Таблетки урсосан

Инструкция по применению и дозировка таблеток

Чтобы получить большую пользу от лечения, Урсосан запивается достаточным объемом воды. Дозировка медикамента варьируется от возраста больного, его веса, вида патологии, ее степени развития.

Для облегчения состояния при рефлюкс эзофагите, лекарственное средство пьют 14 дней по 1 табл. перед сном. Если состояние не улучшается, то возможно продление терапии до года. Для предотвращения образования камней в желчном пузыре Урсосан назначается дважды по 250 мг не менее чем на 6 месяцев.

Для облегчения состояния при поражении печени от токсинов, вызванных негативным влиянием лекарственных препаратов, алкоголя, производят расчет максимальной дозы, где 15 мг медикамента приходится на 1 кг веса. Получившаяся дозировка принимается за 2 раза. Терапия продолжается до 6 месяцев.

Чтобы вывести холестериновые камни из желчевыводящих путей, Урсосан принимается длительное время. Порой курс длится по несколько лет. Расчет дозировки производится с учетом веса больного. В этом случае на 1 кг массы приходится 10 мг медикамента.

При вторичных расстройствах в виде диффузных нарушений, максимальная дозировка делится на 3 приема. Чтобы облегчить состояние при ЖКБ, рекомендуемое количество пьют разово, на ночь. Терапия продолжается до растворения и выведения желчных камней. Дальше, чтобы не допустить их формирование, принимать назначают Урсосан до 3 месяцев.

Для лечения холангита требуется произвести расчет. На 1 кг массы больного приходится 12 мг препарата. Полученную дозу делят на два приема. Устранить стеатогепатит неалкогольного вида можно путем употребления лекарства из расчета 15 мг на 1 кг массы дважды в день.

Watch this video on YouTube

Применение препарата Урсосан

Для растворения желчных камней, а также при лечении острых и хронических заболеваний печени Урсосан применяют в дозе 10 мг/кг в сутки без перерыва на протяжении длительного времени.

Масса тела, кг
Урсодезоксихолевая кислота, мг
Количество капсул

До 60

500

2

60-80

750

3

81-100

1000

4

Свыше 100

1250

5

Продолжительность приема Урсосана для растворения холестериновых желчных камней составляет от 6 мес до 2 лет. Если через 12 мес от начала приема Урсосана не отмечают уменьшения желчных камней, продолжать лечение нецелесообразно. При лечении билиарного рефлюкс-гастрита препарат назначают по 250 мг 1 раз в сутки перед сном. Продолжительность приема, как правило, составляет 10–14 дней.
При лечении холестатического синдрома при разных видах поражения печени суточная доза зависит от массы тела пациента. Обычно это 8–12 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг/сут, то есть 500–700 мг (2–4 капсулы).

Масса тела, кг
Суточная доза, мг
Утром
Днем
Вечером

До 60

500 (2 капсулы)

1

1

60–80

750 (3 капсулы)

1

1

1

81–100

1000 (4 капсулы)

1

1

2

Максимальная суточная доза — 1500 мг (6 капсул).
Продолжительность лечения при хронических заболеваниях печени может составлять от нескольких месяцев до 2 лет.
Для детей в возрасте старше 3 лет дозирование индивидуальное — рекомендутся назначать 10–20 мг/кг/сут.
Капсулы глотают не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Урсосан

Терапевтическое действие лекарственного препарата осуществляется посредством урсодезоксихолевой кислоты.

Средство направлено на защиту и восстановление функций печени. Обеспечивает транспортировку желчи. Препятствует образованию и содействует растворению холестериновых камней. Понижает уровень жиров, холестерина в кровеносном русле. Оказывает иммуномодулирующее действие.

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) способствует восстановлению структуры клеток ЖКТ, защищая их от разрушающего воздействия токсинов, выделяемых солями желчных кислот.

Под воздействием кислоты угнетается абсорбция холестерина в кишечнике. Подавляется его синтез в печени и снижение секреции в желчи. Постепенно холестериновые отложения распадаются и не образовываются новые.

Усиливает желудочную и панкреатическую секрецию, активизирует липазы. Посредством лекарства осуществляется гипогликемическое свойство. УДХК задерживает распространение фиброза тканей.

УДХК почти полностью (80%) всасывается в кишечнике (тощая и подвздошная). Основная часть (50-70%) выводится желчью.

Что общего между лекарственными формами препарата Урсосан

Они содержат одни и те же химические вещества. Оказывают одни и те же побочные действия на некоторые системы жизнедеятельности:

  • ЖКТ: изменение консистенции стула (пастообразный, жидкий); сильные болевые ощущения в эпигастральной области при терапии аутоиммунного заболевания печени.
  • Печень, ЖП, желчевыводящие пути: кальцинирование желчных камешков (редко); полная зарубцованность печени (редко).
  • Кожные покровы: крапивница (редко).

При передозировке возможно появление диареи. А вообще передозировка случается крайне редко, так как повышенные дозы мешают всасыванию УДХК и выводятся с каловыми массами. В случае сильной диареи препарат отменяют.

На абсорбцию препарата влияют антациды, в составе которых есть алюминий или ионообменные смолы. Их лучше применять за несколько часов или после употребления Урсосана.

На способность растворять холестериновые камешки влияют пероральные контрацептивы, включающие эстрогены, прогестагены. Урсосан повышает поглощение циклоспорина из кишечника, — это требует контроля его в АК и по необходимости изменения употребляемой дозировки.

Есть случаи, когда УДХК снижала абсорбцию Ципрофлоксацина.

В какой бы форме не назначили препарат, его необходимо принимать, соблюдая особые указания:

  • Наличие холестериновых камней не > 20 мм.
  • Сохраненная проходимость желчных протоков.
  • При длительном применении препарата, для растворения камешков, вначале каждые 4 недели, а затем 3 месяца, — делать биохимический АК (активность печеночных трансаминаз).
  • Каждые 6 месяцев, после терапии, смотреть по УЗИ состояние желтого, желчных протоков.
  • Даже при положительной динамике, продолжать лечение на протяжении 3 месяцев.

Ни одна из форм выпуска «Урсосан» не показана женщинам репродуктивного возраста, кормящим, беременным.

Суточная доза препарата рассчитывается лечащим врачом в зависимости от массы тела больного.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата; — рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни; — нефункционирующий желчный пузырь; — острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника; — цирроз печени в стадии декомпенсации; — выраженные нарушения функции почек; — выраженные нарушения функции печени; — выраженные нарушения функции поджелудочной железы. Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений для применения, однако у детей в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.

5 Другие возможности препарата УрсосанⓇ

Спектр действия УрсосанⓇа достаточно широкий. Он помогает не только при «алкогольных», но и при токсических, лекарственных и вирусных гепатитах. УрсосанⓇ способен уменьшать холестериновые камни, находящиеся в желчном пузыре. Однако при условии, что орган еще функционирует. УрсосанⓇ применяют для профилактики повторного возникновения камней, при таких заболеваниях, как муковисцидоз (кистозный фиброз), билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит. Все эти болезни возникают по причине застоя желчи. У больных с дискинезией желчевыводящих путей (отсутствие поступления желчи в кишечник), а также при других заболеваниях также принимают данное лекарственное средство.

2 Многовековой опыт применения

В 20 веке ученые пришли к весьма неожиданному открытию. Оказывается, в медвежьей желчи она содержится в гораздо большем количестве, что и объясняет ее целебные свойства, известные с давних пор. Кстати, медведи считаются рекордсменами в этом смысле: только у них желчь почти наполовину состоит из этой кислоты. Длительное время люди пользовались непосредственно содержимым медвежьего желчного пузыря. Сегодня также встречаются предложения от браконьеров о продаже этого ценного лекарства, хотя ученые еще несколько десятилетий назад научились успешно синтезировать УДХК.

Производство гепатопротектора УрсосанⓇа основано на химически чистой урсодезоксихолевой кислоте. Не стоит беспокоиться, во время лечения вашей печени все медведи будут живы и здоровы.

История применения. Поиск лекарств и средств, защищающих печень, велся давно. И много веков таким средством явилась желчь бурого медведя. С древнейших времен в восточной медицине для лечения брюшных и печеночных заболеваний (включая рак), при лихорадках, желтухе, воспалении глаз и носа, нарывах и язвах применялась высушенная желчь бурого медведя. Упоминание об этом можно встретить в разных источниках, в том числе в тибетском медицинском трактате «Джуд–ши» и Ветхом Завете. В Китае использование медвежьей желчи началось не позднее IV века до н.э. Знаменитый персидский врач Авиценна (Абу Али Хусайн ибн Абдаллах ибн Сина) уже в XI в. н.э. писал: «От твердой опухоли, установившейся и упрочившейся, не исцелился ни один человек, а тех, которые исцелились, (имея такую опухоль), лечили с самого начала (болезни)… сюда же относится лекарство Асклепиада, приготовленное с медвежьей желчью; оно испытано и полезно».

Открытие урсодезоксихолевой кислоты. В начале XX века тысячелетняя медицинская практика была подтверждена научным открытием. В 1900-1901 гг. шведы и датчане провели две исследовательские экспедиции в Гренландию, из которых были привезены желчные пузыри белых медведей и других арктических животных. А в 1902 году шведский биохимик Олаф Хамстен выделил из желчи медведя неизвестное ранее вещество, которое назвал урсодезоксихолевой кислотой (УДХК). Оказалось, что именно УДХК и обладает тем самым мощным лечебным эффектом. Медведи – это единственный вид млекопитающих, чей организм вырабатывает достаточно большое количество УДХК. Но относится это только к некоторым видам медведей: в желчи американского черного медведя содержится 39% УДХК, бурого медведя – 19%, белого медведя – 17%.

Путь в современную медицину. Впервые метод синтеза урсодезоксихолевой кислоты был описан группой японских ученых в 1954 году (T. Kanazawa, A. Shimazake, T. Sato and T. Hoshino. Synthesis of ursodeoxycholic acid and its conjugated bile acid. Proc.Jpn. Acod.30:391-394; Graduate School of Natural Science and Technology, Kanazawa University, Japan). В 1957 году был зарегистрирован первый и оригинальный препарат урсодеоксихолевой кислоты – «URSO» производства компании Токио Танабе Фармасьютикал (Токио, Япония), что отмечено в работах ученых из разных стран (Isao Makino, Shoichi Nakagawa. Journal of Lipid Research Volume 19, 1978, 723; R. Poupon, L. Serfaty. Gut, 2007, 56, 1652-1653). С момента создания оригинального препарата в Японии начинается эра активного применения УДХК в медицине и повсеместное активное изучение ее терапевтических эффектов.

Препарат урсодезоксихолевой кислоты (УрсосанⓇ) представлен на российском фармакологическом рынке более 15 лет. Это небольшой и очень большой срок, так как за это время многие препараты «уходят» с фармакологического рынка, а некоторые, и их меньшинство закрепляются и заметно расширяют свои показания. Таким образом, суммируя многолетний опыт использования УрсосанⓇа можно констатировать, что препарат способен:

  • вылечить болезнь (растворить камни желчного пузыря);
  • повысить выживаемость больных (острый, хронический гепатит, пересадка печени, костного мозга, сердца);
  • купировать симптомы (многих болезней, в т.ч. и функциональных);
  • предупредить развитие осложнений (панкреатита при ЖКБ, кровотечений, язв, стенозов пищевода при щелочном рефлюксе и др.)
  • может быть использован в диагностике и дифференциальной диагностики (так отсутствие эффекта в плане растворения камней в течении 6 месяцев, может свидетельствовать не о холестериновой, а другой их природе – «билирубиновые» камни).

 По материалам методического руководства проф. Минушкина О.Н. «Урсодеоксихолевая кислота (УрсосанⓇ)  практике терапевта и гастроэнтеролога», 2-ое издание, 2012 г.

9 ответов

Не забывайте оценивать ответы врачей, помогите нам улучшить их, задавая дополнительные вопросы по теме этого вопроса.Также не забывайте благодарить врачей.

Морозова Наталья Евгеньевнагастроэнтеролог 2020-11-14 19:57

Здравствуйте, Маргарита! По возможности раздражающего действия таблетки и капсулы урсосана практически одинаковы. Вполне можно принимать урсосан форте в таблетках. На практике обычно назначаю после завтрака и ужина, так препарат лучше переносится.
При дискомфорте в желудке вместе с урсосаном можно принимать ингибитор секреции кислоты типа нольпазы 40мг 1 р в день за 30 мин до завтрака на 14 дней или антацид типа антарейта по 1 табл 2 р в день через 1 час после еды на 5-7 дней.
Доза урсосана назначена средняя, доза зависит от заболевания.

рита 2020-11-15 22:46

Уважаемая Наталья Евгеньевна, здравсвуйте.
Пожалуйста, хотелось бы получить Ваш совет.
Постараюсь коротко.
Примерно около десяти дней назад появилась боль в желудке. Самостоятельно начала принимать нольпазу и панзинорм. Боль утихла. Но появился сильный дискомфорт в животе и прямойткишке. Газы “гуляют”, но не отходят. Кишка, будто ее надули.
Это очень неприятное состояние, от которого не знаешь куда себя деть.
Я грешу на то, перед этим много употребляла грубой клетчатки.
Стул не каждый день и маленьким порциями. После опоржнения легче, а также, если отходят газы.
Обратилась к врачу терапевту, т. к. гастроэнтеролога у нас нет. Врач девочка молоденькая, опыта еще нет. Назначила мне сл. Лечение, прилагаю фото.
Наталья Евгеньевна, очень прошу Вас, прокомментируйте и если считаете нужным подкорректируйте лечение.
Еще хочу добавить, в молодсти было две операции удаление матки и аппендицита, в связи чем спаечный процесс есть.
Колоноскопию делала 2 года назад по этой же причине. После этой процедуры сразу все прошло, как мне кажется расправили кишки и все встало на место. Может где-то подвернулась кишка? Может такое быть?
Заранее Вам признательна. Жду Вашего ответа Большое спасибо.

Увеличить

рита 2020-11-15 22:50

Увеличить

рита 2020-11-20 12:21

Уважаемая Наталья Евгеньевна, извинитет, что беспокою Вас.
Что то вы так и не ответили мне. А я все жду.
Может что не так?

рита 2020-11-21 09:43

Уважаемая Наталья Евгеньевна, я написала Вам, но что то Вы не отвечаете. Может я что то нет так сделала. Пож та я очень надеюсь на Ваш ответ, загляните в нашу переписку. Спасибо.

Рита 2020-11-26 19:40

Да, жаль, так и не дождалась от вас ответа.
Обман, кругом.

Морозова Наталья Евгеньевнагастроэнтеролог 2020-11-27 05:43

Лечение назначено верно. Для уточнения причины вздутия кишечника желательно сделать анализ кала на дисбактериоз и копрограмму, кровь на антитела к хеликобактеру, лямблиям, токсокарам, амебам.
После приёма мотилиума можно принимать метеоспазмил по 1 капс 2 р в день перед едой на 10 – 15 дней, бактистатин по 1 капс 3 р в день с едой на 10 дней. Далее смотреть по результатам обследования.
Очередь на моей странице почти из 2000 бесплатных вопросов, нет физической возможности ответить всем быстро и качественно.

Рита 2020-11-27 07:22

Наталья Евгеньевна, здравствуйте, мне очень стыдно за свое последнее сообщение. Я не должна была обижаться, я понимаю что у Вас особенно сейчас колосальная нагрузка.
Люди боятся идти сейчас лишний раз в больницу.
А именно Вам я задала вопрос лишь потому, что почитав Ваши ответы другим пациентам, прониклась к Вам большим доверием и уважением за грамотные и добрые советы.
Спасибо Вам огромное за Ваш труд.
Еще раз извините меня.

Морозова Наталья Евгеньевнагастроэнтеролог 2020-11-27 13:56

Всего доброго, лечитесь.

Категории

COVID-19АллергологАнестезиолог-реаниматологВенерологГастроэнтерологГематологГенетикГепатологГериатрГинекологГинеколог-эндокринологГомеопатДерматологДетский гастроэнтерологДетский гинекологДетский дерматологДетский инфекционистДетский кардиологДетский лорДетский неврологДетский нефрологДетский онкологДетский офтальмологДетский психологДетский пульмонологДетский ревматологДетский урологДетский хирургДетский эндокринологДефектологДиетологИммунологИнфекционистКардиологКлинический психологКосметологЛипидологЛогопедЛорМаммологМедицинский юристНаркологНевропатологНейрохирургНеонатологНефрологНутрициологОнкологОнкоурологОртопед-травматологОфтальмологПаразитологПедиатрПластический хирургПодологПроктологПсихиатрПсихологПульмонологРевматологРентгенологРепродуктологСексолог-андрологСтоматологТерапевтТрихологУрологФармацевтФизиотерапевтФитотерапевтФлебологФтизиатрХирургЭндокринолог

Для кого подойдёт каждая форма выпуска?

Препаратом могут воспользоваться пациенты с неосложненной желчекаменной болезнью:

  1. Сладж билиарный.
  2. Холестериновые камушки (растворение).
  3. Профилактика рецидивов, период после проведения холецистэктомии.
  4. Гепатит хронической формы, разного происхождения.
  5. Болезни печени: ПБЦ без декомпенсации; муковисцидоз КФ; склерозирующий холангит первичный.
  6. Жировая болезнь печени неалкогольного происхождения.
  7. Алкогольное поражение печени.
  8. Гепатит вирусного происхождения (хронической стадия).
  9. Сужение желчевыводящих путей (дискинезия).
  10. Рефлюксные заболевания.

Не стоит применять лицам с: индивидуальной непереносимостью УДХК; наличием образований из кальция; нефункционирующим ЖП; воспалительными процессами ЖКТ острой стадии; декомпенсацией цирроза печени; почечной, печеночной, поджелудочной недостаточностью.

Препарат не рекомендован детям до 3 лет.

Способ применения Урсосан и дозы

Для пациентов, масса тела которых меньше 47 кг или у которых возникают трудности при глотании капсул, рекомендуется применять урсодеоксихолевую кислоту в другой лекарственной форме.

Для растворения холестериновых желчных камней

Примерно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты / кг (см. Табл.1)

Таблица 1

масса тела

количество капсул

до 60 кг

61-80 кг

81-100 кг

более 100 кг

2

3

4

5

Капсулы нужно глотать целиком, запивая водой, 1 раз в сутки вечером перед сном.

Капсулы нужно принимать регулярно.

Необходим для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяца. Если уменьшение размеров желчного камня не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует.

Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, со временем не состоялась кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита

1 капсула Урсосана 250 мг один раз в сутки с некоторым количеством жидкости вечером перед сном.

Обычно для лечения гастрита с рефлюксом желчи капсулы Урсосана 250 мг следует принимать в течение 10-14 дней. Длительность лечения зависит от состояния больного. Врач должен принимать решение о продолжительности лечения в каждом случае индивидуально.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ)

Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 3 до 7 капсул (14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты / кг массы тела).

В первые 3 месяца лечения капсулы Урсосана 250 мг нужно принимать в течение дня, распределив суточную дозу на 3 приема. При улучшении показателей функции печени дозу можно принимать 1 раз в сутки вечером.

Таблица 2

масса тела

(кг)

суточная доза

(Мг / кг массы тела)

количество капсул

первые 3 месяца

в дальнейшем

утро

день

вечер

вечер

(1 раз в сутки)

от 47 до 62 кг

12-16

1

1

1

3

от 63 до 78 кг

13-16

1

1

2

4

от 79 до 93 кг

13-16

1

2

2

5

от 94 до 109 кг

14-16

2

2

2

6

более 110 кг

2

2

3

7

Капсулы нужно глотать целиком, запивая жидкостью. Необходимо соблюдать регулярности приема капсул.

Применение капсул Урсосана 250 мг для лечения первичного билиарного цирроза может быть неограниченным во времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом редко в начале лечения возможно ухудшение клинических симптомов, например, может усилиться зуд. В таком случае лечение следует продолжать, принимая 1 капсулу Урсосана 250 мг в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая каждую неделю суточную дозу на 1 капсулу) до достижения назначенного режима дозирования.

применение детям

Для детей с муковисцидозом в возрасте от 6 до 18 лет дозировка составляет 20 мг / кг / сут и делится на 2-3 приема, с последующим увеличением дозы до 30 мг / кг / сут в случае необходимости.

Таблица 3

масса тела

(кг)

суточная доза

(мг/кг)

Урсосан, капсули, по 250 мг

Утро

День

вечер

20—29

17-25

1

1

30—39

19-25

1

1

1

40—49

20-25

1

1

2

50—59

21-25

1

2

2

60—69

22-25

2

2

2

70—79

22-25

2

2

3

80—89

22-25

2

3

3

90—99

23-25

3

3

3

100—109

23-25

3

3

4

> 110

3

4

4

Сравнительная характеристика с Урсофальком и Гринтеролом

Перед началом лечения нередко пациенты задаются вопросом, что выбрать, Гринтерол или Урсосан. Оба медикамента имеют отношение к группе гепатопротекторов. Они обладают желчегонным эффектом. В их составе одинаковый компонент, оказывающий активное действие на организм — урсодезоксихолевая кислота. Лекарства создаются в капсульной форме. В одной капсуле содержится по 250 мг действующего вещества.

Медицина не проводила сравнительное исследование перечисленных препаратов. Но имеются данные, что 60% пациентов, принимавших Гринтерол, излечивались от начальной стадии формирования камней в печени, принимая лекарство в течение 2 месяцев. Собирая анализы у больных с начальной стадией желчнокаменной болезни, было выяснено, что 85% избавились от микролитов, принимая Урсосан 3 месяца.

Когда необходимо оценить, что лучше, Урсосан или Урсофальк, то следует получить отзывы больных, результаты клинических данных. Обычно пациенты наблюдают лучшую переносимость Урсофалька. Он обладает меньшим числом побочных эффектов. Врачи отмечают, что под действием Урсофалька быстрей растворяются желчные камни и нормализуется функционирование печени.

Но нельзя забывать об индивидуальных особенностях организма. Не все люди одинаково хорошо переносят Урсофальк. Есть пациенты, для которых предпочтительней окажется Урсосан. Подобрать оптимальный препарат можно, только пройдя курс лечения одним, а затем вторым медикаментом. А после сравнить результаты лабораторным путем, и руководствуясь собственными ощущениями.

Фармакодинамика

Гепатопротектор. Оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с липофильными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при холестатических заболеваниях печени, билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите.При холестазе УДХК активирует Са2-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены. Уменьшая их концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их “фракционный” оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник.Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; способствует постепенному распаду холестериновых желчных камней, что достигается преимущественно за счет дисперсии холестерина и формирования жидких кристаллов; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.Иммуномодулирующее действие УДХК обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости – HLA-1 – на мембранах гепатоцитов и HLA-2 – на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь – IgM; регуляцией апоптоза гепатоцитов и эпителиоцитов ЖКТ. Задерживает прогрессирование фиброза.

Фармакологические свойства препарата Урсосан

Урсодезоксихолевая кислота оказывает мембраностабилизирующее и гепатопротекторное действие, защищая гепатоциты от действия повреждающих факторов. Обладает иммуномодулирующей активностью, уменьшает выраженность иммунопатологических реакций в печени за счет снижения экспрессии антигенов гистосовместимости HLA-1 на гепатоцитах и HLA-2 на клетках желчных протоков и уменьшения воздействия иммуноглобулинов (в первую очередь IgM). Уменьшает образование цитотоксических Т-лимфоцитов. Стимулируя при холестазе экзоцитоз в гепатоцитах путем активации Са2+-зависимой α-протеинкиназы, урсодезоксихолевая кислота снижает концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот (холовой, литохоловой, дезоксихоловой и др.). Тормозит всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике (по-видимому, за счет конкурентного механизма), повышает их фракционный оборот при печеночно-кишечной циркуляции; индуцирует холерез с высоким содержанием бикарбонатов, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Замещая неполярные желчные кислоты, формирует нетоксичные смешанные мицеллы. Снижая синтез холестерина в печени, а также его всасывание в кишечнике, урсодезоксихолевая кислота уменьшает литогенность желчи, снижает холато-холестериновый индекс, способствует растворению холестериновых конкрементов и предупреждает образование новых.
Абсорбируется в тонком кишечнике за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке — путем активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь достигается через 0,5–1 ч. С белками плазмы крови связывается 96–99%. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи. Около 50–70% общей дозы препарата выводится с желчью. В кишечнике частично расщепляется до литохоловой кислоты, которая при энтерогепатогенной циркуляции попадает в печень и ретрансформируется в хено- и урсодезоксихолевую кислоты.

Ссылка на основную публикацию
Похожие публикации