Укрлив (кислота урсодезоксихолевая) / ukrliv (ursodeoxycholic acid)

Условия хранения и лекарственное взаимодействие

Препарат нужно хранить в особых условиях:

1. При средней комнатной температуре — примерно 25 °C.
2. Место хранения препарата Укрлив должно быть надежно скрыто от детей.
3. После того как упаковка будет вскрыта, хранить лекарство можно не дольше четырех месяцев. При закрытой упаковке медикамент не утратит своих свойств в течение 3 лет.

Укрлив может вступать во взаимодействие с другими препаратами, вследствие чего может возникнуть ухудшение состояния пациента. Например, его запрещено принимать с антацидными лекарствами, так как содержащиеся в них компоненты связывают в желудке пищеварительный сок.

В антацидных средствах может в больших объемах присутствовать бинарное соединение алюминия и кислорода. Это вещество будет связывать находящееся в кишечнике вещество ursodeoxycholic asid, вследствие чего оно будет значительно медленнее поглощаться, что сведет на нет весь процесс лечения.

Препарат категорически запрещено принимать вместе с такими веществами, как холестирамин и colestipol, поскольку они тоже способны связывать содержащуюся в нем кислоту. Если без этих препаратов обойтись нельзя, необходимо принимать их только спустя 2 часа после приема Укрлив.

Укрлив должен применяться последним, так как его пьют перед сном. Вечером, за пару часов до того как лечь спать, можно принять и лекарство с холестирамином или оксидом алюминия. Укрлив может поспособствовать поглощению из кишечника такого вещества, как циклоспорин.

У пациентов, которые принимают препараты с циклоспорином, лечащий врач обязан проверять его объем в крови и по полученным данным определять дозировку.

How is this drug used in pregnancy?

Women of reproductive age canUse this medication only if they use sufficiently reliable contraceptives. Before the beginning of treatment it is extremely important to completely eliminate the possibility of pregnancy. In order to ensure maximum safety, treatment should in no case be carried out during the first trimester of pregnancy. To the drug “Ukrliv” (tablets) the instruction indicates that an exception is provided in the cases when the doctor believes that the benefits of using this tool exceed possible risks.

There are no precise clinical dataconcerning the use of ursodeoxycholic acid by women during the period of breastfeeding, and therefore the use of this drug by this category of patients is not recommended.

Способ применения и дозы

Для пациентов, масса тела которых менее 47 кг или в которых возникают трудности при глотании таблеток Укрлів, доступна другая врачебная форма − Укрлів, суспензия оральная.

Для растворения холестеринових желчных камней.

Приблизительно 10 мг урсодеоксихолиевой кислоты на килограмм массы тела на сутки, что эквивалентно:

Таблица 1

Масса тела ( кг)	Суточная доза	Количество таблеток препарату Укрлів, 500 мг
47-60	500 мг	1
61-80	750 мг	1 ½ *
81-100	1000 мг	2
больше 100	1250 мг	2 ½ *

* Вместо ½ таблетки препарата Укрлів, 500 мг, можно применять 1 таблетку препарата Укрлів, 250 мг.

Таблетки нужно глотать не розжовуючи, запивая водой, вечером перед сном.

Таблетки нужно принимать регулярно.

Необходимо для растворения желчных камней время обычно представляет 6-24 месяцы. Если уменьшения размеров желчных камней не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует.

Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцы с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, или со временем не состоялась кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза(ПБЦ).

Суточная доза зависит от массы тела(14 ± 2 мг урсодеоксихолиевой кислоты на килограмм массы тела) и варьирует от 750 мг до 1750 мг.

В первые 3 месяцы лечения таблетки Укрлів нужно принимать на протяжении дня, разделив суточную дозу на несколько приемов. При улучшении показателей функции печенки суточную дозу можно принимать за один раз, вечером.

Таблица 2

Масса тела(кг)	Суточная доза ( мг/кг м.т.)	Суточная доза ( мг)	Таблетки Укрлів, 500 мг
первые 3 месяцы	в дальнейшем
утро	день	вечер	вечер ( 1 раз в сутки)
47-62	12 – 16	750	½ *	½ *	½ *	1½ *
63-78	13 – 16	1000	½ *	½ *	1	2
79-93	13 – 16	1250	½ *	1	1	2½ *
94-109	14 – 16	1500	1	1	1	3
больше 110		1750	1	1	1½ *	3½ *

* Вместо ½ таблетки препарата Укрлів, 500 мг, можно применять 1 таблетку препарата Укрлів, 250 мг.

Таблетки нужно глотать не розжовуючи, запивая жидкостью. Препарат необходимо применять регулярно.

Применение препарата Укрлів, таблетки по 500 мг, при первичном билиарном циррозе возможно в течение длительного периода.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например такие, как зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая 1 таблетку препарата Укрлів, 250 мг, на сутки, после чего постепенно повышать дозу(увеличивая еженедельно суточную дозу на 250 мг к достижению показанного режима дозирования).

Применение детям.

Для детей с муковисцидозом в возрасте от 6 до 18 лет дозирование представляет 20 мг/кг/сутки и распределяется на 2-3 приемы с дальнейшим увеличением дозы до 30 мг/кг/сутки в случае необходимости.

Таблица 3

Масса тела ( кг)	Суточная доза ( мг/кг)	Таблетки Укрлів, 500 мг
Утро	День	Вечер
20 – 29	17-25	½ *	—	½ *
30 – 39	19-25	½ *	½ *	½ *
40 – 49	20-25	½ *	½ *	1
50 – 59	21-25	½ *	1	1
60 – 69	22-25	1	1	1
70 – 79	22-25	1	1	1½ *
80 – 89	22-25	1	1½ *	1½ *
90 – 99	23-25	1½ *	1½ *	1½ *
100 – 109	23-25	1½ *	1½ *	2
>110		1½ *	2	2

* Вместо ½ таблетки препарата Укрлів, 500 мг, можно применять 1 таблетку препарата Укрлів, 250 мг.

Деть.

Для растворения холестеринових желчных камней и симптоматического лечения ПБЦ.

Нет принципиальных вековых ограничений для применения препарата Укрлів, таблеток по 500 мг, детям, но если масса тела ребенка меньше чем 47 кг та/або если ребенок имеет трудности с глотанием, рекомендуется применять препарат Укрлів в виде суспензии.

Для лечения гепатобилиарних расстройств при муковисцидозе.

Применять детям в возрасте от 6 до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Урсодеоксихолієву кислоту нельзя применять одновременно с холестирамином, холестиполом или антацидными препаратами, которые содержат гидроокись алюминия та/або смектит(окись алюминия), поскольку эти препараты связывают урсодеоксихолиеву кислоту в кишечнике и, таким образом, препятствуют ее поглощению и уменьшают эффективность. Если применение препаратов, которые содержат одно из названных веществ, необходимое, их нужно принимать по меньшей мере за 2 часы перед или через 2 часы после приема урсодеоксихолиевой кислоты.

Урсодеоксихолієва кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечнику. У пациентов, которые лечатся циклоспорином, врач должен проверять концентрацию этого вещества в крови и в случае необходимости корректировать дозу циклоспорина.

В отдельных случаях препарат может уменьшать поглощение ципрофлоксацину.

Существуют клинические данные о том, что общее применение урсодеоксихолиевой кислоты(500 мг/сутки) и розувастатину(20 мг/сутки) приводило к некоторому повышению концентрации розувастатину в плазме здоровых добровольцев. Клиническая значимость данного взаимодействия, а также значимость относительно других статинив, неизвестная.

Доказано, что урсодеоксихолиева кислота уменьшает пиковую плазменную концентрацию(Cmax) и площадь под кривой(AUC) антагониста кальция нитрендипину у здоровых добровольцев. Рекомендуется тщательное наблюдение за результатом общего применения нифедипина и урсодеоксихолиевой кислоты. Может быть нужное повышение дозы нифедипина.

Кроме того, сообщалось об ослаблении терапевтического действия дапсона.

Эти сведения, а также даны, полученные in vitro, дают возможность допустить, что урсодеоксихолиева кислота потенциально может вызывать индукцию ферментов цитохрома Р450 3A. Но в хорошо спланированном исследовании взаимодействия из будесонидом, что является доказанным субстратом цитохрома Р450 3A, подобного эффекта не наблюдалось.

Эстрогенные гормоны, а также препараты для уменьшения концентрации холестерина в крови могут усиливать секрецию холестерина печенкой и, таким образом, способствовать камнеобразованию в желчном пузыре, который является противоположным эффектом для урсодеоксихолиевой кислоты, используемой для их растворения.

When is it used?

To the preparation “Ukrliv” the instruction testifies,that most often doctors prescribe it if the patient has cholesteric gallstones, whose diameter is no more than 15 mm. In most cases, this remedy is prescribed to patients with a functioning gallbladder, which works regardless of the presence of one or several gallstones in it. In particular, to the preparation “Ukrliv” the instruction says that this product allows to completely dissolve X-ray cholesteric gallstones.

Among other things, the use of thisthe drug is often prescribed if necessary symptomatic treatment of primary biliary cirrhosis in the absence of decompensated liver cirrhosis.

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата “Укрлив” переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до будь-якої речовини, що входить до складу лікарського засобу.
• Гостре запалення жовчного міхура або жовчних проток.
• Закупорення жовчної протоки (закупорення загальної жовчної протоки або протоки міхура).
• Укрлів, таблетки, не призначають хворим із жовчним міхуром, що не візуалізується рентгенологічними методами, з кальцифікованими каменями, порушеною скоротливістю жовчного міхура, або таким, що мають часті жовчні/печінкові коліки.
• Цироз печінки у стадії декомпенсації.
• Невдалий результат портоентеростомії або відсутність адекватного жовчного відтоку у дітей з атрезією жовчних шляхів.

Contraindications

To the preparation “Ukrliv” (tablets), the instruction notes several main contraindications to the use of this drug:

• presence of acute inflammation of the bile duct or gall bladder;
• presence in the patient of excessive sensitivity to certain substances in the composition of this drug;
• clogging of the bile duct (this includes both plugging of the common duct and individual blockages of the bladder);
• cirrhosis of the liver, which is in decompensation stage.

Among other things, it is worth noting that,that this remedy should not be given to a patient with a gall bladder who is not visualized by X-ray methods, as well as to patients with impaired gallbladder contractility, calcified stones or those with frequent biliary colic, as evidenced by the drug “Ukrliv” (suspension) instructions. The doctors’ comments also confirm this fact, as the specialists do not prescribe this remedy in the above situations.

Инструкция по применению

Укрлив в твердой форме можно применять в любом возрасте. Однако при этом имеет значение вес человека. Если масса тела не превышает 47 кг, следует принимать медикамент не в твердой форме, а в жидкой. Также такая форма больше подходит тем, кто начинает испытывать трудности, если таблетку необходимо проглотить.

Примерная дозировка:

• 47 , 60 кг: рекомендуемая доза — две таблетки в сутки,
• 70 кг: следует принимать по 3 таблетки в день,
• 90 кг: необходимы 5 таблеток каждый день.

Таблетки Укрлив необходимо принимать без предварительного растворения. После принятия их нужно запить небольшим количеством воды.

Принимать таблетки нужно за несколько минут до сна

Важно делать это регулярно

Если медикамент применяется не в твердом виде, а в жидком, то дозы необходимо измерять специальной мерной ложечкой. В одну такую ложечку вмещается 5 мл жидкости. В одном миллилитре содержится примерно 50 мг урсодеоксихолиевой кислоты.

Также измерять дозы можно с помощью пластикового одноразового шприца, у которого отсутствует игла. Так же, как и твердые таблетки, жидкую форму нужно принимать перед сном.

Время, которое уйдет на то, чтобы камни полностью растворились, может доходить до 700 дней. Если после одного года беспрерывного лечения камни не изменились в размере и не стали меньше, принятие медикамента рекомендуется закончить.

Проверку действенности терапии проводят методом УЗИ — его нужно делать примерно 2 раза в год. Также необходимо проводить исследования, которые помогут выявить возможные кальцифицированные образования. Если камни будут кальцифицироваться, терапия также должна быть немедленно остановлена.

Принимать жидкий Укрлив для лечения ПБЦ нужно в меньших количествах несколько раз в месяц. Увеличивать дозировку необходимо, пока она не достигнет нужного объема в схеме порционного дозирования.

Укрлив в твердой форме нужно принимать только под наблюдением врача. Поначалу врач должен регулярно осматривать пациента, проверяя его печень. Для обнаружения и определения степени эффективности медикамента, а также для выявления возможности образования кальцификатов желчных камней, необходимо исследовать желчный пузырь с помощью оральной холецистографии.

Укрлив в любых его формах строго запрещено принимать беременным женщинам. Насколько же безопасным является кормление ребенка грудью при лечении препаратом, пока сказать трудно. По этой причине во время грудного вскармливания также не рекомендуется применение препарата.

Act

Ursodeoxycholic acid in primaryIn most cases it is always contained in a small amount in the bile of a person. If taken orally, it begins to significantly reduce the overall degree of bile enrichment with cholesterol by slowing its absorption inside the small intestine, as well as reducing the secretion of this element in the bile. It is quite obvious that due to the dispersion of this organic compound and the formation of liquid crystals, cholelithiasis cholesterol begins to partially dissolve, which positively affects the general state of the human body.

In accordance with modern scientific knowledgeit is believed that ursodeoxycholic acid in the case of various liver diseases or cholestatic diseases allows to achieve the effect due to the relative replacement of lipophilic toxic bile acids similar to detergents to hydrophilic nontoxic cytoprotective ursodeoxycholic acid, and also subsequently to a marked improvement in the secretory function of hepatocytes and various immunoregulatory processes.

Противопоказания

– гиперчувствительность к активному веществу, желчным кислотам или вспомогательным компонентам препарата- острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчевыводящих путей или кишечника, в т.ч. эмпиема желчного пузыря– обструкция желчевыводящих путей (обструкция общего печеночного или пузырного протоков)- частые билиарные колики- рентгеноположительные (кальцинированные) конкременты желчного пузыря- расстройства моторной активности желчного пузыря, нефункционирующий желчный пузырь, желчный свищ, желчно-желудочно-кишечный свищ- цирроз печени в стадии декомпенсации- тяжелая печеночная или почечная недостаточность- острый панкреатит- беременность и период лактации- дети в возрасте до 6 лет- дети с атрезией желчевыводящих путей: неудачная портоэнтеростомия, не восстановлен нормальный ток желчи.

Способ применения и дозы

Одним из преимуществ данного лекарства является отсутствие ограничения по возрасту. Доза медикамента рассчитывается только исходя только из веса пациента. Если общая масса составляет меньше, чем сорок семь килограмм, а также есть трудности с заглатыванием таблеток – необходимо принимать суспензию Укрлив.

Расчет суточной дозы идет следующим образом: на килограмм веса необходимы десять грамм лекарства.

• До 60 кг – две таблетки
• До 80 кг – три таблетки
• До ста кг – четыре таблетки
• От ста кг – пять таблеток

Лекарственный препарат необходимо пить один раз в день, употребляя все таблетки по одной и запивать каждую большим количеством жидкости. Только в первые три месяца курса можно разбивать прием препарата на несколько раз в день – по одной таблетке.  Рекомендуется прием Укрлив вечером, перед сном. Не рекомендуется прерывать курс лечения – необходимо регулярное поступление лекарства в организм.

Курс может длиться от шести месяцев до двух лет – именно в этот срок происходит полный распад желчных камней. Успешность лечения проверяется при помощи рентгена и\или ультразвука.

Pharmacokinetics

After taking the drug ursodeoxycholicthe acid begins to be absorbed quickly enough in the small intestine, as well as in the upper region of the ileum through passive transport, and in the terminal ileal compartment by active transfer. In the majority of cases, the degree of absorption is from 60% to 80%, as indicated in the instruction “Ukrliv”. After complete absorption, bile acid gets under the influence of almost complete hepatic conjugation with amino acids taurine and glycine, as a result of which it is completely eliminated together with bile. It is worth noting the fact that the clearance of the primary passage through the liver reaches a rate of 60%.

Under the influence of various intestinal bacteriathere is a partial degradation to lithocholic and 7-ketolithocholic acid. In this case, lithocholic acid acts as a hepatotoxic substance and causes all possible damages of the hepatic parenchyma in certain species of animals. A person absorbs only a certain part of the substance, which is completely sulphated in the liver and detoxified even before it is excreted with feces and bile.

Overdose

The extremely low risk of overdosewill provoke any serious side effects. In particular, there is a possibility of diarrhea, therefore it is highly recommended to periodically monitor the main indicators of liver function. In case of diarrhea, it will be necessary to reduce the dosage, and if this does not help, completely stop using this medication, as indicated in the instructions for use by Ukrliv. The price of this product (from 460 rubles., Depending on the type of drug) allows almost everyone to use it in the right dosage.

No specific countermeasures in this caseIt is required, and any consequences of diarrhea should be treated exclusively symptomatically, with careful compliance with the balance of electrolytes and liquid. This is important enough to achieve the maximum effect with the maximum degree of safety.

Фармакодинамика

Небольшое количество урсодезоксихолиевой кислоты обычно содержится в желчи человека. После перорального приема она снижает насыщенность желчи холестерином, замедляя поглощение холестерина в тонком кишечнике и уменьшая секрецию холестерина в желчь. Очевидно в результате рассеивания холестерина и образования жидких кристаллов происходит частичное растворение желчнокаменного холестерина.Согласно современным представлениям считается, что урсодезоксихолиевая кислота при заболеваниях печени и холестатических заболеваниях обладает терапевтической эффективностью благодаря относительной замене липофильных, подобных детергентам токсичных желчных кислот на гидрофильную цитопротекторную нетоксичную урсодезоксихолиевую кислоту, а также вследствие улучшения секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторных процессов.

Особенности применения

Прием препарата Укрлів, таблеток по 500 мг, следует осуществлять под надзором врача.

В течение первых трех месяцев лечения функциональные показатели работы печенки(АСТ, АЛТ и ГГТ) следует контролировать каждые 4 недели, а в дальнейшем – один раз на три месяца. Это дает возможность определить наличие или отсутствие ответа на лечение у пациентов из ПБЦ, а также своевременно выявить потенциальные нарушения функции печенки, особенно у пациентов из ПБЦ на поздних стадиях.

Применение для растворения холестеринових желчных камней.

Для того, чтобы оценить прогресс в лечении, а также для своевременного выявления любых признаков кальцификации камней в зависимости от размера камней, следует проводить визуализацию желчного пузыря(пероральная холецистография) с обзором затемнений в положении пациента, стоя и лежа на спине(под ультразвуковым контролем) через 6-10 месяцы после начала лечения.

Укрлів, таблетки по 500 мг, не следует применять, если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случае кальцификации камней, нарушения сократительности желчного пузыря или частых печеночных колик.

Женщины, которые принимают Укрлів, таблетки по 500 мг, для растворения желчных камней должны использовать эффективный негормональный метод контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут увеличивать образование камней в желчном пузыре.

Лечение пациентов из ПБЦ на поздней стадии.

Крайне редко сообщалось о декомпенсации цирроза печенки, которая частично может регрессировать после прекращения терапии.

У пациентов из ПБЦ очень редко возможное усиление симптомов в начале лечения, например таких, как зуд. В таких случаях дозу урсодеоксихолевой кислоты нужно снизить до 250 мг на сутки; потом дозу следует постепенно повышать, как описан в разделе “Способ применения и дозы”.

При появлении диареи следует уменьшить дозирование; если диарея не прекращается, следует прекратить лечение.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Даны относительно применения урсодеоксихолиевой кислоты беременным женщинам недостаточные. Результаты исследований на животных свидетельствуют о наличии репродуктивной токсичности на ранних стадиях беременности. Укрлів, таблетки по 500 мг, не следует применять во время беременности, за исключением случаев неотложной потребности.

Женщины репродуктивного возраста.

Женщины репродуктивного возраста могут принимать препарат лишь при условии, если они используют надежные средства контрацепции.

Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства или пероральные контрацептивы с низким содержимым естрогенив. Пациенткам, которые получают Укрлів, таблетки по 500 мг, для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные средства контрацепции, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. К началу лечения следует исключить возможность беременности.

Кормление груддю.

По данным нескольких зафиксированных случаев применения препарата женщинам, которые кормят груддю, содержимое урсодеоксихолиевой кислоты в молоке было крайне низким, потому не следует ожидать развития любых нежелательных явлений у детей, которые получают такое молоко.

Фертильность.

Даны о влиянии на фертильность у человека отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влиянию на способность руководить автомобилем и пользоваться другими механизмами не наблюдалось.

Особливості застосування

Прийом препарату Укрлів, таблеток по 500 мг, слід здійснювати під наглядом лікаря.

Протягом перших трьох місяців лікування функціональні показники роботи печінки (АСТ, АЛТ і ГГТ) слід контролювати кожні 4 тижні, а в подальшому – один раз на три місяці. Це дає змогу визначити наявність або відсутність відповіді на лікування у пацієнтів з ПБЦ, а також своєчасно виявити потенційні порушення функції печінки, особливо у пацієнтів з ПБЦ на пізніх стадіях.

Застосування для розчинення холестеринових жовчних каменів.

Для того щоб оцінити прогрес у лікуванні, а також для своєчасного виявлення будь-яких ознак кальцифікації каменів залежно від розміру каменів, слід проводити візуалізацію жовчного міхура (пероральна холецистографія) з оглядом затемнень в положенні пацієнта стоячи і лежачи на спині (під ультразвуковим контролем) через 6-10 місяців після початку лікування.

Укрлів, таблетки по 500 мг, не слід застосовувати, якщо жовчний міхур неможливо візуалізувати на рентгенівських знімках або в разі кальцифікації каменів, порушення скоротливості жовчного міхура або частих печінкових колік.

Жінки, що приймають Укрлів, таблетки по 500 мг, для розчинення жовчних каменів, повинні використовувати ефективний негормональний метод контрацепції, оскільки гормональні контрацептиви можуть збільшувати утворення каменів у жовчному міхурі.

Лікування пацієнтів з ПБЦ на пізній стадії.

Вкрай рідко повідомлялося про декомпенсацію цирозу печінки, яка частково може регресувати після припинення терапії.

У пацієнтів з ПБЦ дуже рідко можливе посилення симптомів на початку лікування, наприклад таких, як свербіж. У таких випадках дозу урсодеоксихолевої кислоти потрібно знизити до 250 мг на добу; потім дозу слід поступово підвищувати, як описано в розділі «Спосіб застосування та дози».

При появі діареї слід зменшити дозування; якщо діарея не припиняється, слід припинити лікування.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Дані щодо застосування урсодеоксихолієвої кислоти вагітним жінкам недостатні. Результати досліджень на тваринах свідчать про наявність репродуктивної токсичності на ранніх стадіях вагітності. Укрлів, таблетки по 500 мг, не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків нагальної потреби.

Жінки репродуктивного віку.

Жінки репродуктивного віку можуть приймати препарат лише за умови, якщо вони використовують надійні засоби контрацепції.

Рекомендується використовувати негормональні протизаплідні засоби або пероральні контрацептиви з низьким вмістом естрогенів. Пацієнткам, які отримують Укрлів, таблетки по 500 мг, для розчинення каменів у жовчному міхурі, слід використовувати ефективні негормональні засоби контрацепції, оскільки гормональні пероральні контрацептиви можуть посилювати каменеутворення в жовчному міхурі. До початку лікування слід виключити можливість вагітності.

Годування груддю.

За даними декількох зафіксованих випадків застосування препарату жінкам, які годують груддю, вміст урсодеоксихолієвої кислоти в молоці був вкрай низьким, тому не слід очікувати розвитку будь-яких небажаних явищ у дітей, які отримують таке молоко.

Фертильність.

Дані про вплив на фертильність у людини відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Впливу на здатність керувати автомобілем і користуватись іншими механізмами не спостерігалось.

Symptomatic treatment of PBC

In the case of a patient’s primarybiliary cirrhosis, the weight of the patient directly affects how much the drug “Ukrliv” should be used. The instruction says that depending on the mass, the daily dose can vary from 3 to 7 tablets.

During the first three months of therapyTablets should be used throughout the day, with the daily dose to be divided into several doses. In the event that the liver parameters during this period have been improved, it will be possible to take a daily dose only once in the evening.

Tablets should be swallowed whole, they needwash down with liquid, and in this case it is also important to observe regularity. It should be noted that the instruction for use with the preparation “Ukrliv” (suspension) indicates that its use in case of a patient’s primary biliary cirrhosis is provided for a long period, if this is required during the treatment.

Передозировка

При проведении клинических исследований случаи возникновения передозировки не приводили к серьезным побочным эффектам. В некоторых случаях возможно появление диареи – может понадобиться регулярное отслеживание работы печени. Может помочь постепенное уменьшение дозы Укрлива. Если побочный эффект не угас – необходимо окончательно прекратить прием препарата.

Передозировка, которая привела к диарее, лечится симптоматически. Необходимо сохранить баланс жидкости.

В том, чтобы связать желчную кислоту в кишечнике, вам может помочь ионообменная смола. Проконсультируйтесь с терапевтом, перед ее приемом, чтобы установить наличие или отсутствие противопоказаний конкретно в вашем случае.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Незначительное количество урсодеоксихолиевой кислоты найдено в желчи человека.

После перорального приложения она снижает насыщенность желчи холестерином, подавляя его поглощение в кишечнике и снижая секрецию холестерина к желчи. Возможно, благодаря дисперсии холестерина и образованию жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней.

Согласно современным знаниям считают, что эффект урсодеоксихолиевой кислоты при заболеваниях печенки и холестазе обусловлен относительной заменой, подобных детергентам токсичных желчных кислот липофилов гидрофильной цитопротекторной нетоксичной урсодеоксихолиевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторными процессами.

Применение детям.

Муковисцидоз.

Доступная информация из клинических отчетов, что касается длительного применения урсодеоксихолиевой кислоты(в течение периода до 10 лет) при лечении детей с гепатобилиарними нарушениями, связанными с муковисцидозом. Существуют данные в пользу того, что применение урсодеоксихолиевой кислоты может уменьшить пролиферацию в желчных проливах, остановить прогресс гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарни изменения при условии начала терапии на ранних стадиях муковисцидоза. Для лучшей эффективности лечения с применением урсодеоксихолиевой кислоты должно быть начато сразу же после уточнения диагноза муковисцидоза.

Фармакокинетика.

При пероральном введении урсодеоксихолиева кислота быстро абсорбируется в тонкой и верхней подвздошной кишках путем пассивного транспорта, а в терминальной подвздошной кишке – путем активного транспорта. Скорость абсорбции обычно представляет 60-80 %. После всасывания желчная кислота подлежит в печенке почти полной конъюгации с аминокислотами глицином и таурином и после этого екскретуеться с желчью. Клиренс первого прохождения через печенку представляет до 60 %.

В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печенки более гидрофильная урсодеоксихолиева кислота кумулюеться в желчи. В то же время наблюдается относительное уменьшение других желчных кислот более липофилов.

Под воздействием кишечных бактерий происходит частичная деградация к 7-кетолитохолевой и литохолевой кислот. Літохолева кислота является гепатотоксической и вызывает повреждение паренхимы печенки у некоторых видов животных. У человека поглощается лишь незначительное ее количество, которое в печенке сульфатируется и, таким образом, детоксикуеться, прежде чем быть выведенной с желчью и потом – с калом.

Биологический период полураспада урсодеоксихолиевой кислоты представляет 3,5-5,8 дня.

Форма выпуска

Лекарственный медикамент Укрлив выпускается в виде таблеток и суспензии.

Таблетки Укрлив – доступны в аптеках блистерами по десять штук. В каждой пачке может быть тридцать или сто таблеток. Каждая таблетка содержит 250 миллиграмм лекарственного препарата, имеет белый цвет. Суспензия выпускается во флаконах, объемом 200 мл. Лекарственная жидкость обладает белым цветом.

Суспензия

Как жидкая суспензия, Укрлив предоставлен вязкой жидкостью белого цвета и имеет лимонный аромат.  Выпускается в пластиковой баночке, содержащей двести миллилитров лекарственного медикамента. Также к каждой бутылочке прилагается мерная ложка для комфортного измерения принимаемого медикамента. Вкус лекарства сначала имеет сладкий вкус, после проглатывания оставляет горькое послевкусие. 

Суспензия для новорожденных

В случае возникновения у новорожденного ребенка неонтальной желтухи (в народе именуемой «желтушкой»), педиатр может прописать лечение препаратом Укрлив. В данном случае необходимо отталкиваться от массы тела вашего ребенка. 

Детям, вес которых около пяти килограмм необходимо принимать суспензию в объеме 1,25 миллилитров в день. Мерная ложечка в данном случае вам не поможет. Для приема медикамента необходимо набрать жидкость в шприц, таким образом будет удобней контролировать  дозу медикамента.

Курс лечения для грудничков редко составляет несколько недель, поэтому будьте готовы к тому, что бутылочка с препаратом останется едва начатой.

Не рекомендуется использовать для лечения желтушки для грудных детей Укрлив в виде таблеток –  таким образом, вы не сможете высчитать необходимую дозу медикамента и усложните прием медикамента.

Таблетки

Таблетки Укрлив – еще одна из выпускаемых форм данного медикамента. Лекарственная форма для выпуска – пластинки под номерами тридцать и сто (указывают, сколько единиц лекарственного медикамента содержится в упаковке). В упаковке также присутствует инструкция к применению.

Сироп

Сироп Укрлив – препарат для орального применения. Представляет собой жидкую суспензию с легким ароматом лимона. Сначала имеет легкий и сладковатый привкус, после проглатывания медикамента во рту ощущается сильная горечь.

Укрлив сироп продается в пластиковых бутылочках с широким горлом. В каждой упаковке присутствует мерная ложечка и инструкция к применению.

Передозировка

В случае передозировки возможная диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодеоксихолиевой кислоты уменьшается при увеличении дозы и потому большинство ее количества екскретуеться с фекалиями.

В случае появления диареи дозу нужно уменьшить, а если диарея постоянна, терапию нужно прекратить.

В специфических мероприятиях потребности нет. Последствия диареи необходимо лечить симптоматически, с возобновлением баланса жидкости и электролитов.

Дополнительная информация относительно особенных групп пациентов.

Длительная терапия высокими дозами урсодеоксихолиевой кислоты(28-30 мг/кг/сутки) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом(применение за незарегистрированным показанием) была связана с высшей частотой серьезных нежелательных явлений.