Урсодезоксихолевая кислота вертекс

Инструкция по применению

Форма выпуска и состав

Урсодезоксихолевая кислота выпускается в капсулах. Стенки их желатиновые белого цвета, внутри порошок такого же цвета. Вкус лекарства – горький.

Уложены капсулы в блистеры, которые фасуются в картонные коробки. В одной коробке может содержаться от 10 до 120 капсул.

Фармакологическое действие

Урсодезоксихолевая кислота является первичной желчной кислотой, которая присутствует в организме человека в небольших количествах ≈ 5% от общего количества желчных кислот
. Благодаря ей медикамент способен оказывать иммуномодулирующий, желчегонный, холелитолитический, гипохолестеринемический, а также гепатопротекторный эффект.

Лекарство способно стабилизировать мембраны в клетках печени, желчных протоках, оказывает непосредственное защитное действие на них. Ввиду этого эффекта уменьшается содержание токсичных кислот, происходит уменьшение всасывания холестерина в кишечнике и насыщенности им желчи, увеличивает его растворимость. В результате всего холестериновые камни эффективно разрушаются, а возможность образования новых предупреждается и т.д.

Начинается оказывать свой лечебный эффект уже через 1-3 часа после перорального приема
. Выводится с калом, 1% с мочой. Часть кислоты, которая не успела усвоиться, расщепляется бактериями в толстой кишке до образования литохолевой кислоты, выводится которая также через кал.

Показания к применению

Урсодезоксихолевая кислота эффективна в лечении заболеваний желчной системы и печени, поэтому имеет широкие показания к ее использованию:

• хронический активный гепатит с холестазом;
• гепатит острого типа;
• кистозный фиброз;
• врожденная билиарная атрезия;
• билиарный рефлюкс-эзофагит;

• воспаление слизистой желудка;
• билиарные расстройства при холецистопатии и ДЖВП;
• профилактика и лечение холестаза, который возник вследствие приема гормональных противозачаточных;
• нормализация работы печени у лиц, которые получают терапию цитостатиками;
• улучшение работы печени вследствие алкогольной интоксикации ;
• при пересадке печени и других органов.

Помимо всего вышесказанного кислота эффективно удаляет холестериновые камни в желчной системе. Особенно тогда, когда терапию методом хирургии или эндоскопии проводить нельзя. Также удаляет камни, размер которых не превышает 1,5-2 см
, после экстракорпоральной или механической ударно-волновой терапии.

Дозировка

Корректную и правильную дозировку устанавливает врач, который также прописывает курс лечения. Стандартная схема применения до 10 мг на 1 кг человека в сутки. В случае, если назначают суточную дозу, то принимают ее однократно в вечернее время.

Лекарственное взаимодействие

При параллельном лечении вместе с циклоспорином способен увеличивать его всасывание и повышать концентрацию в крови. Существуют также случаи уменьшения содержания в крови ципрофлоксацина, который получал урсодезоксихолевую кислоту.

Применение кислоты урсодезоксихолевой кислоты

Судя инструкции, урсодезоксихолевая кислота назначается для лечения желчнокаменной болезни в комплексе, но если она имеет холестериновое происхождение. Она становится единственным спасением, если эндоскопическим или хирургическим путем удалить камни из почек становится невозможным. Холестериновые камни должны быть не более 2 см в размерах после дробления. Когда пациентам назначают кислоту? Этот состав отлично работает, если у человека:

• развился активный хронический гепатит с застоем желчи;
• произошло муковисцидозное поражение печени;
• биллиарный цирроз печени при первых проявлениях;
• активный фиброз;
• острый гепатит;
• биллиарный рефлюкс-эзофагит.

Кроме этого, некоторым пациентам урсодезооксихолевая кислота помогает в лечении дискинезии желчевыводящих протоков, а также различных холецистопатиях. Кислота остается отличным профилактическим средством от застоя желчи, что часто случается после приема противозачаточных препаратов. Еще она назначается для лечения цитостатиками, улучшает функцию печени, становится хорошим вспомогательным средством во время пересадки печени или других органов.

Как пользоваться кислотой

Стандартная дозировка для взрослых не более 15 мг за сутки на один кг веса пациента. Препарат не запивают обычной водой, а принимают вместе с теплым молоком

Очень важно следовать инструкции и хранить урсодезоксихолевую кислоту правильно, так как она боится света, влаги и тепла. Средняя температура для ее хранения 20-25 градусов тепла, в защищенном от света месте и подальше от детей и животных

Капсулы

Препарат Урсофальк – это самый востребованный и эффективный продукт, изготовленный на основе урсодезоксихолевой кислоты. Именно он является довольно мощным гепатопротектором для организма. Данное лекарство имеет вид плотных капсул урсодезоксихолевой кислоты, которые заполнены белым порошком. Длина капсул не более 22 мм, одна пилюля включает 250 мг вещества. Для лечения данный препарат принимают регулярно, исходя из советов врача.

Суспензия

Урсодезоксихолевая кислота в виде сиропа является активным компонентом в препарате Ursofalk. Он белого цвета, однородной консистенции, имеет маленькие воздушные пузырьки, а пахнет лимоном. Данную суспензию назначают пациентам при таких недугах:

• дробление желчных камней при нормальном желчном пузыре;
• начальные стадии биллирного цирроза;
• устранения патологий из-за муковисцидоза у детей;
• желтушка новорожденного.

Отпускается в аптеке это лекарство только по рецепту врача.

Инструкция

Лекарственное средство не имеет возрастного ограничения, поэтому в тяжелых случаях урсодезоксихолевую кислоту назначают новорожденным. Дозировка для каждого пациента подбирается индивидуально по массе тела и симптомам заболевания. В среднем дозировка на сутки составляет максимум 10 мг на один килограмм веса. Принимают препарат один раз и только вечером. Количество курсов лечения и их длительность может определить только врач, учитывая конкретное заболевание. Каждые три месяца пациенту нужно сдавать анализ на уровень печеночных ферментов. Если происходит растворение желчных камней, то один раз в пол года пациент проходит по рекомендации врача рентген и ультразвук желчевыводящих путей и печени.

Инструкция по применению

Перед приёмом урсодезоксихолевой кислоты

Перед употреблением препаратов УДХК необходимо обязательно проконсультироваться у врача, подробно изложив ему все существующие проблемы, в том числе и те, которые по вашему мнению, могут быть и не связаны с употреблением алкоголя.

Статья опубликована: 2019-01-01

Статья обновлялась в последний раз: 30.06.2019

Не нашли то, что искали?

Попробуйте воспользоваться поиском

Задайте вопрос врачу или администратору.

Почитайте словарь терминов.

Бесплатный путеводитель по знаниям

Подпишитесь на рассылку. Мы будем вам рассказывать, как пить и закусывать, чтобы не навредить здоровью. Лучшие советы от экспертов сайта, который читают больше 200 000 человек каждый месяц. Прекращайте портить здоровье и присоединяйтесь!

Особые указания по применению препарата Урсодезоксихолевая кислота

Успешное консервативное лечение желчнокаменной болезни возможно при наличии чисто холестериновых (рентгенонегативных) конкрементов диаметром не более 1,5–2 см, сохраненной функции желчного пузыря, проходимости пузырного и общего желчного протока; камни не должны заполнять более половины объема желчного пузыря. Для точного определения характера конкрементов рекомендуется проводить рентгенографию в комплексе с УЗИ.
Для профилактики рецидивов холелитиаза лечение необходимо продолжать еще несколько месяцев после лизиса конкрементов.
В ходе лечения следует проводить динамический контроль уровня трансаминаз не реже 1 раза в месяц; если активность их повышена, дозу рекомендуется снизить. Лечение следует прекратить, если показатели не нормализуются в течение 1 мес.

Сравнение эффективности Урсосана и Урсодезоксихолевой кислоты

Эффективность у Урсосана достотаточно схожа с Урсодезоксихолевой кислотой – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.Например, если терапевтический эффект у Урсосана более выраженный, то при применении Урсодезоксихолевой кислоты даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Урсосана и Урсодезоксихолевой кислоты примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнительная таблица

Для того, чтобы лучше сравнить лекарства, мы составили таблицу, в которой указали основные характеристики этих препаратов, такие как производитель, состав, цена и дозировка. Вы можете ознакомиться с этой таблицей ниже:

Применение Урсосана

Химически синтезированная УДХК была выведена на рынок в 1998 году компанией Axcan Pharma, находящейся в Монреале. Компания выпускает препарат и по сей день.

Урсосан снижает абсорбцию холестерина и используется для растворения холестериновых камней (бляшек) в желчном пузыре. Препарат используют в качестве альтернативы хирургии. УДХК, однако, является очень дорогим препаратом. При прекращении приема препарата образование камней в желчном пузыре, как правило, возобновляется. По этим причинам Урсосан не может заменить хирургического лечения при холецистэктомии.

Урсосан является единственным препаратом, одобренным FDA для лечения первичного билиарного цирроза.

Урсодиол может быть использован при желчных застоях у беременных женщин, чтобы облегчить симптомы зуда и снизить поглощение желчи.

Кохрановская Лаборатория провела обзор препарата с целью оценить, оказывает ли урсодезоксихолевая кислота какое-либо благоприятное воздействие на пациентов при первичном билиарном циррозе. В обзор было включено 16 рандомизированных клинических исследований с общим количеством пациентов 1447 человек. Первичным критерием оценки были смертность или трансплантация печени. Хотя при применении урсодезоксихолевой кислоты наблюдалось снижение в биохимии печени, заболеваемости желтухой и асцитом, препарат не вызывал снижения смертности и не влиял на необходимость в трансплантациях печени.

При отсутствии биохимического ответа на Урсосан в дозах 13-15мг/кг/день, его использование связано с 20% риском развития гепатоцеллюлярной карциномы через 15 лет у пациентов с первичным билиарным циррозом печени.

У детей использование препарата не является лицензированным, поскольку не установлены безопасность и эффективность препарата для этой группы населения.

При двукратном увеличении рекомендуемой суточной дозы урсодезоксихолевой кислоты снижаются повышенные уровни ферментов печени у пациентов с ПСХ (первичным склерозирующим холангитом), однако использование препарата также связано с повышенным риском серьезных побочных эффектов (развитие цирроза печени, варикозное расширение вен, смерть или трансплантация печени).

Исследования, проведенные в Имперском колледже Лондона, показали многообещающие результаты в лечении аритмии, как у пациентов, перенесших сердечный приступ, так и у плода. Было показано, что Урсосан изменяет электрические свойства миофибробластов клеток. Миофибробласты нарушают передачу электрических сигналов управления сердечного ритма.

Описание

Урсолив – препарат гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием.

Форма выпуска и состав

Капсулы 250 мг.

Кол-во капсул в упаковке: №10, №50, №100.

Действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота 250,0 мг.

Вспомогательные вещества содержат лактулозу 300,0 мг.

Показания к применению

• Растворение холестериновых камней желчного пузыря;
• Билиарный рефлюкс – гастрит;
• Первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации;
• Хронические гепатиты различного генеза;
• Первичный склерозирующий холангит;
• Муковисцидоз (в составе комплексной терапии);
• Неалкогольный стеатогепатит;
• Алкогольная болезнь печени;
• Дискинезия желчевыводящих путей;

Меры осторожности во время приема

Любой препарат при неправильном использовании, злоупотреблении и превышении назначенных доз может навредить организму и ухудшить состояние больного. К сожалению, препараты на базе урсодезоксихолевой кислоты и ее аналогов не стали исключением.

Залог успешного лечения холестериновых камней

Препараты рассматриваемого ряда часто применяются с целью избавления от холестериновых камней. Этот процесс происходит благодаря тому, что урсодезоксихолевая кислота, а также ее синтетические аналоги, в желчном пузыре имеют свойство соединяться с холестерином. Это лекарственное вещество способствует улучшенной растворимости холестериновых кристаллов.

Благодаря этому, во время приема препаратов, происходит разрушение камней и их безболезненный выход из организма. Для того чтобы подобный процесс проходил правильно, эффективно и без лишних осложнений, должны соблюдаться определенные условия:

• заполненный камнями объем не должен превышать 1/2 всего объема желчного пузыря;
• общий проток желчного не содержит камней и при этом протоки полностью сохраняют свою проходимость;
• размер каждого камня не превышает 20 мм;
• при проведении рентгенограммы, камни не дают на снимках тени.

Возможные побочные эффекты

Любой лекарственный препарат, в том числе, и лекарства на основе урсодезоксихолевой кислоты, необходимо принимать с учетом индивидуальных особенностей. При длительном употреблении, лекарственное средство может вызывать такие побочные эффекты, как:

• тошнота, диарея;
• сильные боли в области ребер;
• болевые ощущения в эпигастральной области;
• запоры;
• кальцинирование камней.

При длительном приеме препаратов, для контроля за состоянием своего организма и его реакций на употребление урсодезоксихолевой кислоты, 1 раз в 6 месяцев стоит проводить УЗИ и рентген внутренних органов. Также 1 раз в 30 дней стоит сдавать кровь на биохимическое исследование и печеночные пробы, для того, чтобы контролировать уровень билирубина и других, не менее важных показателей. Во время приема также не стоит забывать о возможных аллергических реакциях и индивидуальной непереносимости.

Противопоказания к использованию

Существует ряд заболеваний, при наличии которых, от приема урсодезоксихолевой кислоты и препаратов на основе ее аналогов стоит отказаться. Это лекарственное средство не стоит принимать при таких проблемах, как:

• наличие в организме камней с очень высоким содержанием кальция;
• цирроз печени (период декомпенсации);
• почечная либо печеночная недостаточность;
• болезнь Крона;
• обструкция желчных путей;
• острое воспаленное состояние желчного пузыря;
• воспаление кишечника в острой фазе;
• явно выраженные проблемы в работе поджелудочной, почек либо печени;
• острое воспаление желчных протоков.

Беременность и ее планирование во время приема препаратов

К сожалению, на данный момент не опубликованы результаты авторитетных исследований, основываясь на которые, можно было бы сделать выводы о влиянии урсодезоксихолевой кислоты и ее аналогов на плод во время беременности. Именно по этой причине, препараты на основе этого средства назначаются беременным крайне редко и только в том случае, если терапевтическая польза от приема лекарства намного превышает риск развития патологий у ребенка.

Основываясь на это, женщинам, во время приема урсодезоксихолевой кислоты не рекомендуют беременеть. Для избегания неприятных ситуаций, во время лечения препаратами на основе этого средства рекомендуют тщательно предохраняться.

В период лактации также по возможности стоит отказаться от приема урсодезоксихолевой кислоты. На данный момент, окончательно не выяснено, попадают ли эти препараты в молоко кормящей мамы и каким образом они влияют на развитие организма ребенка.

При этом самостоятельно препарат назначается даже маленьким детям. Для того чтобы облегчить прием для малышей в возрасте до 3 лет, препараты выпускаются в виде вкусных суспензий.

Учитывая вероятный риск от приема и не исследованное полностью влияние лекарственного средства на организм детей, решение о целесообразности лечения урсодезоксихолевой кислотой должен принимать только врач.

урсосан

Побочные действия

Классификация частоты развития нежелательных реакций согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто ≥ 1/10; часто от ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100; редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000; очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.Нарушения со стороны желудочно-кишечного трактаВ клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой частыми были неоформленный стул или диарея.При лечении первичного билиарного цирроза очень редко наблюдались острые боли в правой верхней части живота.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путейВ очень редких случаях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой может произойти кальцинирование желчных камней.При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза в очень редких случаях наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканейВ очень редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе крапивница.Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пожалуйста, сообщите об этом врачу.

Сравнение привыкания у Урсосана и Урсодезоксихолевой кислоты

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Урсосана достаточно схоже со аналогичными значения у Урсодезоксихолевой кислоты. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Урсосана значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Урсодезоксихолевой кислоты.

Назначение желчи в организме

Для полноценной жизнедеятельности нашего организма необходима желчь. Она защищает его от различных вредных и чужеродных веществ.

Но кроме ее положительных свойств, может быть и отрицательное воздействие. Малейшее нарушение ее выработки, застой в печени вредно сказывается на самих клетках печени. Причиной подобного может быть алкоголь, неправильное питание и прочее, что может привести к заболеванию. Но наш организм сам нашел способ этому противостоять, а именно, превращать токсичные желчные кислоты в нетоксичные.

К таким относится урсодезоксихолевая (УДХК) кислота – Ursodeoxycholic acid. УДХК встраивается в состав мембран печеночных клеток, стабилизирует их, они становятся менее уязвимы под воздействием агрессивной среды.

Особые указания

Лечение урсодезоксихолевой кислоты следует проводить под наблюдением врача. В течение первых 3 мес лечения следует контролировать функциональные показатели печени: трансаминазы, ЩФ и ГГТ в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем – каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.При применении урсодезоксихолевой кислоты для растворения холестериновых желчных камней для того, чтобы оценить прогресс в лечении и в целях своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от их размера, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (УЗИ) через 6-10 мес после начала лечения. Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, урсодезоксихолевую кислоту применять не следует.При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации.У пациентов с диареей следует уменьшить дозу урсодезоксихолевой кислоты. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.

Фармакологические свойства препарата Урсодезоксихолевая кислота

Синтетический стереоизомер хеноксихоловой кислоты. Оказывает мембраностабилизирующее и гепатопротекторное действие, защищая гепатоциты от действия повреждающих факторов. Обладает иммуномодулирующей активностью, уменьшает выраженность иммунопатологических реакций в печени. Стимулируя при холестазе экзоцитоз в гепатоцитах путем активации Са2+ -зависимой α-протеинкиназы, урсодезоксихоловая кислота снижает концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот (холовой, литохоловой, дезоксихоловой и др.). Тормозит всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике (по-видимому, за счет конкурентного механизма), повышает их «фракционный оборот» при печеночно-кишечной циркуляции; индуцирует холерез с высоким содержанием бикарбонатов, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Замещая неполярные желчные кислоты, формирует нетоксичные смешанные мицеллы. Снижая синтез ХС в печени, а также его всасывание в кишечнике, урсодезоксихоловая кислота уменьшает литогенность желчи, снижает холато-холестериновый индекс, способствует растворению холестериновых конкрементов и предупреждает образование новых.
Урсодезоксихоловая кислота абсорбируется в тонком кишечнике за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке — посредством активного транспорта. При приеме внутрь в дозе 0,5 г максимальная концентрация в плазме крови через 30, 60 и 90 мин составляет 3,8, 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. При систематическом приеме урсодезоксихоловая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови, составляя около 48% общего пула желчных кислот в крови. Связывание с белками плазмы крови — 96–99%. Терапевтический эффект зависит в основном от концентрации урсодезоксихоловой кислоты в желчи, а не в сыворотке крови. Концентрация урсодезоксихоловой кислоты в желчи зависит от дозы: при повышении суточной дозы соответственно увеличивается содержание урсодезоксихоловой кислоты в желчи. Максимальная концентрация урсодезоксихоловой кислоты в желчи отмечается при ее приеме в суточной дозе 10–14 мг/кг. При дальнейшем повышении дозы концентрация урсодезоксихоловой кислоты в желчи не повышается (фаза плато). Около 50–70% введенной дозы экскретируется с желчью. Урсодезоксихоловая кислота проникает через плацентарный барьер.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), уменьшают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и, таким образом, снижают ее эффективность. При необходимости одновременного применения данных средств, их следует принимать как минимум за 2 ч до приема урсодезоксихолевой кислоты.При одновременном применении урсодезоксихолевая кислота может усилить абсорбцию циклоспорина из кишечника. Следует контролировать концентрацию циклоспорина в крови и при необходимости скорректировать его дозу при применении данной комбинации.Описан случай уменьшения концентрации ципрофлоксацина в плазме крови у пациента, получающего урсодезоксихолевую кислоту.При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты.При одновременном применении урсодезоксихолевая кислота снижает Сmax и AUC нитрендипина. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина.