вещество принадлежит к группе коферментов – веществам, которые обязательно присутствуют в ферментах и влияют на протекание различных реакций в человеческом организме. Адеметионин принимает непосредственное участие в транспортировке молекул веществ метильных групп по организму. При функционировании организма этот кофермент синтезируется во многих тканях и жидкостных формах организма.

Адеметионин был открыт в 50х годах прошлого столетия итальянским химиком Кантони. Вещество, полученное в результате синтеза, стабилизирует объем веществ, а также способствует синтезу кофермента в печени и мозге. Из-за этого нехватка веществ полностью восполняется.

Считается, что хорошее всасывание адеметионина не происходит без витаминов группы В (здесь особо важен В-12) и фолиевой кислоты.

Таблетированная форма Гептрала оснащена множеством вспомогательных веществ. Примечательно, что в случае с лиофилизатом для растворения такие вещества не используются. Однако некоторые дополнительные компоненты содержатся только в самом растворителе. Он состоит из:

• воды без ионов примесей, то есть деионизированной.
• гидроксида натрия
• лизина – аминокислоты, входящей в состав белков.

Порошок окрашен в белый цвет, допускается незначительный желтый оттенок – другие оттенки невозможны. Консистенция должна быть обязательно однородной, без всевозможных посторонних вкраплений и примесей.

Порошок помещается в прозрачный флакон и в комплекте с ним обязательно идет растворитель. Он представляет собой прозрачную бесцветную жидкость, иногда имеющую слабый желтоватый оттенок. Растворитель также запаян в прозрачный стеклянный флакон.

Если при вскрытии пачки с лекарством обнаруживается, что в растворителе имеется осадок, либо посторонние вещества, то он не используется для разведения порошка.

Упаковка лекарственного препарата для инъекций включает в себя 5 флаконов с порошкообразным веществом и такое же количество ампул с жидкостью для его растворения.

Как действует Гептрал

Основное действие Гептрала заключается в восстановлении нормальной концентрации в клетках печени адеметионина, который повышает защитные ресурсы клеток печени по отношению к повреждающим и разрушающим факторам (антибиотики, алкоголь, токсические вещества).

Гептрал имеет следующие терапевтические свойства:

• Гепатопротективное действие – повышает защитные ресурсы печеночных клеток к различным разрушающим факторам. Клетки печени под влиянием препарата становятся более устойчивыми к различным повреждениям из-за чего структура печени и ее активность улучшаются. Помимо этого, адеметионин улучшает процесс роста и размножения печеночных клеток, которые замещают погибшие элементы – это помогает предотвратить развитие фиброза и цирроза при хронических болезнях печени (гепатитах, холангитах и т.д.).
• Холеритическое действие – увеличивает выработку желчи, не дает ей застаиваться в печени, что улучшает работу органа и предупреждает развитие воспалительного хронического процесса
• Холекинетическое действие – улучшает отток желчи, предупреждая развитие холестаза.
• Детоксицирующее действие – уменьшает выработку токсических веществ, извне попавших в организм или синтезированных внутренними органами. Гептрал стимулирует работу печени, тем самым обезвреживая и уничтожая вредные вещества.
• Нейропротективное действие – повышает устойчивость клеток головного мозга к воздействию негативных факторов. Такой эффект помогает даже при тяжелой интоксикации предупредить развитие энцефалопатии. Препарат стимулирует размножение и рост нервных клеток из-за чего происходит замещение отмерших клеток и предупреждается развитие фиброза и склероза.
• Антиоксидантное действие – защищает печеночные клетки от разрушительного действия свободных радикалов.
• Антидепрессивное действие – купирует депрессивные состояния и прерывает рецидивы психоневрологических расстройств.

Препарат не только восполняет недостаток адеметионина в организме, но и стимулирует его продукцию в различных органах (в первую очередь, в печени, головном и спинном мозге).

Препарат активизирует выработку и поступление желчи из печеночных клеток в желчевыводящие пути, препятствует застою желчи, тем самым улучшая моторику ЖКТ.

Гептрал таблетки и раствор применяют длительным курсом, в результате чего постепенно улучшаются функции печени и восстанавливаются ее клетки, подавляется процесс развития фиброза и цирроза, стабилизируется работа нервных клеток и подавляется депрессивное состояние.

Пациенты о Гептрале

Большинство пациентов довольны действием Гептрала, так как препарат нормализует состояние печени, устраняет неприятные симптомы (боль в правом подреберье, желтушность, горечь во рту, изжогу, метеоризм и т. д.). К недостаткам медикамента относят высокую стоимость и развитие некоторых побочных реакций.

Большинство пациентов положительно отзываются о Гептрале

Отзывы о Гептрале:

Алла, 35 лет:
«После медкомиссии узнала, что у меня проблемы с печенью (из-за этого ощущала тупую боль и были проблемы с кожей), да настолько большие, что и до цирроза недалеко! Врачи советовали начинать лечение сейчас, чтобы иметь больше шансов на выздоровление. Отправили меня лечиться в стационарные условия, назначили Гептрал внутривенно (капельный метод). Через 3 недели отправили на домашнее лечение, которое длилось ещё 2 месяца. Всё это время принимала этот же препарат, но в форме таблеток. После Гептрала исчез белый налёт с языка, кожа стала чистой, без прыщей и сыпи, исчезла боль в области печени, практически полностью нормализовались анализы. Так что рекомендую данный препарат всем, кому его назначает врач. Может, стоит он и дороговато, но более эффективен, чем другие гепатопротекторы».

Ирина, 42 года:
«Ещё с детства я страдала от хронической формы гепатита В. По этой причине в подростковом возрасте у меня были прыщи и беспокоила тупая боль в правом подреберье, что свидетельствовало о проблемах с печенью и желчным пузырём. Последние анализы показали высокую концентрацию АЛАИ, АСАТ, билирубина и холестерина. Доктор назначил Гептрал внутривенно. Препарат вводили капельным методом на протяжении 10 дней. Уже после первого сеанса я почувствовала облегчение, уменьшилась боль, чувствовала какое-то обновление, стала более спокойно реагировать на происходящее вокруг. После окончания лечения вновь сдала анализ крови, который показал, что все значения в норме!».

Светлана, 38 лет:
«Я длительное время лечила гастрит, как следствие, посадила печень. После очередного осмотра врач назначил мне Гептрал, который мне кололи внутримышечно. Никаких особых результатов я не заметила, кроме того, у меня опухло лицо и состояние было очень рассеянное, я плохо соображала. Так что итог один – мне Гептрал не подошёл».

Исходя из всего вышеизложенного, Гептрал – это эффективный гепатопротектор, который нормализует функциональность печени, улучшает отток желчи, уменьшает степень повреждения гепатоцитов. Препарат предотвращает цирроз и онкологические процессы в печени. Главное, соблюдать дозировку лекарства, периодичность и длительность лечения. При нарушении правил применения пациент ощутить весь спектр побочных реакций.

Действие на организм

Препараты оказывают разное воздействие на организм, хотя оба направлены на улучшение здоровья печени. Гептрал оказывает следующие эффекты:

Защищает печень от разных неблагоприятных факторов, таких, как: алкоголь, вирусы, токсины, лекарства и другие.
Улучшает выделение желчи из печени и желчного пузыря, предотвращая ее застой и образование камней.
Улучшает настроение, снижает беспокойство, апатию, утомление, улучшает качество сна и аппетит.

Уничтожает свободные радикалы, которые повреждают клетки и ДНК.
Стимулирует рост и разделение печеночных клеток, восстанавливая поврежденные участки печени.
Усиливает удаление из тела токсических веществ, таких, как: аммиак, билирубин, желчные кислоты и другие.
Защищает нервные клетки от повреждения, улучшает когнитивные функции, память, внимание, мышление.

Эссенциале оказывает следующие эффекты:

• Восстанавливает мембраны печеночных клеток, улучшая их строение и работу.
• Нормализует обмен жиров, белков, углеводов, холестерина в печени, снижая риск атеросклероза, диабета, ожирения и других заболеваний.
• Снижает воспаление в печени, уменьшая риск развития фиброза, цирроза и других осложнений.
• Защищает печеночные клетки от окислительного стресса, вызванного свободными радикалами, токсинами, алкоголем и другими факторами.
• Улучшает работу иммунной системы, повышая устойчивость тела к инфекциям и аутоиммунным заболеваниям.
• Восстанавливает нормальный уровень желчных кислот, холестерина, липопротеинов, триглицеридов и других веществ в крови, улучшая состояние сердечно-сосудистой системы.

Список литературы

1. King PD, Perry MC. Hepatoioxiciry of chemotherapy. The Oncologist 2001; 6:162–76.

2. DeLeve LD, Kaplovitz N. Mechanisms of druginduced liver disease. Gastroenterol Clin North Am 1995;24:787–810.

3. Dansette PM, Bonierbale E, Minoletti С, et al. Drug-induced immunotoxicity. Eur J Drug Metab Pharmacokinet 1998;23:443–51.

4. Kaplowitz N, Aw TY, Simon FR et al. Druginduced hepatotoxicity. Ann Intern Med 1986;104:826–39.

5. Ishak KG, Zimmerman HJ. Morphologic spectrums of drug-induced liver disease. Gastroenterol Clin North Am 1995; 24:759–86.

6. Larrey D. Drug-induced liver diseases. J Hepatol 2000;32:77–88.

7. Zorti D, et al. Chemotherapy–associated hepatotoxicity and surgery for colorectal liver metastases. Br J Surgery 2007;94:274–86.

8. Paul D, et al. Hepatotoxicity of chemotherapy. The Oncologist 2001;6:162–76.

9. O’ Grady JG. Paracetamol-induced acute liver failure: prevention and management. J Hepatol 1997;26:41–46.

10. Strieker BH. Drug-induced Hepatic Injury. 2nd edn. Amsterdam: Elsevier, 1992.

11. Pessayre D, Larrey D, Biour M. Drug-induced liver injury. Oxford Textbook of Clinical Hepatology, 2nd edn. Oxford University Press 1999;2:1261–315.

12. Hirata F, Viveros OH, Diliberto EJ. Identification and properties of two methyltransferases in conversion of phosphatidylethanolamine to phosphatidylcholine. Proc Natl Acad Sci USA 1978;75:1718–21.

13. Kretzschmar M, Klinger W. The hepatic glutathione system influences of xenobiotics. Exp Pathol 1990;38:145–64.

14. Cabrero C, Duce AM, Ortiz P, et al. Specific loss of the high-molecular-weight form of S-adenosyl-L-methionine synthetase in human liver cirrhosis. Hepatology 1988;8:1530–34.

15. Cantoni GL. The nature of the active methyl donor formed enzymically from L-methionine and adenosine triphosphate. J Am Chem Soc 1952;74:2942–43.

16. Dunne JB, Davenport M, Williams R, et al. Evidence that S-adenosylmethionine and N-acetylcysteine reduce injury from sequential cold and warm ischaemia in the isolated perfused rat liver. Transplantation 1994;57:1161–68.

17. Mato JM, Camara J, Fernandez de Paz J, et al. Adenosylmethionine in alcoholic liver cirrhosis: a randomized, placebo-controlled, double-blind, multicenter clinical trial. J Hepatol 1999;30:1081–89.

18. Giudici GA, Le Grazie С, Di Padova C. The use of ademethionine (SAMe) in the treatment of cholestatic liver disorders: meta-analvsis of clinical trials. Methionine Metabolism: Molecular Mechanism and Clinical Implications. Madrid: CSIC Press pp 1992;67–9.

19. Feliu J, Mel JR, Camps C, et al. Raltitrexed in the treatment of elderly patients with advanced colorectal cancer. An active and low toxicity regimen. Eur J Cancer 2002; З8:1204–11.

20. Cascinu S, Graziano F, Ferrau F, et al. Raltitrexed plus oxaliplatin (TOMOX) as firstline chemotherapy for metastatic colorectal cancer. A phase II study of the Italian Group for the Study of Gastrointestinal Tract Carcinomas (GISCAD). Ann Oncol 2002; 13:716–20.

Меры предосторожности

Что нужно учесть при лечении кошки лиофилизатом и таблетками:

Ни в коем случае не превышать дозировку препарата. Кроме того, следует помнить, что количество лекарства определяет только врач в зависимости от патологии печени и желчевыводящих путей. Указанные дозировки являются приблизительными.
Не вводить инъекцию быстро, в ином случае возникнут интенсивные болевые ощущения в мышце. Также не рекомендуется делать укол с помощью длинной иглы, которая может травмировать нервные окончания.
Не использовать для инъекций один и тот же шприц и всегда надевать перчатки перед началом процедуры.
Всегда как следует фиксировать питомца. Делать это удобнее всего, прибегая к помощи другого человека

Особенно это важно при введении инъекции, так как если кошка будет сопротивляться, то игла может попасть в сосуд или нервное окончание.
При появлении судорог у питомца лечение нужно незамедлительно прекратить.
Чтобы в месте введения инъекции не сформировалась гематома и не возник воспалительный инфильтрат, необходимо делать укол в каждую конечность по очереди.
Без предварительной диагностики и выяснения причины заболевания давать животным Гептрал запрещается.
Во время лечения у кошек может нарушаться координация движений, поэтому важно обеспечить любимцу покой и присматривать за ним.
При терапии препаратом важно обеспечить животному доступ к кипячёной воде.
Если состояние кошки на фоне лечения ухудшается, то необходимо отменить курс и обратиться к ветеринару.

Для уколов в домашних условиях лучше всего отдавать предпочтение коротким иглам

Способ применения и дозы Гептрала

Внутривенно и внутримышечно. Лиофилизат нужно растворять в специально прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Остаток препарата должен быть утилизирован. Препарат нельзя смешивать с щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция. Препарат Гептрал при внутривенном применении вводят очень медленно. Внутрипеченочный холестаз: От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1 — 2 флакона в сутки) в течение 2-х недель. Депрессия: От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1 — 2 флакона в сутки) в течение 15 — 20 дней. При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал в виде таблеток в дозе 800 — 1600 мг/сутки на протяжении 2 — 4 недель.

Цена

Гептрал производится в Европе или США, а в страны бывшего СССР импортируется, поэтому различия в его стоимости не обусловлены причинами, отражающими качество препарата. Это означает, что нет никакой разницы в качестве препаратов, продающихся по более высокой и низкой стоимости. Поэтому можно приобретать препарат за наиболее низкую из предложенных цен.

В настоящее время стоимость таблеток и ампул Гептрала на отечественном фармацевтическом рынке колеблется в следующих пределах:

• Гептрал таблетки 400 мг, 20 штук –1618 – 1786 рублей;
• Гептрал лиофилизат по 400 мг на флакон, упаковка по 5 флаконов и 5 ампул с растворителем – 1572 – 1808 рублей.

Побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея.

Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые были выявлены в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.

Со стороны ножных покровов: реакции в месте введения (очень редко с некрозом кожи), отек Квинке, потливость, кожные реакции, кожно-аллергические реакции (в том числе сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема).

Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей.

бессонница.

отеки, лихорадка.

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании.В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов. В реакциях транссульфатирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения.